일반기술

미립구를 이용한 레티노익산의 서방형 약물방출 시스템

생분해성 고분자인 폴리엘락틱산과 고분자 계면활성제인 폴리엘락틱산-폴리에틸렌글리콜 블록 공중합체로 이루어진 미립구를 합성한 후 발암성을 억제하는 약물인 레티노익산을 일정비율 첨가하여 레티노익산의 약물방출 시스템을 제조한다. 기존의 백혈병이나 각종암의 치료에 있어서 경구투여로 인한 레티노익산의 내성유발을최소화하고 치료효과를 높일 수 있는 레티노익산 서방형 약물방출 시스템을 제공한다.레티노익산은 상피조직의 발암성을 억제하는 약물로서, 두경부암, 피부암, 폐암, 유방암, 경부암, 방광암, 급성 전골수구성 백혈병 등에 효과가 있다. 그러나, 지속적으로 반복 투여시에는 약물의 혈중농도가 치료 초기에 비해 급격히 감소하며 단기간 내에 병이 다시 재발하게 된다. 이는 경구투여한 레티노익산에 대해 체내에서 내성을 나타내기 때문이며, 이를 해소하기 위하여 레티노익산의 농도를 높이는 경우에는 심각한 독성효과가 나타나 심한 경우에는 호흡곤란, 발작, 혼수상태를 일으켜 사망할 수도 있다. 이러한 문제점을 해결하기 위하여 종래에는 리포좀이나 나노입자(nanoparticle)을 이용한 레티노익산의 약물전달시스템이 시도되었으나, 이 경우 약물의 방출시간이 매우 짧은 단점이 있다. 이와 같은 문제점들을 해결하기 위하여 생체적합성 및 생분해성 특성을 갖고있는 폴리엘락틱산에 친수성기와 소수성기를 동시에 갖고있는 양친성 고분자인 폴리엘락틱산-폴리에틸렌글리콜 블록 공중합체를 일정 비율로 혼합하여 미립구를 제조함으로써 미립구의 분해속도 및 약물방출속도를 조절한다. 또한, 이 미립구에 용매에 녹인 레티노익산을 봉입하여 레티노익산이 오랜 시간 동안 지속적으로 방출될 수 있는 약물전달 시스템을 개발하였다. 이러한 미립구를 이용한 서방형 약물방출 레티노익산은 레티노익산의 투여에 의한 내성유발을 최소화하며, 지속적인 방출을 나타내므로 백혈병 및 각종 암에 대한 예방 및 치료에 이용할 수 있다.