일반기술

신규한 퀴놀론계 화합물과 그 제조 방법

신규한 퀴놀론계 화합물 또는 그의 약제학적 허용가능한 염을 1종 이상 포함하는 항균제 조성물로서, 3-퀴놀린카르복실산 유도체와 3, 6-디아자비시클로[3. 1. 0]헥산 유도체를 용매 존재 하에 혹은 용매를 사용하지 않고 15~200℃의 온도로 반응시켜 제조하며, 특히 퀴놀론모핵의 C7 위치에 피롤리딘환과 아지리딘환이 접합된 신규한 아민 화합물을 도입하는 것을 특징으로 한다.공지된 퀴놀론계 항균제, 예를 들면 노플록사신, 페플록사신, 오플록사신, 시프로플록사신, 스파플록사신등은 그람음성균에 대하여는 우수한 항균활성을 보여주는데 반하여 그람양성균에 대해서는 비교적 낮은 항균활성을 갖고 있으며, 특히 이들 종래의 퀴놀론계 항균제에 대한 내성균주가 발현되는 등의 문제점을 갖고 있다. 또한 근래들어 7-위치에 디아자비시클로 아민이 치환된 퀴노론계 항균제가 연구되고 있는바 유럽특허 215,650과 266,576등이 있으나 항균력 면에서 종래의 화합물들에 비해 개선된 특성을 나타내지 못하고 있다. 따라서 본 기술은 그람음성균 뿐 아니라 그람양성균에 대해서도 우수한 항균활성을 가지면서 항균력도 개선된 특성을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제공하고자 한다.