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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

룸부로키나제의제조방법

본 기술의 목적은 룸부리쿠스 루벨루스(Lumbricus Rubellus)로부터 혈전용해성분이 있는 단백질인 룸부로키나제만을 효율적으로 정제하는 방법을 제공하는데 있다. 본 기술의 또 다른 목적은 정제과정을 바탕으로 구인분말에서 룸부로키나제를 정제 분리하여 경구투여가 가능한 액상제재 또는 고형제재를 제공하는데 있다. 본 기술의 또 다른 목적은 룸부로키나제를 이용한 액상제재를 흉막염 치료제로 이용하는 용도를 제공하는데 있다. 또한 룸부로키나제를 여드름 치료제 또는 화장품으로 이용하는 용도를 제공하는데 있다. ○ 기술 요약 및 특징: 개시된 내용은 룸부로키나제의 제조방법과, 룸부로키나제를 구성요소로 하는 액상제재 또는 고형제재 그리고 이를 여드름 치료제 또는 화장품으로 이용하는 용도와 액상제재를 흉막염 치료제에 이용하는 용도에 관한 것이다. 위와 같은 룸부로키나제의 제조방법은 구인제의 일종인 룸부리쿠스 루벨루스로부터 단백질을 추출하는 제1단계와, 단백질로부터 섬유소분해기능이 있는 단백질만을 정제하는 제 2단계 및 제 2단계의 단백질로부터 순수한 룸부로키나제만을 정제하는 제 3단계를 포함하고 있다. 따라서, 본 기술에 의해 룸부리쿠스 루벨루스로부터 룸부로키나제를 신약을 제조할 수 있을 정도의 수준으로 추출할 수 있으며, 또한 본 기술인 액상제재로 인해 룸부로키나제를 경구 투여할 수 있으며, 흉막염의 치료제로 사용할 수 있다는데 그 우수성이 있다. 또한 룸부로키나제를 여드름용 치료제 및 화장품에 이용할 수 있다는데 그 우수성이 있다.

보유기관
서울대학교
등록일
2008-01-31
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

아자이드 화합물의 폭발성을 제거한 공정을 이용한 1,2-다이아미노 화합물 또는 이의 부가염 제조방법

1. 기술개요본 기술은 뛰어난 항바이러스 효능을 가지며 특히 조류독감 치료에 탁월한 효과를 나타내는 오셀타미비르 인산염의 제조 방법 중 중간체인 화학식 II의 1,2-에폭사이드로부터 화학식 I의 1,2-다이아미노 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 부가염을 공업적으로 안정하게 제조하는 다단계 공정을 제공한다.2. 구성반응식 Ⅳ의 공정을 거쳐 1,2-에폭사이드로부터 1,2-다이아미노 화합물 및 그의 부가염을 제조하는 개선된 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함하는 것을 특징으로 한다.a) 화합물 6의 1,2-에폭사이드를 아자이드 시약과 반응시켜, 농축과정을 생략하고, 수분 존재 하에서 중간체인 화합물 12를 합성하고, 다시 중간체인 화합물 16을 거쳐 화합물 17을 형성하는 단계b) 화합물 17을 묽은 산을 사용하여 화합물 18로 전환시키는 단계c) 화합물 18을 아자이드 시약과 반응시켜 수분 존재 하에서 화합물 10을 형성하는 단계3. 효과오셀타미비르 인산염 및 중간체 제조 방법은 아자이드 화합물을 무수 조건으로 농축하는 위험한 공정을 아자이드 화합물의 폭발성을 제거한 공정을 이용한 신규한 1,2-다이아미노 화합물의 제조 공정을 제공함으로써 종래의 제조방법에 비해 매우 안정하게 오셀타미비르 인산염 및 중간체 제조 방법을 제공하는 효과가 있다.

보유기관
경기기술이전센터
등록일
2008-03-31
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

