일반기술

β-락탐 항생물질을 함유하는 약학 조성물의 안정화 방법

용량비 90%이상의 질소 존재 하에 산성 또는 양쪽성 형태의 β-락탐 항생물질과 생리학적으로 무독한 염기인 히스티딘을 혼합하여 제형화하므로써, 불안정한 β-락탐 항생물질을 함유하는 약학 조성물을 안정화키고, 이산화탄소 대신에 질소를 사용함으로써 경제적인 안정화 방법을 제공한다.β-락탐 항생물질은 비교적 물에 대해 불용성이며 또한 이를 함유하는 약학 조성물은 매우 불안정하다는 문제점이 있다. 이를 극복하기 β-락탐 항생물질을 함유한 약학 조성물의 안정성을 개선하는 여러 가지 방법이 제안되어 왔으나, 여전히 약물이 불안정하거나, 취급하기가 어렵거나, 비용이 많이 드는 등의 문제점을 안고 있다. 이러한 문제점을 해결하고자 본 기술에서는 충진가스로서는 일반적으로 사용되고 있는 질소를, 염기로는 양쪽성 이온을 갖는 아미노산에 주목하여, β-락탐 항생물질을 함유하는 약학 조성물을 안정화하는 경제적인 방법을 개발하였다. 구체적으로는 90 용량% 이상의 질소를 함유하는 대기하에서 산성 또는 양쪽성 형태의 β-락탐 항생물질과 L-히스티딘을 혼합하여 제형화하므로써 생성된 β-락탐 항생물질을 함유하는 약학 조성물은 이산화탄소를 함유하는 대기(적어도 90 용량% 이상)를 사용하였을 때보다 더욱 안정하였다. 또한, 상기의 β-락탐 항생물질을 함유하는 약학 조성물은 안정할 뿐 아니라, 이산화탄소 대신에 질소를 사용하므로 더욱 경제적이다