일반기술

새로운 뉴클레오시드 유도체 및 그 제조방법

항 바이러스 효과, 특히 항 HBV(항B형 간염바이러스) 효과가 있는 새로운 뉴클레오시드 유도체, 그 약제학적 허용 가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 락톤을 산존재하에서 벤질메르캅탄과 반응시킨 중간체를 트리페닐포스핀 및 요오드와 반응시켜 테트라하이드로치오펜 유도체를 얻은 후 이를 루이스산 존재하에서 LH와 반응시켜 제조한 신규한 5원환 화합물을 루이스산 촉매의 존재하에 실릴기로 보호된 염기와 축합시킴으로서 수득한 새로운 뉴클레오시드 유도체, 이들의 입체 이성체 또는 이성체들의 혼합물, 및 약제학적으로 허용되는 염을 제공한다.지금까지 B형 간염의 치료에 Ara-A나 인터페론 등이 일부 사용되고 있으나 그 유효성이나 안전성에 많은 문제점을 가지고 있으며 최근 항B형 간염 바이러스 작용을 가진 뉴클레오시드 화합물이 많이 보고되고 있으나 이러한 화합물들은 유효성 및 안전성에서 개선되어야할 여지가 많았다. 따라서 본 기술은 항HBV 효과가 뛰어나고 독성이 적은 신규한 화합물 및 그의 제조방법을 제공한다.