일반기술

신규 세팔로스포린계 화합물

광범위한 항균성을 갖는 신규 세팔로스포린계 화합물 및 그의 염 또는 에스테르에 관한 것이다. 본 기술에서는 종래 세팔로스포린계 항생물질의 결점을 보완하여, 보다 광범위한 병원균에 강한 항균력을 갖고 있으며, 또한 병원균들이 내성을 나타내지 않는 새로운 화합물을 제공한다. 본 기술의 신규 화합물은 그람음성균 및 그람양성균의 광범위한 병원균에 대해서 우수한 항균 활성을 나타내어 세균 감염증 치료제로서 우수한 특성을 갖고 있으며, 특히 본 기술의 화합물중 Syn-이성체가 더욱 좋은 효과를 나타낸다. 본 기술의 신규 화합물은 3가지 방법에 따라서 합성할 수 있으며, 각 방법에 따라 얻어진 화합물이 염이나 에스테르인 경우에는 필요에 따라 공지의 방법으로 유리 카르본산으로, 또는 유리 카르본산인 경우에는 필요에 따라 공지의 방법으로 약학적으로 허용된 염이나 에스테르로 전환시킬 수 있다.본 기술의 화합물은 급성독성을 실험한 결과 통상의 세팔로스포린계 항생물질과 동등한 정도의 급성독성을 나타냄으로써 의약품으로 사용하는 데에 있어서 급성독성의 문제는 없는 것으로 밝혀졌다. 따라서 본 기술의 신규 세팔로스포린 화합물은 사람 또는 동물에 대하여, 각종 병원균에 기인하는 질병의 예방이나 치료를 위해 유효하게 이용할 수 있다종래의 세팔로스포린계 항생물질이 그람양성균 및 음성균에 대하여 항균활성을 갖고 있다는 것은 알려져 있으며, 많은 화합물이 실제로 이용되어 왔다. 그동안 제 3세대 세팔로스포린계 항생물질 화합물은 매우 광범위한 항균 스펙트럼을 갖고 있어, 임상적으로 매우 좋은 약물로 평가되어 왔다. 그러나, 모두 녹농균에 대한 항균력이 나쁘며, 또한 어느 것은 녹농균 이외의 그람음성균에 대하여는 대단히 효과가 있으나, 그람양성균에 대한 항균 활성이 약하고, 또 세팔로스포린계 화합물의 사용빈도가 상승함에 따라 증가하고 있는 세팔로스포린 내성 획득주가 교차내성을 나타내는 결점을 가지고 있다. 이에 본 기술은 매우 광범위한 병원균에 강한 항균력을 갖는 새로운 화합물을 제공하고 있으며, 특히 옥심화합물이 세균 감염증 치료제로서 우수한 특성을 갖고 있음을 밝혔다.