일반기술

아세트아미노펜 확산정의 조성물 및 그의 제조방법

아세트아미노펜 제피세립, 붕해제, 유기산, 탄산염으로 구성된 확산제, 감미제, 부형제, 착향제, 분말결합제 및 활택제로 구성된 아세트아미노펜 확산정 및 그 제조방법에 관한 기술이다. 본 조성물은 통상의 정제보다 붕해속도가 빠르고, 쓴맛이 없어 복용하기가 편리하며, 구강내에서도 물없이 신속하게 붕해되는 특징이 있어 간편하게 투여할 수 있다. 아세트아미노펜(Acetaminophen)은 두통, 치통 등의 통증에 사용하는 해열진통제로서 백색의 결정 또는 결정성 가루이며 냄새는 없고 맛은 쓰다. 에탄올 또는 메탄올에 잘 녹고 물에 조금 녹고, 수산화나트륨시액에 녹고, 에탄올에는 매우 녹기 어렵다. 일반적으로 의약품이 소화관으로부터 흡수되어 생체내에서 높은 약리 활성을 나타내려면 소화관에서 신속히 용출되어야 하는데, 약물의 용출속도는 소화관의 흡수속도를 결정하며 혈액중의 약물농도를 좌우하는 중요한 현상으로서 약물의 용해도에 따라 다르게 나타난다. 특히, 정제나 캅셀제 같은 고형제제는 소화관내에서의 붕해속도가 빠를수록 용출속도도 비례하여 빠르며 흡수에 큰 영향을 준다시판되고 있는 아세트아미노펜의 정제 등은 붕해되어 용출되는데 오랜시간이 소요되며, 쓴맛 때문에 제피한 세립으로 만들어(에칠셀룰로오스 등으로 코팅된 것) 사용하고 있으나, 쓴맛 때문에 확산정이나 츄잉정은 없다. 그러나 본 기술은 감미제, 활택제, 착향제 및 부형제를 혼합하여 혼합물을 제조한후, 이 혼합물에 분말결합제와, 붕해제, 아세트아미노펜 제피세립, 부형제 잔여량, 유기산, 탄산염 및 활택제 잔여량 등을 가하고 혼합한후 타정하여 제조한 조성물은 시판중인 조성물과의 붕해도 비교실험과 용출 누적율 비교실험결과 붕해가 신속하고, 복용하기가 편리하며 구강 내에서도 물 없이 신속하게 붕해되는 특징이 있어, 간편하게 투여할 수 있다는 장점과 보다 높은 약리활성과 무설탕, 무카페인, 무사카린 제제이므로 환자의 건강상태에 구애받지 않고 투여가 가능하다는 장점도 있다