독활의 에탄올 추출물을 함유하는 뇌혈관질환 예방 또는 치료제

*원리 및 구성본 기술은 유효성분으로서 독활(Aralia cordata)의 에탄올 추출물을 함유하는, 뇌경색, 뇌허혈, 뇌졸중 또는 혈관성 치매의 예방 또는 치료제를 제공한다. 독활은 두릅나무과에 속하는 다년생 풀로서 거풍, 활혈, 발한, 지통, 소종의 효능이 있고, 두통, 류머티즘, 신경통을 치료하는 것으로 한방에서 이용되고 있다. 본 기술에서는 독활, 특히 독활 지상부(aerial part)의 에탄올 추출물이 강력한 항산화 활성 및 COX 억제활성을 갖는다는 사실로부터 뇌허혈증에 의한 뇌손상을 억제할 가능성이 있음에 착안한 결과, 알츠하이머병의 원인물질로 알려진 Aβ에 의한 신경세포 손상에 대한 우수한 보호효과와 뇌경색 억제효과를 확인하였다.*기술적 배경허혈성 뇌졸중, 즉 뇌경색은 혈관의 동맥경화증으로 인한 뇌동맥의 혈전이나 색전, 심장질환 등에 의한 심인성 색전이 주된 원인이다. 치매는 정상적으로 활동하던 사람이 뇌의 각종 질환으로 인하여 지적능력을 상실하게 되는 경우를 말하며, 치매의 원인 중 가장 흔한 것은 퇴행성 뇌질환의 일종인 알츠하이머병으로 약 50-60%를 차지하고, 그 다음으로는 혈관성 치매가 20-30%를 차지한다. 혈관성 치매는 일본이나 중국을 포함한 아시아 지역에서는 알츠하이머 치매보다 오히려 빈도가 높으며 우리나라에서도 혈관성 치매가 차지하는 비율이 알츠하이머 치매보다 더 높은 것으로 알려져 있다. 또한 알츠하이머 치매와 달리 예방 및 치료가 가능한 것으로 알려져 있어, 부작용이 적고 효과적인 약제의 개발이 절실히 요청되고 있다.*중요성 및 독창성대표적인 치매 치료제인 일본 에자이사(Eisai Co., Ltd.)의 아리셉트(Aricept)는 미국 FDA에 의해 알츠하이머 치매에 대해서 승인을 받았으나, 혈관성 치매에 대해서는 승인을 받지 못한 것으로 알려져 있다. 본 기술의 독활 에탄올 추출물은 Aβ에 의한 뇌신경세포 손상에 대한 탁월한 보호효과와 뇌경색 억제효과를 가짐으로써 특히 혈관성 치매의 예방 또는 치료제로 사용될 수 있다는 점에서 그 중요성과 독창성이 있다.*적용제품 및 경쟁제품본 기술은 뇌경색, 뇌허혈, 뇌졸중 또는 혈관성 치매의 예방 또는 치료제를 개발하는 데에 적용될 수 있으며, 그 형태로는 정제, 캅셀제, 츄잉정, 분말제, 액제나 현탁제와 같은 경구 투여용 제제 또는 주사가능한 액제나 현탁제, 비강세척제 등과 같은 비경구 투여용 제제의 형태도 가능하다. *특징 및 장점독활의 에탄올 추출물은 Aβ에 의해 유도되는 고사성 세포사멸, 세포 내 칼슘농도 증가, 및 활성산소 생성을 현저히 억제하며, 뇌허혈로 인한 뇌경색을 현저히 억제하는 효과가 있다.

보유기관
충북대학교
등록일
2008-07-28
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

해양균류 페니실륨속으로부터 분리한 암세포독성작용 및항균작용을 가지는 신규화합물 및 그 용도

본 발명은 해양균류 페니실륨속(PENICILLIUM SP.) 균주로부터 분리한 신규한 폴리옥시지네이티드 파르네실싸이클로헥세논(POLYOXYGENATED FARNESYLCYCLOHEXENONES)구조 화합물 및 그 알코올 유도체에 관한 것으로, 해양균류 페니실륨속 균주로부터 분리 정제된 하기 구조식 (1)로 표시되는 7-디아세톡시야뉴손 A(7-DEACETOXYYANUTHONE A) 및 하기 구조식 (2)로 표시되는 상기 화합물의 2,3-알코올 유도체는, IN VITRO에서 5종의 인간 고형암세포주 A549(LUNG CANCER), SK-OV-3(OVARIAN CANCER), SK-MEL-2(SKIN CANCER), XF498(CNS CANCER), HCT15(COLON CANCER)에 대해 우수한 암세포독성작용을 나타내고, 또한 메치실린-내성(METHICILLIN-RESISTANT) 및 다약제-내성(MULTIDRUG-RESISTANT)의 황색 포도상구균(STAPHYLOCOCCUS AUREUS)에 대해 온화한 항균활성을 나타내어 천연물 유래의 저독성 항암제 또는 항균제의 의약품 용도로 개발 가능하며, 상기 효능을 이용한 기능성 식품으로도 이용될 수 있어 의약산업 및 식품산업상 매우 유용한 발명이다. 본 발명은 경남 통영군 비진도에서 채집한 노끈의 표면으로부터 페니실륨속 균주를 분리·배양하고, 상기 배양한 균사체를 동결건조한 후 CH2Cl2-MeOH(1:1)을 이용하여 추출물을 얻은 다음, 이를 역상 컬럼 크로마토그래피(reversed-phase flash column chromatography)를 사용하여 4개의 분획물로 분획하고, 이들 분획물을 대상으로 1차 검색 결과 암세포독성작용과 항균작용이 관찰된 분획물 4를 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피(silica gel column chromatography)와 HPLC로 정제하여 7-디아세톡시야뉴손 A와 그것의 2,3-알코올 유도체를 분리한 다음, 이들의 분자구조를 결정하고, in vitro 에서 상기 천연물의 암세포독성작용과 항균작용을 확인함으로써 완성하였다.

