일반기술

Quinolinedione계 항암제 개발

퀴놀린디온 유도체로, DNA에 킬레이트화제(Intercalator agents), 알킬화제(Alkylating agents) 및 DNA 절단제(Cutting agents)로 작용하여 우수한 항암효과를 나타낼 뿐만 아니라 독성이 낮아 암 질환의 치료제 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다. 국내의 항암제에 관한 연구개발은 크게 천연물과 백금착물 계열로 나뉜다. 퀴놀론계 화합물은 자연에서 추출되는 많은 항암 활성을 나타내는 화합물로 활성 메카니즘적인 관점에서 독소루비신을 비롯한 킬레이트화제, 미토마이신C를 비롯한 알킬화제 및 스트렙토니그린으로 대표되는 DNA절단제로 작용하여 항암제로 주목받고 있다. 그러나 구조의 평면성으로 인해 세포독성도 나타내어 우수한 효과를 나타냄에도 독성으로 인하여 임상적으로 사용이 제한되고 있는 실정이다. 본 퀴놀린디온 계 항암제는 부작용 및 독성이 낮아 기존의 항암제가 가지고 있는 단점을 개선 할 수 있다현재 항암제로 쓰이고 있는 대다수의 약들은 자연계에서 추출된 항암제이거나 그 유도체라 할 수 있는데 이러한 물질은 구조적인 특수성으로 인하여 화학적으로 합성하기가 매우 어렵다. 본 제품은 순수한 합성물로 이루어져 있으므로 이러한 합성 기술을 바탕으로 약효를 나타내는 천연물질인 화합물의 복잡한 구조 중에서 활성을 나타내는 가장 핵심적인 구조(phamacophore)를 발견하고 이의 구조수식을 이용하여 다양한 화합물을 용이하게 합성하고 화합물의 구조와 활성간의 상관관계를 구축하여 기존의 항암제 보다 낮은 독성을 나타내는 항암제 개발에 이용할 수 있을 것이다