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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

Biosporin [1.452]

개발된 약품은 새로운 고효능 생명관련 biosprin 의학 실습용으로 소개되었다. 본 약품은 Bacillus subtilis BKPM NoB-2335과 B.licheniformis BKPM NoB-2336 변형 활동 세포에 적대적으로 존재하는 자당 젤라틴 모양의 보호 매개물을 포함한 동결 건조된 microbe mass이다. 본 약품은 광범위한 질병의 발병원이 되는 병원체와 항생물질에 저항하는 병원균(St.aureus, E.coli, Salmo-nella sp., Shigella sp., Candida sp., Campylobacter sp.)을 포함한 발병 미생물과 관련된 특성과는 반대되는 활동 특성을 갖는 비병원성의 호기성 포자 형성 박테리아의 두가지 공통 보완적 변형 특성을 결합한 것이다.Biosporin의 중요한 장점은 다음과 같다. 급성 장염은 5-7일의 짧은 치료 기간을 필요로 한다. 바실루스에 의한 다른 probiotics는 적어도 14-30일이 걸린다. Biosporin은 인간의 정상적 microflora에는 영향을 주지 않는다. 본 약품은 러시아와 우크라이나에서 특허를 받았다. Biosporin을 기본으로하여 만들어진 박테리아는 생물학적 제제(항생물질, 인터페론, 효소, 면역 조정체, 비타민 등)를 합성하는 능력을 갖는 특징을 지니고 있다. 이와 같은 특성은 치료제 합성이 가능하며, 효능의 작용에 있어 멀티 링크, 멀티 지향성의 메카니즘을 가지며, 인간의 급성과 만성 감염증을 치료하는 biosporin의 질병 예방 효능을 가진다. 또한 치명성이 높은 등급의 악성 박테리아에 효과가 있으며, 아이들과 신생아에게도 사용가능하다.

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티알씨코리아
등록일
2004-06-01
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

SALSOLA COLLINA 허브를 기초로 한 약품 조제 [1.475]

Salsoal collina 허브(ESCH)를 건조 추출한 것에서 만들어진 생리활성 물질의 획득은 허브에 에탄올이나 물을 첨가하여 처리하거나, 생리학적으로 적합한 첨가제를 첨가하는 방법으로 농축하여 얻어진다. 생리활성 복합체는 액체 추출물, 정제, 캡슐, 시럽, 과립의 형태로 생산된다. 식물의 액체 ESCH는 에탄올을 적어도 10%는 포함하고 있으며, 상사기관은 에탄올을 20%이상 포함하고 있다. 여러 가지 종류의 생물학적 활동첨가제가 개발되어 특허를 얻었으며, Salsola collina를 베이스로 한 식물에 의해 생산되고 있다. BAA는 생활, 나이, 수입에 의해 소비 형태가 달라지는 여러 다른 소비자 그룹을 대상으로 개발되었다. 식물 조제약 속의 액체 치료제의 부재와 그 대사물질은 스포츠 약품으로 사용 가능하게 한다.Salsola collina는 다음과 같이 이용된다. Salsola collina 허브 건조추출물, Salsola collina 차, Salsola collina와 월귤나무 새싹 차, Askohol, Askohol +, Cardiohol, 식물 시럽과 Salsola collina 허브 추출물과 hips 추출물, Phytos-MB 의약용 화장 로션.

보유기관
티알씨코리아
등록일
2004-06-04
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

비타민 F 제품과 비타민 F를 베이스로 한 약품 조제 [1.476]