보유기관
부경대학교
등록일
2008-08-19
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

암포테리신 Β를 봉입하고 표면이 헤파린으로 수식된 리포솜 및 그 제조 방법

○기술의 정의본 발명은 암포테리신 B를 봉입하고 표면이 헤파린으로 수식된 리포솜 및 그 제조 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 리포솜을 형성하는 지질중 에서 양이온성 지질을 일정량 포함하고, 암포테리신 B를 봉입한 리포솜의 표면이 헤파린으로 수식된 것을 특징으로 하는 리포솜 및 그 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 리포솜은 수상에서 난용성인 암포테리신 B의 봉입효율을 양이온성 지질을 사용하여 증가시키고, 독성이 매우 강한 암포테리신 B를 생체 친화성이 우수한 리포솜에 봉입하여 정상세포에 대한 독성을 감소시킴은 물론, 헤파린으로 수식하여 체내 순환시간의 증가와 지속적 방출효과를 갖도록 한다○기술의 효과본 발명은 수상에서 난용성인 암포테리신 B의 봉입효율을 양이온성 지질을 사용하여 증가시키고, 독성이 매우 강한 암포테리신 B를 생체 친화성이 우수한 리포솜에 봉입하여 정상세포에 대한 독성을 감소시킴은 물론, 헤파린으로 수식하여 체내 순환시간의 증가와 지속적 방출효과를 갖는 헤파린으로 수식된 암포테리신 B 리포솜과 그 제조법을 제공한다.

보유기관
한국화학연구원
등록일
2008-08-25
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

다중입체선택성을 갖는 피롤디딘 유도체 및 합성방법

1. 기술개요니켈 촉매를 이용하여 고리화 반응을 상온에서와 -78℃의 온도조건을 바꾸어 수행함으로써 4개의 입체선택성을 갖는 고리화합물을 제조하는 방법을 제공2. 기술특징효과 및 장단점 : 니켈촉매 하에서 디엔일알데히드와, 디보론 화합물 및 알데하이드 화합물을 이용하여 반응온도 조작만으로 4가지 입체선택성을 갖는 피롤리딘 유도체를 쉽게 합성할 수 있음적용가능분야(제품) : 약리 또는 생리활성물질의 원료개발완성단계수준 : 다중입체 화학물의 제조방법에 관한 것으로서 이를 응용하여 완제품을 제조하는 과정을 거쳐야 하므로 이기술 자체로는 완성된 기술로 볼 수 있으나, 기술자체로는 중간적인 역할을 하는것으로써 이를 응용하려는 회사의 경우 즉시 기술이전이 가능한 상태임3. 시장현황시장현황 : 고리화합물을 제조하는 방법 및 중간제의 연구는 업계에서 지속적인 연구가 진행되고 있는 기술이며, 상기의 기술을 활용한 고리화합물의 시장규모를 전반적을 파악하기에는 매우 곤란한 분야임. 다만 입체선택성을 가지는 화합물질의 개발에 다양하게 응용될 수 있으므로 파급효과는 양호할 것으로 볼 수 있음.대표기업(선도기업) 현황: 동아제약, 종근당 등의 제약회사

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성균관대학교
등록일
2008-08-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

평활근 이완활성을 지닌 신경성 펩타이드

본 발명은 극피동물로부터 분리한 이완활성을 가진 새로운 신경성 펩타이드에 관한 것으로, 더욱 자세하게는 서열번호 2의 아미노산 서열을 가지는 평활근 이완활성을 나타내는 새로운 신경성 펩타이드에 관한 것이다.본 발명의 펩타이드는 기존에 알려진 이완활성 펩타이드인 S1 및 S2보다 강한 이완활성을 나타내면서도, 적은 수의 아미노산으로 구성되어 대량생산이 용이하여 근육이완제로 유용할 것으로 기대된다.본 발명은 서열번호 2의 아미노산 서열을 가지는 평활근 이완활성을 지닌 신경성 펩타이드를 제공한다.본 발명에 있어서, 상기 펩타이드는 서열번호 1의 아미노산 서열을 가지는 것을 특징으로 할 수 있고, C-말단이 카르복실화 또는 아마이드화되거나, N-말단의 아민기가 알킬 또는 아세틸기로 치환된 것임을 특징으로 할 수 있으며, 상기 아미노산 서열은 L-타입 또는 D-타입인 것을 특징으로 할 수 있다.본 발명은 또한, 서열번호 2의 펩타이드를 코딩하는 DNA 또는 RNA를 포함하는 핵산, 상기 핵산을 포함하는 재조합 벡터및 상기 재조합 벡터를 박테리아, 효모 또는 곰팡이에 도입하여 수득되는 형질전환 미생물을 제공한다.본 발명은 또한, 상기 형질전환 미생물을 배양하는 것을 특징으로 하는 평활근 이완활성을 지닌 신경성 펩타이드의 제조방법을 제공한다.본 발명은 또한, 상기 펩타이드를 유효성분으로 함유하는 기관지 천식, 고혈압, 이뇨 및 발기부전으로 구성된 군에서 선택된 어느 하나 이상의 증상 개선용 의약조성물을 제공한다.

