일반기술

사이클로스포린-함유 캅셀제 조성물

사이클로스포린 A와 상온에서 반고체 또는 액체상태인 계면활성제(솔루톨HS15등)를 메탄올, 에탄올, 아세톤, 에테르, 클로로포름 등의 유기용매에 용해시키고, 생성된 용액으로부터 용매를 증발시켜 제거한 후 젤라틴 등의 연질캅셀제에 충진하여 사이클로스포린-함유 캅셀제를 제조한다.사이클로스포린은 기관이식 분야 및 자가면역질환의 치료에 매우 유용함에도 불구하고 물에 용해되지 않고 에탄올 등의 유기용매에 용해된다는 점과 고도의 소수성으로 인해 그 제제화가 어려워 효과적이고 편리한 투여방법을 제공하기 어렵고 또한 일반적인 제제화 방법에 의해서는 목적하는 약물학적 효과를 기대할 수 없다. 따라서 사이클로스포린을 주성분으로 하고 선택된 특정의 계면활성제를 사용하여 제제화시킴으로서 에탄올 등의 용매와 오일을 사용하지 않고도 안정성을 개선하고 단위 투여량의 부피를 감소시켜 환자들이 쉽게 복용할 수 있도록 하며 생물학적 이용율도 증가된 제제를 개발하였다.