일반기술

신이로부터 분리한 새로운 리그난 화합물, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 혈소판 활성화인자 수용체에 작용하는 길항제

신이(Magnoliae flos) 추출물과 신이로부터 분리한 리그난 화합물 및 이를 유효 성분으로 하는 혈소판 활성화인자(PAF; platelet-activating factor) 수용체에 작용하는 길항제에 관한 기술이다. 본 기술은 천연식물인 신이로부터 PAF 수용체에 작용하는 길항활성을 가지는 물질을 확인하여 이로부터 2종의 새로운 리그난 화합물을 분리하고, 이 화합물을 이용하여 PAF 수용체의 작용을 저해하는 길항활성을 조사함으로써 PAF 수용체와 관련된 염증 질환의 예방 및 치료제 등을 제공한다. 본 기술은 신이로부터 길항활성을 발견하고, 신이를 저급 알코올로 추출하고 여과하여 감압 농축한 다음 증류수로 현탁하고 헥산으로 세척하여 에틸아세테이트로 다시 추출하고 흡착 크로마토그래피를 반복 수행하여 새로운 리그난 화합물을 제조하고 이들 및 그 유도체들을 유효 성분으로 하는 약학적 조성물을 PAF 인자 수용체에 작용하는 길항제로 제조하는 기술이다. 본 기술에 의하면 상기 리그난 화합물 및 신이 추출물은 PAF 수용체에 대한 길항활성이 매우 우수하였으므로, PAF와 관련된 염증 질환의 예방 및 치료제, 치료보조제 또는 임신과 난자 착상의 조절제로 유용하게 사용될 수 있다PAF는 염증 매개물질인 히스타민, 루코트리엔 및 프로스타글란딘 등보다 저농도에서 염증 세포를 활성화할 수 있어 다른 염증 매개물질이 합성되어 방출되는 과정을 유도하는 급성 염증반응의 개시인자로 작용한다. 따라서 혈소판 활성화 인자가 작용하는 염증 반응이 활성화되면 기관지 수축, 천식, 조직이식 거부반응, 내독소에 의한 쇼크, 위궤양, 급성 알레르기 반응, 과민성 피부염 등 다양한 염증 질환이 유발된다. 한편, 신이(Magnoliae flos)는 목련과에 속하는 중국산 신이의 피지 않은 꽃봉오리(화뢰)를 건조한 것으로 매운 맛을 가지고 있다. 예로부터 신이는 거풍, 통규의 효능이 있어 두통, 악성비점막궤양, 축농증 및 치통 등을 치료하는데 사용되었고, 일부 방향약으로도 사용되었다. 본 기술에서는 전통 천연식물로부터 PAF 수용체에 작용하여 길항활성을 나타내는 새로운 물질을 얻기 위한 과정에서 신이로부터 길항활성을 발견하여, 새로운 리그난 화합물을 분리하였다. 본 기술의 PAF 수용체에 작용하는 길항제는 생체내 또는 생체외에서 PAF의 활성조절에 이용될 수 있는데, 즉 천식, 알레르기, 관절염, 신장염, 비염, 아토피성 피부염, 심장과민증, 내독소 쇼크, 중추신경계 손상 또는 장기(조직)이식 거부반응 등의 질환의 예방 및 치료제, 임신과 난자착상 조절제로서 유용하게 사용될 수 있다