보유기관
부경대학교
등록일
2008-08-29
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

알킬피루베이트를 유효성분으로 함유하는 신경보호제

1. 기술개요- 본 발명은 알킬피루베이트(Alkylpyruvate)를 유효성분으로 함유하는 신경보호제에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는, 미세아교세포의 활성, 염증 반응을 야기하는 사이토카인의 활성을 억제하여 뇌조직의 손상을 현저히 억제하고, 운동능력 및 신경학적 손상을 개선하는 효과가 있으므로 신경보호제로 유용하게 사용될 수 있다.2. 종래기술과의 차이점- 종래 신경질환 치료제는 치료 시기가 지연된 경우, 효과가 미약하고, 급성 뇌허혈로 인한 뇌허혈의 진행을 차단하지 못하며, 비특이적 출혈, 피브리노겐 용해 및 급성 재폐색 등의 부작용이 나타나는 것으로 알려져 있다. - 본 발명에 따른 조성물은 뇌허혈 후, 사이토카인을 억제함으로써 뇌의 염증반응을 저해함으로써 신경질환 치료제로 이용할 수 있다.

보유기관
인하대학교
등록일
2008-08-29
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

에틸 피루베이트를 유효성분으로 포함하는 간질성 발작에의한 신경세포 손상 예방 및 치료용 약학적 조성물

1. 기술개요- 본 발명은 간질성 발작 예방 및 치료의 효과를 갖는 에틸 피루베이트에 관한 것으로, 보다 구체적으로는, 카이네이트에 의해 유도된 해마체의 CA1 및 CA3 부위에서의 신경세포 사멸, 염증성 미세아교세포와 성상세포 활성 및 염증전구성 표지인 사이토카인 활성을 억제하여, 간질성 발작에 의한 신경세포 손상 예방 및 치료 효과가 있는 에틸 피루베이트에 관한 것이다.- 본 발명의 에틸 피루베이트를 포함하는 조성물은 간질성 발작 및 신경장애로 인한 경련성 질병 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.2. 종래기술과의 차이점- 종래 에틸 피루베이트의 항염증 효과에 대해 보고되었으나, 병리학적 뇌의 치료에 에틸 피루베이트의 영향에 대해서는 알려져 있지 않았다.- 본 발명의 에틸 피루베이트를 유효성분으로 함유하는 조성물은 사이토카인 활성을 억제하고, 인지장애 개선 효과가 있으므로 간질성 발작 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

보유기관
인하대학교
등록일
2008-08-29
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

글루코사민을 유효성분으로 포함하는 염증에 의한 뇌손상 예방 및 치료용 조성물

1. 기술개요본 발명은 글루코사민을 유효성분으로 포함하는 염증에 의한 뇌손상 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 조성물은 중간대뇌동맥폐쇄에 의한 허혈성 뇌졸중 모델 및 염증 모델에서 뛰어난 뇌손상 및 운동신경 보호 효과 및 염증 억제 효과를 나타내어 염증에 의한 뇌손상 치료용 약학적 조성물 및 기능성 식품으로 유용하게 사용될 수 있다.2. 종래기술과의 차이점- 종래 글루코사민(Glucosamine)은 관절염에 효과가 있는 것으로 알려져 있어 건강 보조제로 이용되고 있으며, 최근 국내에서도 건강식품으로서 각광받고 있으나, 염증반응에 의한 뇌손상을 억제한다는 것은 보고된 바 없었다.- 본 발명에 따른 글루코사민을 유효성분으로 함유하는 조성물은 뇌손상 및 운동신경 보호 효과 및 염증 억제 효과를 나타내어 염증에 의한 뇌손상 치료용 약학적 조성물 및 기능성 건강식품으로 유용하게 사용할 수 있다.

