일반기술

사이클로덱스트린 또는 그 유도체와 조영제의 포접착체 형성방법

외부에는 친수성을, 내부에는 소수성을 가지는 거대고리 분자와 기존의 상용화된 조영제와의 착체 형성을 유도하여, 생체 내에서 보다 안정하게 조영제의 역할을 수행하도록 하는 방법이다. 사이클로덱스트린 또는 그 유도체와 같은 거대고리 분자 내의 공간에 조영제가 포접되도록 유도함으로써 생성된 사이클로덱스트린 포접 착체는, 두 물질간의 강한 상호작용에 의해, 기존에 상용화된 조영제가 갖는 부작용들을 완화시킬 수 있어, 환자에게 투여시 안전을 극대화시키면서 조영제의 진단 기능을 제공할 수 있다.조영제는 환자의 병소 위치와 상태를 진단하기 위하여 혈관 내로 주입되는 진단시약으로서, X선 전산 단층 조영술(CT), 자기 공명 영상법(MRI) 등을 실시할 때 투여되는데, 체내에 잔류할 경우, 두통, 발열 등 가벼운 증상에서부터, 혈압 강하, 혈류 이상 등 심각한 부작용을 일으킬 수 있으며, 이를 개선하기 위하여 저농도 투여, 투여속도 감소, 화학구조 개선 등 여러 가지 방법이 강구되고 있다. 사이클로덱스트린은 내부에 빈 공간을 가지고 있어 작은 화합물을 포접할 수 있으며, 난용성 약물의 생체전달, 식품, 화장품 등에 널리 사용되고 있는 물질이다. 본 기술은 조영제의 진단기능은 유지하면서, 체내 적용시 부작용을 유발하는 물질을 사이클로덱스트린으로 포접하여 포접 착체를 형성하도록 하여 체내 노출을 줄임으로써 부작용을 최소화하는 것이다. 공지된 비이온성 또는 이온성의 단량체, 이량체 또는 삼량체 타입의 조영제 물질을 α, β, γ-타입의 사이클로덱스트린 또는 그의 유도체와 적절한 몰비(1:1 내지 1:10)로 혼합하고 일정 시간(0.1 - 7일) 교반 혼합하여 포접착체를 수득한다. 이에 따라 제조된 사이클로덱스트린-조영제 포접 착체는 강한 상호작용으로 연결되어 있어 조영제의 주 흡광기능은 저하되지 않으면서, 체내 부작용을 효과적으로 차단할 수 있으므로 환자의 병소 진단용 조영제로서 유용하게 사용할 수 있다.