일반기술

분무건조법을 이용한 염산온단세트론 이수화물의 입도 감소방법

분무건조법을 이용한 염산온단세트론 이수화물의 입도를 감소시키는 방법 및 이 방법에 의해 제조된 염산온단세트론 이수화물 및 이를 유효성분으로 함유하는 제약 조성물에 관한기술이다.본 기술에서는 염산온단세트론 이수화물을 이용하여 항구토제를 제조할 때 요구되는 작은 입도의 염산온단세트론·이수화물을 얻기 위하여 분무건조 방법을 통하여 얻은 염산온단세트론 이수화물이 기존의 일반적인 건조과정을 거친 약물에 비해 훨씬 더 미세한 입자로 구성됨을 밝혀내었다. 본 기술의 제조방법에 의해 염산온단세트론 이수화물을 매우 미세한 입자크기로 제조할 수 있으며, 이러한 미세한 입도의 염산온단세트론 이수화물을 이용하여 정제 조성물을 제조할 경우 정제, 조성물의 함량이 균일하게 되며 제약 조성물 투여시 빠른 약물 용출효과가 나타나게 된다.온단세트론은 분자량이 293.37인 C18H19N3O의 분자식을 가지는 화합물이며, 세로토닌 수용체에 대한 길항작용을 갖는 약물로서, 5-히드록시 트립타민3(5-HT3) 수용체에서 5-HT3을 매우 선택적이고 강력하게 길항하여 수용체에 대한 5-HT3의 작용을 억제함으로써 항암치료시 사용되는 항암제 및 방사선 치료로 인해 유발되는 오심, 구토의 예방 및 치료에 널리 사용되고 있다.염산온단세트론 이수화물을 오심, 구토의 예방 및 치료에 사용할 경우 경구투여에 적합한 약물의 단위 투여량은 5 및 10 ㎎이며, 적당한 부형제와 혼합하여 정제를 만든다. 염산온단세트론 이수화물의 경우 정제 1개당 주성분의 비율이 적기 때문에 함량 균일성이 중요한 문제로 대두되며, 정제를 제조하기 위해서는 적합한 입도를 갖는 염산온단세트론 이수화물을 사용하여야 한다. 본 기술의 염산온단세트론 이수화물은 순용매 혹은 용매 혼합물을 이용하여 염산온단세트론 원료를 결정화하는 방법을 통해 얻을 수 있다. 이때 사용되는 용매에 따라서 재수화 과정이 포함될 수 있는데, 재수화는 K2SO4 등의 포화용액이 담긴 용기에 염산온단세트론 이수화물을 항량이 될 때까지 넣어두는 방법을 통하여 이루어진다. 본 기술의 입도 감소방법에 의하면 크기가 100％ 20㎛ 미만이고, 약 85％(중량분율)는 크기가 8㎛ 미만인 매우 작은 입도를 갖는 염산온단세트론 이수화물을 얻을 수 있다. 따라서 인체내 투여시 빠른 용출로 인하여 신속한 약리작용을 일으키는 우수한 제약 조성물을 제조하는데 유용하게 이용될 수 있