보유기관
인하대학교
등록일
2008-08-29
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

광학선택적 에폭사이드 가수분해효소 및 이를 이용한 광학순도 에폭사이드의 제조방법

<기술의 개요>본 기술은 라세믹 에폭사이드 기질에 대하여 광학선택적(enantioselective) 가수분해 활성을 갖는 선별된 해양미생물, 특히 Erythrobacter, Novosphingobium, Sphingopyxis, Rhodobacterales 균주로부터 광학특이적 에폭사이드 가수분해효소(epoxide hydrolase), 및 상기 에폭사이드 가수분해효소를 사용하여 라세믹 에폭사이드 기질로부터 에폭사이드 에난시오머(enantiomer)를 제조하는 방법에 대한 것이다.본 기술은 선별된 광학선택적 에폭사이드 하이드라제들의 클로닝(cloning), 재조합 단백질 생산 방법, 정제된 광학선택적 에폭사이드 하이드라제들의 생화학적 특성분석을 기술하고 있다. 이 기술을 활용하여 대량생산된 미생물 혹은 재조합단백질은 스타이렌 옥사이드(styrene oxide)등의 다양한 옥사이드 물질을 생산하는 새로운 생촉매 (biocatalyst)로써 유용하게 사용되어질 것이고, 의약품 산업에 크게 기여할 것이다.<기술의 특징>- 시장에 출시된 많은 종류의 의약품에는 광학이성질체 화합물로 만들어진 의약품이 매우 많음.- 이미 미국 식품의약국 ( Food and Drug Administration, FDA)의 신약허가 규정이 더욱 엄격해져 의약품내 포함되어 있는 모든 화합물의 독성 및 안정성의 자료가 제시되어야함. 따라서 특히 광학특이적 물질을 기반으로한 의약품의 경우 두 가지의 광학이성질체 중 약리작용이 있는 화합물만 의약품으로 구성해야함.- 이와 같은 의약품을 생산하기 위해서는 광학이성질체 화합물 중 약리작용이 있는 한 이성질체만 선택적으로 분리, 합성할 수 있는 기술이 필요함. 그러나 광학이성질체 화합물의 분리 및 화학합성은 용이하지 않고 그 단가가 매우 높아, 광학이성질체 중 약리작용이 있는 화합물만 생산하는 효율적인 방법이 필요한 상황임.- 에폭사이드(epoxide) 물질들은 여러 경로의 화학합성이 가능한 대표적 중간체물질로서 의약품 생산에 중간물질로 활용정도가 매우 뛰어나므로 신약개발의 필요성으로 인한 광학선택적 에폭사이드(epoxide) 합성의 중요성이 부각되고 있음.<기술 및 시장동향>- 국내외에서 에폭사이드 가수분해효소(epoxide hydrolase)를 개발하고, 에폭사이드(epoxide) 합성에 적용하는 일련의 노력들이 그동안에는 유전자원의 유래면에서 토양미생물과 육상생물에 국한되어 진행되고 있었음.- 최근들어 원천소재 및 자원의 중요성으로 해양환경과 해양생물에 대한 관심이 증대되고 있고, 해양생물의 다양성에 기초한 유전자원에 대한 연구의 중요성이 강조되고 있음. 따라서 본 기술에서는 해양생물자원을 활용한 광학선택적 에폭사이드 가수분해효소(epoxide hydrolase)를 개발하였음.- 특히 국내에서는 광학선택적 에폭사이드 가수분해효소(epoxide hydrolase)의 경우 외국에서 개발된 Rhodobacteria glutinis, Aspergillus niger, Agrobacterium radiobacter AD1등을 이용하여 새로운 에폭사이드(epoxide) 물질에 대한 적용연구나, 프로세스(process)를 개발하는 응용연구와 토양미생물을 이용한 신규 생촉매 스크리닝(screening) 정도에 국한되어 있음.본 기술에서는 그동안 진행된 연구에서 발견한 해양 미생물들로부터 유래한 단백질을 이용한 스타이렌 옥사이드의 분해에 관한 최초의 보고로 국내.외에 전무한 상황. 본 기술은 다수의 해양미생물로부터 기능이 알려지지 않은 유전자가 광학선택적 에폭사이드 하이드라제로서 기능을 보이는 것을 추가로 신규 발견하였으며, 원천 효소를 대량생산할 수 있는 방법을 개발하여 다양한 공정개발에 응용가능하여 의약품 산업에 크게 기여할 것임.

보유기관
한국해양과학기술원
등록일
2008-10-09
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

