일반기술

α-L-아스파르틸-L-페닐알라닌 메틸에스테르의 제조방법

아스파탐을 제조하는 방법에 있어서, L-아스파르트산 무수물의 알킬황산염과 L-페닐알라닌을 물 또는 물과 소량의 극성용매의 혼합액중에서 낮은 온도 및 높은 pH를 유지하면서 반응시킨 후 보호기를 제거하는 것을 핵심적인 기술부분으로 하고 있으며, 제조방법상의 또 다른 개선점은 아스파탐의 염산염을 여과한 후, 여과액을 재사용함으로써 α-L-아스파르틸-L-페닐알라닌으로부터 아스파탐을 생성하는 과정의 수율이 증가된다는 사실이다. 즉, 여과액에 α-L-아스파르틸-L-페닐알라닌을 더하고, 염산과 메틸알코올을 적당한 분량으로 첨가한 후, 교반시키면, 아스파탐의 염산염을 높은 수율로 재차 얻을 수 있다종래의 아스파탐 제조방법들은, 다량의 유기용매와 시약이 사용되어야 하며, 사용한 유기용매를 제거하기 위하여 추출, 분리, 증류, 감압증류 등 여러 단계의 복잡한 공정을 거쳐야 하고, 중간 생성물이 불안정하다는 점 등 여러 측면에서 경제적이지 못하다. 따라서, 본 기술에서는 아스파탐 제조공정을 간략화하여 경제적으로 제조하는 방법을 개발하고자 하였다. 본 기술은 비수용액에서 에스테르화 반응을 수행하는 경우 선택성의 자유도가 적어서 아스파르트산의 β-카르복실기도 에스테르화된 상당량의 디에스테르 화합물이 생성된다는 사실에 착안하여, 디에스테르화 반응을 억제할 수 있는 수용액에서 반응을 수행함으로써 아스파탐을 높은 수율로 제조할 수 있다