일반기술

C-3 위치가 치환된 세펨 유도체의 제조방법

티아졸린-아제티디논으로부터 C-3 위치가 치환된 세펨 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로 다음 단계를 거쳐 제조된다.1)티아졸린-아제티디논 화합물을 할로겐화시키는 단계2)단계 1의 화합물을 환원시키는 단계3)단계 2의 화합물을 고리 열림 반응시키는 단계4)단계 3의 화합물을 고리화 반응시키는 단계5)단계 4의 화합물을 가수분해하는 단계제조된 세펨 유도체는 세팔로스포린계 항생제의 중간체로 유용하다세팔로스포린계 항생제는 여러가지 유도체들의 개발이 진행되고 있으나 기존의 세팔로스포린계 항생제는 제조공정이 복잡하고 유독성 용매의 잔존으로 환경오염의 문제가 있거나 수율이 낮은 단점이 있다.공지의 방법으로 제조가 용이한 티아졸린-아제티디논으로부터 C-3 위치가 치환된 세펨 유도체의 제조방법은 경제적인 방법이며 고수율로 얻어질 수 있다.세펨 유도체 화합물의 3위치를 니트로젠 화합물 또는 메르캅토 화합물로 치환하면 세팔로스포린 항생물질을 얻을 수 있으며 항생제는 항균활성이 우수하고 독성이 낮은 우수한 항생제이다