일반기술

아시클로버확산정의 조성물 및 그의 제조방법

아시클로버, 붕해제, 유기산과 탄산염로 구성된 확산제, 감미제, 부형제, 착향제, 분말결합제 및 활택제로 구성된 확산정 조성물 및 그 제조방법에 관한 기술이다. 본 조성물은 붕해가 신속하고, 복용하기가 편리하며, 구강내에서도 물없이 붕해되어 간편하게 투여할 수 있다. 아시클로버(Acyclovir)는 단순포진, 대상포진, 수두, 단순 헤르페스의 치료에 사용하는 항바이러스제로서, 백색 또는 회백색의 결정성 가루이며 냄새는 없고 맛은 약간 쓰며, 묽은 염산, 수산화나트륨시액 또는 암모니아시액에 녹고, 대부분의 유기용매에는 거의 녹지 않고, 쥐에서의 LD50은 경구로 10,000(mg/kg) 이상으로 비교적 안정한 약물이다. 일반적으로 의약품이 소화관으로부터 흡수되어 생체내에서 높은 약리 활성을 나타내려면 소화관에서 신속히 용해되어야 하는데, 약물의 용해속도는 소화관의 흡수속도를 결정하며 혈액중의 약물농도를 좌우하는 중요한 현상으로서 약물의 용해도에 따라 다르게 나타난다. 특히, 정제나 캅셀제 같은 고형제제는 소화관내에서의 붕해속도가 빠를수록 용해속도도 비례하여 빠르며 흡수에 큰 영향을 준다.시판되고 있는 정제 등은 붕해되어 용출되는데 오랜 시간이 소요되며, 아시클로버의 난용성 때문에 미세한 분말로 만들어 사용하고 있으나, 본 기술은 주성분인 아시클로버, 붕해제, 유기산, 탄산염로 구성된 확산제, 감미제, 부형제, 착향제, 분말 결합제 및 활택제로 구성된 조성물로서 주성분 원료를 묽은 광산류용액 또는 묽은 알칼리용액에 녹여서 과립화 한 후, 잔여 조성성분과 혼합하여 직접 타정함으로써 간단히 제조할 수 있다. 본 조성물은 시판되는 조성물과 붕해도 비교실험 및 용출누적율 비교실험을 통해, 통상의 정제보다 붕해가 신속하고, 복용하기가 편리하며 구강내에서도 물없이 신속하게 붕해되는 특징이 있어, 간편하게 투여할 수 있고, 보다 높은 약리활성을 기대할 수 있다.