일반기술

신규의 사우루릭산 및 그 제조방법과 이를 포함하는 세포접착 저해활성을 가지는 조성물

삼백초로부터 분리정제한 세포접착저해활성을 나타내는테르페노드 화합물인 사우루릭산(saururic acid) 에 관한 기술이다. 삼백초뿌리를 알코올용액에 침지하여 얻은 추출액을 실리카겔 크로마토그래피를 수행하고, 활성이 있는 분획을 메탄올을 용매로 하여 크로마토그래피한 후 HPLC로 용출하여 활성이 있는 사우루릭산 분획을 얻어 이를 생쥐 흑색종세포인 B16-Fl에 투여한결과 강한 세포접착 저해활성을 확인하였다. 신규화합물 사우루릭산은 세포접착 저해작용이 우수하여 암세포가 세포외 매트릭스의 일종인 라미닌에 결합하는 것을 저해하는 작용이 있으므로, 암전이의 예방 및 치료제로 이용될 수 있다.세포접착현상은 세포정보전달, 암, 면역, 신경, 발생, 세포증식, 세포분화, 세포인식 등의 여러 가지 생명현상에 관여하고 있는 것으로 알려졌다. 암세포의 모세혈관 벽의 세포외 기질과의 접착은 세포외 기질 구성성분인 파이브로넥틴, 라미닌, 바이트로넥틴 등에 존재하는 접착에 관여하는 펩타이드와 암세포의 표면에서 발현되는 인테그린과 같은 접착분자의 상호작용에 의해 이루어진다. 최근 이러한 기능을 조절제어하여 암전이를 억제할 수 있는 세포외 매트릭스인 파이브로넥틴, 라미닌, 콜라겐 등에서 유래한 펩타이드가 개발되었는데, 이와 같은 물질들은 혈관내에서 단백질분해효소의 작용에의 분해되는 결점이 있어 새로운 구조의 화합물의 개발이 요구되어 왔다. 이에 세포의 접착을 억제하는 활성이 삼백초의 메탄올 추출물에 존재하는 것을 발견하고 이들 활성성분을 추적한 결과, 신규화합물인 사우루릭산을 분리하였다.라미닌으로 코팅한 마이크로플레이트에 B16-F1 세포현탁액을 첨가하여 사우루릭산의 암세포접착저해활성을 확인한 결과, 세포접착을 50% 저해하는 농도가 4.1 μg/mL인 것으로 나타나, 사우루릭산이 세포접착에 의한 질환의 치료제로서 사용될 수 있음을 보여준다