일반기술

피롤리돈 유도체의 제조방법

피롤리돈 유도체의 제조방법에 관한 것으로 할로락톤 화합물(4-브롬-3-하이드록시-베타-부티로락톤)과 NH2CH2R의 알킬아민을 강염기하에 반응시켜서 중간유도체를 제조하고 보호기를 제거하여 피롤리돈 유도체 또는 제약상 유효한 비독성 염을 제조한다.(여기서 R은 알콕시, 치환 또는 비치환 페녹시, 1~2개 치환 또는 비치환 벤질 또는 COOR2이고 R2는 알콕시, 아민, 디이소프로필에틸렌디아민, 알킬 또는 알콕시아민 등이다.)반응 중간체는 따로 분리하지 않고 반응하여 목적화합물을 얻을 수 있으며, 간편한 공정으로 정제가 매우 용이하고 수율이 높은 경제적인 방법으로 약학적으로 유효한 화합물 및 염을 얻을 수 있다.기존의 피롤리돈 유도체의 제조방법은 대체로 수율이 낮고 공정이 비교적 길며 출발 물질 및 제조에 있어 고가이거나 생산공정에 어려움이 있으며 부산물 생성에 따른 정제가 곤란하였다.따라서 값이 매우 저가인 비닐초산을 출발물질로 손쉽게 제조할 수 있는 4-브롬-3-하이드록시-베타-부티로락톤을 이용하여, 강염기하에서 NH2CH2R의알킬아민과 반응시켜 얻는 방법으로 목적화합물을 제조하였으며 수율이 높고 정제가 용이하여 매우 경제적이다