일반기술

우르소데옥시콜린산(UDCA)을 함유하는 투명연질캅셀

우르소데옥시콜린산(이하 UDCA)을 함유하는 투명연질캅셀제 및 UDCA와 비타민 등과 같은 기타 유효성분을 함유하는 투명연질캅셀제제 및 이의 제조방법에 관한 기술이다. UDCA은 그 용해성이 매우 낮기 때문에 UDCA 및 이 성분과 기타 유효성분을 함유하는 연질캅셀은 지금까지 개발되어 있지 않았다. 이에 본 기술은, 연질캅셀제조시 일반적으로 많이 사용하는 콩기름, 옥수수기름 등의 성분으로서, 우수한 가용화 능력과 물과 거의 섞이지 않는 성질을 가지고 있으며, 인체에 아무런 영향을 미치지 않는 등 여러 가지 연질캅셀의 내용물 부형제로 사용가능한 불포화 지방산인 올레인산, 리놀레인산, 리놀레닌산 등을 이용하여 UDCA와 여러 가지 비타민들을 함유하는 투명연질캅셀을 만드는 방법이다. 또한, 본 기술에서는 상기 방법으로 제조한 투명연질캅셀이 물리적, 화학적으로 안정한 제제임을 입증하였다. 이렇게 제조된 투명연질캅셀제는 연질캅셀의 내용물이 액체상태이므로 젤라틴셀에 충진하기가 용이하고, 현탁액과 같은 침전현상이 없어 안정성이 뛰어나며 캅셀들의 함량 균일성 유지가 용이할 뿐만 아니라, 투명한 연질캅셀안에 액체상태의 약물을 충진하여 투여 후 신속히 용출, 흡수되어 높은 혈중농도를 나타내므로 고형제제보다 더욱 빠른 효과를 기대할 수 있으며, 내부를 관찰할 수 있는 투명한 연질캅셀이므로 충진된 내용물의 상태와 변질상태를 육안으로도 알 수 있어 상품성이 매우 뛰어나다일반적으로 연질캅셀제의 내용물은 액상, 현탁상으로 되어 있고 젤라틴을 주성분으로 하는 캅셀기제에 충진되어 있다. 연질캅셀은 오미, 오취 또는 착생성이 있는 의약품의 투여에 편리하고 유상, 현탁상 등 복용하기 힘든 의약품을 고형화하고 용량을 일정하게 할 수 있는 특징을 가지고 있다. 연질캅셀은 연질캅셀에 사용할 수 있는 내용물 부형제가 제한되어 있어 캅셀내용물의 가용화가 어렵다는 점과 안정성을 확보할 수 있는 셀조성의 문제 등으로 인해서 약물현탁액이 들어있는 불투명연질캅셀이 대부분이며 투명연질캅셀은 그 수가 매우 미미한 실정이다. 이에 본 기술은 UDCA를 내용물 부형제로서 분자량 600이하의 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐피롤리돈, 불포화지방산에서 선택된 1종 이상의 부형제에 용해시키고 연질 젤라틴 캅셀에 충진하여 통상의 연질캅셀의 제조방법으로 제조된 UDCA를 함유하는 투명연질캅셀 조성물을 제공한다. 특히, 본 기술에서는 캅셀에 함유되어 있는 주성분을 용해하는 과정에서 열을 가하는 공정이 모두 포함되어 있다. 일반적으로 비타민류들이 열, 빛, 공기 등에 불안정하기 때문에 이는 연질캅셀의 제조공정중 일반적으로 흔히 볼 수 있는 방법이 아니고 본 기술에만 특별하게 사용된 방법이다. 이렇게 제조된 투명연질캅셀에 함유된 주성분들의 경시적인 함량변화를 보면 거의 변화가 없으며, 따라서 제조공정중 열을 가하는 공정에 상관없이 본 기술의 제조방법으로 제조한 투명연질캅셀은 화학적으로 안정한 투명연질캅셀임을 확인할 수 있었다