페넴계 항생제 중간체 제조기술

[기술개요]==> 본 기술은 카바페넴계 화합물의 핵심적인 중간체인 비사이클릭케토에스테르 화합물의 제조에 사용될 수 있는 조촉매 시스템 및 반응 용매에 관한 것으로서, 상기 카바페넴계 화합물은 광범위한 병원균에 대하여 탁월한 항균 작용을 나타내며, 생체 내에서의 안정성도 우수하기 때문에 가장 주목 받고 있는 항생제 중 하나이다. 상기 비사이클릭케토에스테르 화합물은 하기 반응식에 나타난 바와 같이, 로듐 촉매의 존재 하에 디아조화합물로부터 제조되어 왔으나, 이와 같은 반응에 사용되는 매우 고가이며, 반응에 참여하는 디아조화합물 대비 약 0.1 mol% 내지 1 mol% 이상의 양이 사용되어야 하였기 때문에, 페넴계 항생제를 제조함에 있어서 로듐 촉매의 사용 비용이 중간체 생산 원가의 매우 큰 비중을 차지한다는 문제점이 있었다.==> 본 기술의 조촉매 시스템 및 반응용매는 상기와 같은 방식으로 진행되던 비사이클릭케토에스테르의 제조 공정에 있어서, 사용되는 고가의 로듐 촉매의 양을 현저히 감소시키면서도, 그 촉매 활성을 상승시켜 기존 대비 동등 이상의 수율로 목적 화합물을 제조할 수 있다. 또한, 본 기술에서는 이미 공지되어 있는 로듐 촉매에 저가이면서도 용이하게 입수할 수 있는 조촉매 또는 반응용매를 적용하는 것이고, 또한 기존 사용하던 공정 라인에 조촉매 또는 용매만을 변경하여 투입하는 것이어서 추가적인 생산 설비 등의 도입도 불필요하므로, scale-up이 매우 용이하여 산업적으로도 우수한 장점을 가진다.[기술의 특징과 효과]카바페넴계 화합물은 광범위한 항균력을 가지는 대표적인 항생제에 해당하나, 그 제조 과정에서 고가의 로듐 촉매가 다량 사용되어야 하기 때문에, 경제석이 떨어져서 보급이 원활하게 진행되지 않았다. 기존 카바페넴계 화합물의 중간체의 제조 과정에서 적용되던 로듐계 촉매와 병용되어 사용될 수 있는 본 기술의 조촉매 시스템 및 반응 용매는 다음과 같은 특징을 가지고 있다.첫째, 상기 조촉매 시스템 및 반응 용매는 고가의 로듐계 촉매의 사용량을 현저하게 감소시키면서도, 그 촉매 활성을 향상시켜 기존과 동등 이상의 수율로 목적 화합물을 얻을 수 있다. 둘째, 본 기술의 조촉매 시스템 및 반응 용매는 기존 고가의 로듐 촉매의 촉매 활성을 향상시켜, 그 사용량을 감소시키면서도, 목적 화합물을 제조하기 위한 반응 시간을 기존 대비 현저하게 감소시킬 수 있다.셋째, 본 기술의 조촉매 시스템 및 반응 용매는 저가에 용이하게 입수할 수 있는 것이며, 생산 공정에 적용될 경우에도 추가적인 생선 설비의 도입 없이 조촉매 및 용매만을 변경하여 기존 라인에 투입될 수 있으므로, scale-up이 용이하다.[시장환경]우수한 항생제의 조건으로는 우선 활성이 강하고, 항균 범위가 넓을 것이 필요하다. 또한, 병원 미생물 중 MRSA와 Pseudomonasdp에 대해 강한 선택성을 보이는 항생제의 개발은 매우 시급한 과제이다. 이러한 맥락에서 볼 때 베타 락탐계 항생제는 인체에 부작용과 독성이 비교적 적고 그 항균범위 및 항균력이 우수하기 때문에 가장 널리 사용되고 있는데, 카바페넴의 경우 베타 락탐계 항생제 중에서도 가장 최근에 개발된 것으로 가장 이상적인 차세대 항생제로 주목받고 있다. 이에 따라, 국내에서도 카바페넴의 합성 기술이 몇 년전부터 정부출연연구소, 학계 및 산업계에서 꾸준히 수행되어 오고 있는데, 대표적인 개발 주체로는 KIST, 한국화학연구원, 동아제약, 중외제약, 종근당, 일화(주) 및 동국제약 등을 들 수 있고, 이와 같은 연구 결과 수종의 후보 물질들이 도출되는 등 잠재적인 유망 후보 물질로서 가시화되고 있다.해외의 경우도, 항생제 개발은 1950년 이후 페니실린이 주도하다가, 1980년대까지 세팔로스포린이 그 뒤를 이었으나, 선진각국의 경쟁적인 연구 결과 주사용 세파계 항생제 시장이 점점 포화 단계에 이르고, 강력한 항균작용과 약동력학적으로 우수한 특징을 지닌 카바페넴이 등장하면서, Merck사, Sankyo, Shinonogi사 등의 다수의 업체가 치열한 경쟁체제를 구축하고 있다.[시장규모]항생제와 관련하여, 국내 시장 규모는 2005년도에 9,000억원, 그리고 2006년에는 1조원으로 꾸준한 성장세를 보이고 있으며, 세계시장 규모의 경우, 2007년에 457억 달러의 규모를 보였으며, 매년 약 1.9%의 성장세를 보여 향후 2009년에는 500억 달러 이상의 시장을 형성할 것으로 전망되고 있다.특히, 카바페넴계 항생제의 경우, 성장이 정지된 균들에게도 왕성한 항균 효과를 나타내는 등의 광범위한 항균력으로 인해 향후 시장의 성장세가 가장 두드러질 것으로 예측되고 있고, 현재 세계 시장 규모는 약 5억달러, 국내 시장 규모는 약 400억원으로 추산되고 있다.

보유기관
성균관대학교
등록일
2008-10-22
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옥플록사신 에스테르에 대한 광학선택적 리파제,이를 암호화하는 뉴클레오타이드 및 이를 이용하여 레보플록사신을 제조하는 방법

<기술의 개요>본 기술은 옥플록사신 에스트르에 대한 신규 광학선택적 리파제, 이를 암호화하는 뉴클레오타이드 및 이를 이용하여 레보플록사신을 제조하는 방법에 관한 것으로서, 본 발명의 광학선택적 리파아제가 최적화를 통해 대량으로 생산 되어진다면, 옥플록사신으로부터 레보플록사신만은 생산하는 새로운 생촉매(biocatalyst)로써 유용하게 사용되어질 것이고, 의약품 산업에 크게 기여 할 것이다.<기술의 특징>리파제를 이용한 다양한 생물공정에 적용한 특허는 다수 보고 되어 있지만 광학선택적 리파제를 이용한 옥플록사신 에스테르의 분해를 통한 레보플록사신 생성 관련 특허는 거의 없다. 본 특허는 Vibrio sp. GMD509 균주를 해양에서 분리하고, 옥플록사신 에스테르에 대해 광학선택적을 나타내는 신규 리파제의 특성, 해당 리파제 대량생산 기술, 레보플록사신 생산기술에 대한 발명으로 새로운 생촉매(biocatalyst)로써 유용하게 사용되어질 것이고, 사람에게 무해한 효모균주의 개발은 다양한 공정개발에 응용가능하여 의약품 산업에 크게 기여할 것이다.<기술의 시장성 및 사업화 가능성>- 국내 일부기업이 항균제인 레보플록사신의 화학합성 공정을 개발하여 생산하고 있으나, 경우에 따라 일부 공정에서 효소전환공정을 채택한 공정개발이 필요함.

