일반기술

분산 용해성과 희석안정성이 개선된 파크리탁셀 주사제 조성물

파크리탁셀과 폴리비닐피롤리돈의 혼합 매트릭스를 제조한 후 혼합 매트릭스를 무수알콜과 가용화제의 혼합용매에 용해하여 조제(調製)가 용이하고 안정성이 개선된 파크리탁셀 주사제 조성물을 제조한다. 파크리탁셀(Paclitaxel)은 유방암, 자궁암 등의 항암 치료제로 널리 사용되고 있는 디테르페노이드(Diterpenoid)계 화합물로서 다른 종류의 암치료제로서도 유망하다파크리탁셀은 낮은 수용성 때문에 주사제로서 조제하는데 어려움이 많다. 현재는 파크리탁셀을 무수알콜에 용해한 후 물 및 무수알콜 용해성의 계면활성제를 추가로 배합하여 주사제 조성물로 시판되고 있다. 이때 사용되는 계면활성제로서는 폴리옥시에틸렌 35 피마자유, 폴리옥시에틸렌 하이드록시 스테아레이트, 폴리솔베이트80 등이 있으며, 조제 조성물 중에서 물 난용성의 화합물과 안정한 미셀(Micelle)을 형성하는 역할을 하므로 보통 미셀가용화제를 생리 식염수 또는 포도당 용액에 희석할 때 희석안정성이 낮고 또한 주사제 조성물을 용해, 혼합하기 위하여 초음파 용해 또는 고압 균질화 등의 공정을 거친다. 본 기술은 파크리탁셀을 무수알콜이나 가용화제를 투입하여 용해하는 대신 파크리탁셀과 폴리비닐피롤리돈의 혼합 매트릭스을 제조한 후 이 혼합 매트릭스를 무수알콜과 가용화제의 혼합용매에 용해하므로써 기존의 가용화제와 무수알콜을 사용하는 경우 보다 분산용해가 빠르고, 희석시 안정성을 평가한 결과 우수한 파크리탁셀 주사제 조성물을 얻을 수 있다