일반기술

이소옥사졸릴 메틸렌 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조방법

항생제인 이소옥사졸릴 메틸렌 옥사졸리디논 유도체에 관한 것으로 옥사졸리디논 유도체와 이소옥사졸 유도체를 용매와 환원제 존재하에 반응시켜 제조한다. 제조방법은 옥사졸리디논 유도체에 1,2-디클로로에탄, 메틸렌클로라이드, 테트라하이드로퓨란, 아세토니트릴, 메탄올 등의 용매하에서 소디움 트리아세톡시보로하이드라이드[NaBH(OA3)] 또는 소디움 시아노 보로하이드라이드(NaCNBH4), 보란-피리딘 등의 환원제를 사용하는 환원적 아민 도입 방법에 의해 여러가지 알킬, 알콕시, 할로겐, 아릴, 헤테로고리 등이 치환된 이소옥사졸 유도체를 도입시켜 이소옥사졸릴 메틸렌 옥사졸리디논 유도체를 제조한다.항생제는 내성균주(MRSA 등)에 대한 우수한 항균활성을 나타낸다기존의 옥사졸리디논계 항생제는 항균효과가 떨어지고 독성 문제가 발생하며 물에 대한 용해도가 좋지 않은 단점이 있었다.이소옥사졸릴 메틸렌 옥사졸리디논 유도체는 MRSA(Methicillin Resistant Staphylococcus Areus)를 포함한 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내어 항생제로서 유용하다