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한국해양과학기술원
등록일
2008-10-23
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광학선택적 에폭사이드 가수분해효소 및 이를 이용한 광학순도 에폭사이드 제조 방법

<기술의 개요>본 기술은 라세믹 에폭사이드 기질에 대하여 입체선택적(enantioselective) 가수분해 활성을 갖는 선별된 해양미생물, 특히, Erythrobacter, Novosphingobium, Sphingopyxis, Fhodobacterales 균주로부터 생산되는 에폭사이드 가수분해효소(epoxide hydrolase), 및 상기 에폭사이드 가수분해효소를 사용하여 라세믹 에폭사이드 기질로부터 에폭사이드 에난시오머(enantiomer)를 제조하는 방법에 대한 것으로, 본 발명의 광학선택적 에폭사이드 하이드라제들의 최적화를 통해 대량으로 생산 되어진다면, 스타이렌 옥사이드등의 다양한 옥사이드 물질을 생산하는 새로운 생촉매(biocatalyst)로써 유용하게 사용되어질 것이고, 의약품 산업에 크게 기여할 것이다.<기술의 특징>광학선택적 에폭사이드 하이드라제를 이용한 다양한 생물공정에 적용한 특허는 외국의 경우 다수 보고 되어 있지만 본 연구에서 발견한 해양 미생물들로부터 유래한 단백질을 이용한 스타이렌 옥사이드의 분해에 관한 특허는 국내외에 전무한 상황이다. 특히 본 특허는 다수의 해양미생물로부터 기능이 알려지지 않은 유전자가 광학선택적 에폭사이드 하이드라제로서 기능을 보이는 것을 추가로 신규 발견하였으며, 원천 효소를 대량생산할 수 있는 방법을 개발하여 다양한 공정개발에 응용 가능하여 의약품 산업에 크게 기여할 것이다.<기술의 시장성 및 사업화 가능성>- Chiral 의약품 2005년도 세계시장규모는 중간체의 30억불, Bulk active compounds는 130억불, 공정관련은 15억불- 향후 관련 의약품 및 중간체 생산업체의 수요예상

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한국해양과학기술원
등록일
2008-10-23
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다공성 실리콘으로 이루어진 광역동 요법용 제제

본 발명은 다공성 실리콘으로 이루어진 광역동 요법용 제제에 관한 것이다. 특히, 다공성 실리콘(PSi)이 열 또는 폭발에 의하여 암세포를 죽이는 새로운 PDT에서의 나노폭탄제로 사용될 경우, PSi는 활성산소 방출에 따른 후유증을 예방할 수 있으므로 종래의 탄소나노튜브(CNT)보다 더 바람직한 암 치료제가 될 수 있다. 본 발명은 활성산소의 방출이 거의 없으면서 충분한 열을 발생시켜 암세포를 죽일 수 있는 안전하고 신뢰성 있는 새로운 암 치료제로 PSi를 제안함으로써 부작용이 없는 암 치료법의 개발에 기여할 것으로 기대된다.

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인하대학교
등록일
2008-11-14
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DKK2를 포함하는 혈관신생을 촉진시키는 방법

본 발명은 Wnt 단백질의 보조수용체 억제단백질로서 알려진 DKK2 (Dickkopf-2)를 이용하여 혈관신생을 촉진하는 방법에 관한 것으로, 본 발명의 DKK2을 이용하여 혈관신생을 억제하는 방법은 포유동물의 조직에 DKK2 단백질을 암호화하는 DNA를 처리하는 단계를 포함한다. 또한, 본 발명의 DKK2 단백질을 암호화하는 DNA의 처리는 제대정맥내피세포, DKK2 과발현 세포주 및 DKK2 형질도입 마우스에서 혈관 형성을 효과적으로 촉진하므로 허혈성 질환의 치료를 위한 치료제 개발에 널리 활용될 수 있을 것이다.

