일반기술

2-베타-이민-페남 유도체 및 이들의 제조 방법

2-베타-이민-페남 유도체 및 약제학적으로 허용되는 염과 그의 제조방법에 관한 것으로 두 가지 공정을 거친다. 1) 알데히드와 아민화합물을 축합반응시켜 이민화합물을 제조. 2) 이민화합물의 C-3 위치의 보호기인 R3를 제거시키는 반응으로 화합물들을 산(아세트산, 포름산, 메타크레졸, 트리플루오르아세트산 또는 염화알루미늄 등의 루이스산) 존재하에 반응시키면 R3가 수소원자인 2-베타-이민- 페남유도체를 제조한다신규한 2-베타-이민-페남유도체 및 이들의 제조 방법에 관한 것으로 이는 베타락타마제 저해제로서 유용하게 사용된다. 저해제와 종래의 페니실린계 혹은 세팔로스포린계 항생제와 일정 비율로 병용함으로써 기존 항생제를 단독으로 사용하였을 때보다 항균작용을 증진시킨다. 페남계 저해제는 미국 특허 제 4,234,579 호에서와 같이 설박탐이라는 페니실란산-1,1-디옥시드와 미국특허 제 4,562,073 호에서와 같이 타조박탐이라는 2-베타-[1,2,3-트리아즐-1-일]-페니실란산-1,1-디옥이 알려지고 있다.이들 저해제는 문제를 야기시키고 있는 몇 종의 특성균주(예를 들면 E. coli열 균주)에 적은 활성을 나타낸다. 따라서, 페남계 저해제로서 문제균주에 보다 높은 활성을 나타내는 저해제를 개발하게 되었다.