일반기술

장기 지속 프로드러그(ProDrugs) 기반 기술

이 기술은 특유의 화학적 모이어티(moiety)를 넓은 범위의 약물에 첨가하는 방법에 기초한다. 프로드러그 형태에서, 약물은 자체의 생물학적 효능을 상실하여 다양한 분해 체계를 식별할 수 없게 된다. 이 약물의 투약 방법을 따르면, 느린 속도로 균등한 종류에서 초기의 활성화된 약물 상태로 복귀한다. 이 기술은 펩티드, 단백질(인슐린, IL-2, 인터페론 등) 및 소분자(항생물질 및 항암 약물)에 대하여 효과가 있는 것으로 나타났다.장기 지속 프로드러그 기반 기술은 독점적인 화학적 모이어티를 넓은 범위의 약물에 첨가하는 방식에 기초한다. 화학적 모이어티가 첨가되는 동안 약물은 다양한 분해 체계로부터 보호된다. 그 결과, 약물이 계속 순환하게 된다. 약물이 혈액(pH 7.4, 37°C)에 침투하면, 느린 속도로 균등한 종류에서 초기의 활성 상태로 가수 분해된다. 따라서, 이러한 새로운 프로드러그는 효능을 향상시키고 독성을 감소시키는 동시에 혈액에서 순환할 때 반감기를 대폭 향상시키는 통제된 약물 방출 체계를 제공한다. 이 기술은 고등 임상 전 연구 단계에 있으며 펩티드, 단백질(인슐린, IL-2, 인터페론 등) 및 소분자(항생물질 및 항암 약물)에 대하여 효과가 있는 것으로 나타났다. 또한, 프로드러그 기술은 주사나 주입으로 투여하는 약물을 경구 투여 약물로 전환할 수 있도록 하며, 진통성 펩티드 및 소분자, 항암 약물과 함께 실험되었다. 안전성 실험 결과 프로드러그는 항원성, 돌연 변이 유발성 또는 면역원성이 없는 것으로 나타났다. 모이어티 유도체의 독성은 매우 낮은 것으로 알려졌고, 임상 실험 전 연구 외에도 고유한 약물 표적화 접근법 개발을 위해 연구 중에 있다.이 기술의 특허 취득은 현재 계류 중에 있다. 혁신적인 사항넓은 범위의 펩티드, 단백질 및 소분자에 대하여 적용할 수 있다. 약물의 반감기 연장 및 독성 감소 외에도 비 경구 투여 약물을 경구 투여 약물로 전환할 수 있다.주요 장점1) 혈액 순환 시 반감기 대폭 향상2) 효능 향상 및 독성 감소3) 비 경구에서 경구 투여 약물로 전환4) 고유한 약물 표적화 접근 방법5) 활성 성분을 장기 지속 프로드러그로 재공식화 하는 것을 통해 약물의 특허 확장6) 안전성 연구 결과 프로드러그의 실체(모이어티)은 항원성, 돌연 변이 유발성 또는 면역원성이 없는 것으로 판명