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연세대학교
등록일
2008-11-14
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굴에서 분리한 신규한 항혈액응고펩타이드 및 그 용도

본 발명은 해양 이매패류인 굴(Crassostera gigas)에서 분리한 신규 항혈액응고펩타이드 및 그 용도에 관한 것으로, 굴에서 분리한 항혈액응고 활성을 갖는 신규한 펩타이드를 제공하는 뛰어난 효과가 있다. 상기 항혈액응고제는 아미노산 서열내에 EF-hand Ca2+-바인딩 모티프가 있으며, 굴의 항혈액응고제는 APTT와 TT를 연장함으로써 사람의 혈액응고과정 내 내인성 경로와 공통 경로의 특이 인자들을 억제할 수 있었으며, 정맥의 내피세포에 대한 세포 독성 효과는 없었다. 따라서, 본 발명 해양 이매패류인 굴에서 분리한 항혈액응고제는 혈전증의 예방 및 치료에 사용할 수 있다.본 발명은 서열목록 서열번호 1에 기재된 아미노산 서열을 가지는 분자량이 4.1 kDa이고, EF-hand 모티프를 포함함을 특징으로 하는 굴에서 분리한 항혈액응고펩타이드를 제공한다.본 발명의 굴 유래의 항혈액응고펩타이드는 굴에 25%(w/w) NaCl을 처리하여 20℃에서 두 달간 발효시킨 굴에서 얻음을 특징으로 한다.본 발명은 해양 이매패류인 굴에서 분리한 신규한 항혈액응고펩타이드 및 그 용도에 관한 것으로, 굴에서 분리한 항혈액응고 활성을 갖는 신규한 펩타이드를 제공하는 뛰어난 효과가 있다. 상기항혈액응고제는 아미노산 서열 내에 EF-hand Ca2+-바인딩 모티프가 있으며, APTT와 TT를 연장함으로써, 굴 유래 항혈액응고제들은 내인성 경로와 공통 경로에서 특이 인자들을 억제할 수 있음을 알 수 있었고, 정맥의 내피세포에 대한 세포 독성 효과는 없었다. 따라서, 본 발명 해양 이매패류에서 분리한 항혈액응고제는 혈전증의 예방 및 치료에 사용할 수 있어 의약산업상 매우 유용한 발명인 것이다.

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부경대학교
등록일
2008-12-17
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퍼록시레독신 2 단백질을 유효성분으로 함유하는 혈관재협착 예방 및 치료용 약학조성물

1. 개요 - 본 기술은 퍼록시레독신 2(PRX II) 단백질을 유효성분으로 함유하는 혈관 재협착(RESTENOSIS, RENARROWING) 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 2. 특징- 본 기술의 조성물은 유효성분으로 퍼록시레독신 2이외에도 혈관 재협착을 억제하는 다른 성분들과 함께, 경동맥, 관상동맥, 말초동맥, 신동맥 등의 각종 혈관 재협착과 관련된 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. - 본 기술은 퍼록시레독신 2 유전자 또는 그로부터 발현되는 단백질을 포함하는 혈관재협착 치료제 스크리닝용 조성물 및 이를 이용하는 혈관재협착 치료제 스크리닝 방법을 제공한다. - 본 기술의 스크리닝 조성물 및 이를 이용한 스크리닝 방법은 혈관재협착 치료제의 탐색 및 개발에 유용하게 사용될 수 있다. 3. 대표청구항) 퍼록시레독신 2 (PRX II) 단백질을 유효성분으로 함유하는 혈관 재협착 예방 및 치료용 약학조성물.

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이화여자대학교
등록일
2008-12-29
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FIZZ를 포함하는 천식 예방 또는 치료 조성물

FIZZ(found in inflammatory zone) 발현 증가와 천식 유발과의 직접적인 관계를 규명하기 위하여, FIZZ1 단백질이 과발현되는 형질전환 마우스를 제작하여 기도과민성을 비형질전환된 마우스와 비교한 결과, 메타콜린으로 기도과민성을 유도하였을 때, FIZZ가 과발현되는 마우스의 기도저항성이 그렇지 않은 마우스에 비해 현저하게 낮은것을 확인하고, FIZZ 단백질의 과발현은 천식을 억제시키므로 FIZZ 단백질을 천식 치료 또는 예방용 조성물로사용할 수 있음을 밝히고 본 발명을 완성하였다

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이화여자대학교
등록일
2008-12-29
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염증성 질환의 예방 또는 치료용 생약 추출물, 약학적 조성

본 발명은 염증성 세포 활성물질 IL-32에 의해 발생되는 다양한 염증질환에 대해 탁월한 예방 또는 치료 효능을 나타내는 신규한 생약 추출물 및 그를 포함하는 약학적 조성물 및 건강기능식품에 대한 것이다.본 발명에 따른 생약 추출물, 약학적 조성물 및 건강기능식품은 LPS에 의한 IL-32 생성 및 IL-32γ mRNA 발현을 억제하고, LPS에 의한 염증성 세포활성물질 생성을 억제하며, LPS에 의해 증가된 mRNA 발현 수준을 감소시킬 수 있다. 또한, NF-kB/DNA 결합능을 억제하고, 카스페이즈-1 전구체의 분해를 억제하며, IL-32 자극에 의해 증가된 IL-8 및 TNF-α 생성을 억제함으로써, 염증반응을 효과적으로 억제할 수 있다.

보유기관
호서대학교
등록일
2008-12-29
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