일반기술

퀴놀론이 치환된 옥사졸리디논 유도체 및 그의 제조 방법과 항균제로서의 용도

항생제의 개발 역사는 내성균주와 인간의 끊임없는 전쟁에 비유되고 있다. 특히 최근에는 슈퍼박테리아와 같이 기존 항생제에 대해 강한 내성을 보유한 균주가 나타나 새로운 항생제의 개발을 강력히 필요로 하고 있다. 이러한 내성 균주에 대해 퀴놀론에 이어 새로운 구조의 합성 항생제로 부각되고 있는 것이 옥사졸리디논 계열의 항생제이다. 현재 1종의 약품이 시판되고 있는 상태인데 내성 균주에 대해 높은 항균력을 보여주고 있으나 이 효과는 그람 양성균에만 나타나고 그람 음성균에는 그 효과가 나타나지 않는 단점을 지니고 있다. 제시된 구조의 화합물은 옥사졸리디논 이전의 대표적인 합성 항생제인 퀴놀론의 모핵구조를 옥사졸리디논의 모핵과 적절한 linker를 이용하여 연결한 새로운 구조의 화합물로서 linker에 따라서 그람 양성균에 대해서는 기존의 옥사졸리디논 항생제보다도 높은 항균력을 보여주거나 또는 그람 양성, 음성균 양쪽 모두에서 높은 활성을 보여주고 있다화합물은 내성균에 대한 새로운 합성 항생제로서 개발할 수 있는 기본적인 in vitro 항균력을 보여 주고 있다. 즉 내성균주들에 대해서 일부 화합물은 그람 양성, 음성 균주 모두에 대해 높은 활성을 보여 주고 있다. 또한 기존에 이미 임상적으로 사용되고 있는 약물의 모핵을 응용한 화합물이므로 전임상 단계에서의 독성 문제도 크게 우려되지 않을 것이며 합성 방법도 대량 생산이 용이하며 기존의 중간체들을 활용할 수 있는 장점이 있다