일반기술

터부탈린설페이트-구아이페네신 서방성 복합제제

기관지-폐질환 치료에 사용되는 터부탈린설페이트 및 구아이페네신의 서방성 복합제제에 관한 것이다. 터부탈린설페이트(Terbutaline sulfate)는 기관지 평활근만을 선택적으로 확장시키는 교감신경자극제로 기관지천식에 사용되는 약물이며, 구아이페네신(Guaifenesin)은 거담제로서 기관지분비량을 증가시켜 가래의 점도를 저하시키고, 기침의강도 등을 약하게하여 기관지확장제의 보조제로 사용 된다. 본 기술에 따른 서방형 복합제제는 [터부탈린설페이트 및 구아이페네신을 포함하는 서방성 복합펠렛]인 A펠렛 및 [구아이페네신만을 함유하는 서방성 단일펠렛]인 B펠렛을 각각 제조 한 후, 이를 하나의 캡슐에 일정 비율로 혼합하여 구성함으로써 약용량 차이가 큰 두종류의 유효성분이 효과적으로 서방성 용출패턴을 나타낸다.기관지-폐질환은 만성적으로 발발하며 발병시 통상 1주일 이상 장기간 지속되는데, 기관지천식에 사용되는 터부탈린설페이트 및 거담제로 사용되는 구아이페네신의 단순혼합제제를 사용할 경우, 1일 3회 투여해야 하며 환자의 복약순응도(compliance)가 저하된다. 또한 종래의 서방성 제제는 터부탈린설페이트와 구아이페네신의 큰 약용량 차이로 인하여, 각 성분의 서방형제제를 별도로 제조하여 투여해야 하는 단점이 있었다. 본 기술은 [약용량이 작은 터부탈린설페이트와 약용량이 큰 구아이페네신을 혼합한 서방성 복합펠렛] 즉, A펠렛으로 제조하고, 나머지 양의 구아이페네신을 [서방성 단일펠렛] 즉, B펠렛으로 제조하여 이들 A펠렛과 B펠렛을 일정 비율로 혼합하여 캡슐화 함으로써 단일 제형의 서방성 제제를 제조할 수 있다.본 기술에 따른 서방형복합펠렛(A펠렛) 및 서방형단일펠렛(B펠렛)의 제조에는 불활성 담체(슈가시드),수불용성 피막물질(에칠셀룰로오스) 또는 겔형성제(미결정셀룰로오스) 등이 사용된다. 본 기술에 따라 서방성 복합펠렛 및 서방성 단일펠렛을 혼합하여 캅셀에 충전하거나 타정하여 단일제형으로 제조하였을 때, 두 유효성분이 효과적으로 서방성 용출패턴을 나타내게 된