일반기술

세펨 유도체의 간단한 제조방법

항생제로 유용한 β-락탐 유도체의 새로운 제조방법으로, 촉매량의 4-디메틸 아미노피리딘과 축합제의 존재하에 유기산과 1-하이드록시벤조트리아졸을 반응시키면 반응성 아마이드만을 용매화물의 형태로 선택적으로 높은 수율로 얻을 수 있으며, 이 반응성 아마이드의 용매화물을 7-아미노 데옥시세팔로스포란산, 7-아미노세팔로스포란산 등의 화합물과 상온에서 반응시켜 목적하는 아실화물을 높은 수율로 제조하여 분리시키는 것을 특징으로 한다.종래에는 7-아미노 데옥시세팔로스포란산, 7-아미노세팔로스포란산의 유도체의 아미노 기를 R를 도입하여 보호한 다음 유기산을 반응성 유도체로 전환하여 아실화 반응을 시켜 다양한 β-락탐 항생제들을 제조하여 왔다. 이러한 제조방법은 아미노 보호공정 및 아미노 보호기 제거공정이 더 필요한 결점을 가지고 있다. 이러한 문제점을 해결하기 위하여 아민기를 보호하지 않고 곧바로 신규의 반응성 아마이드의 용매화물만을 선택적으로 제조하는 간편하게 높은 수율로 아실화 반응을 시키는 방법을 제공한다.