비타민 F 제품의 특수한 기술은 미생물에 대한 생화학과 생리학과 관련된 회사 RAS InMi, Sechenov MMA, Lomonosov MIFChT, RAN 연구소와 공동 연구한 Fitos Ltd.사에 의해 여러해 동안 연구되어 왔다. 비타민 F는 감마 리놀레인산과 베타 카로틴을 포함하고 있다.(감마 리놀레인산은 생산 과정과 치료, 저장을 하는 동안 정화작용을 한다.) 1%의 알파 토코페롤은 감마 리놀레인산이 세포에 접근하는 것을 촉진시키기 위해 제품에 첨가된다. Phytos, Ltd.사는 오직 미생물학적방법에 의한 비타민 F 제조만을 하는 회사로서, 러시아 과학부의 II Degree Diploma를 수여받았으며, 러시아 전체 박람회에서 황금 메달을 수상하였다.비타민 F가 다음과 같은 효능이 있음이 연구를 통해 확인되었다. - 부상, 화상, 궤양에 대한 치료시 재생 효과 ; 간장 보호 작용, 콜레스테롤 수치 감소 ; 시신경 피로 치료시 진정 효과비타민 F의 두가지 종류-젤라틴 모양의 캡슐과 크림-는 개발되었고, 인증받았다. 캡슐 형태의 비타민 F의 효능은 유사요법 치료행위를 위한 전형적인 희석화 과정에서 얻어지게 된다. 크림 형태의 비타민 F의 효능은 피부 표면 구조에 쉽게 침투되는 유수분 울트라 유제질 시스템의 형성으로 인해 획득되어진다.

보유기관
티알씨코리아
등록일
2004-06-04
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

관절염 치료 효능이 있는 천연물 신약 및 건강기능성 식품 소재 개발

본 기술은 기존 관절염 치료제들이 가지는 단점인 부작용 및 항염증 반응에 중심을 둔 치료제를 개선하는 것을 목표로하고 있다. 현재 개발사는 이미 안전성이 확보된 천연물을 대상으로 확보한 다양한 5종의 in vitro 검색 시스템 및 CIA mouse를 이용한 in vivo 효능 검색 시스템을 통하여 관절염의 병적 진행을 억제하고 염증 반응을 억제하며 연골의 파괴를 막을 수 있는 탁월한 효능이 있는 유용한 물질을 확보하였다.1) 기존의 화학합성 소염진통제들이 가지는 부작용과 약물 내성을 억제하는 천연물 의약품으로 경구 및 장기 투여 가능함.2) 개발가 확보한 관절염 치료용 천연물 소재는 항염증 효능과 활성 T 림프구만을 선택적으로 사멸하는 효능을 가지며, 또한 연골을 파괴하는 물질을 억제하는 효능을 가지고 있음. 3) 개발사가 확보한 천연물 소재는 생산성, 가격 경쟁성등의 장점을 가짐.4) 개발사에서 관절염 치료 효능을 검증하기위하여 사용한 방법 : - In vitro 활성 검색법: 종양괴사 인자-알파 분비 억제, 활성화된 T 세포만의 선택적 사멸, NO 합성 억제, 연골 기질 파괴 물질 분비 억제, Cox-2 활성 억제등 - In vivo 동물 모델 : 콜라젠 유도 관절염 mouse 사용.

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(주)오스코텍
등록일
2004-05-03
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

관절염 치료 효능이 있는 천연물 신약 및 건강기능성식품 소재

본 기술은 기존 관절염 치료제들이 가지는 단점인 부작용 및 항염증 반응에 중심을 둔 치료제를 개선하는 것을 목표로 하고 있다. 현재 개발사는 이미 안전성이 확보된 천연물을 대상으로 확보한 다양한 5종의 in vitro 검색시스템 및 CIA mouse를 이용한 in vivo 효능 검색시스템을 통하여 관절염의 병적 진행을 억제하고 염증반응을 억제하며 연골파괴를 막을 수 있는 탁월한 효능이 있는 유용한 물질을 확보하였다.1) 기존의 화학합성 소염진통제들이 가지는 부작용과 약물 내성을 억제하는 천연물 의약품으로 경구 및 장기 투여 가능함.2) 개발사가 확보한 관절염 치료용 천연물 소재는 항염증 효능과 활성 T림프구만을 선택적으로 사멸하는 효능을 가지며, 또한 연골을 파괴하는 물질을 억제하는 효 능을 가지고 있음. 3) 개발사가 확보한 천연물 소재는 생산성, 가격 경쟁성 등의 장점을 가짐.4) 개발사에서 관절염 치료 효능을 검증하기위하여 사용한 방법 : - In vitro 활성 검색법: 종양괴사 인자-알파 분비 억제, 활성화된 T세포만의 선택 적 사멸, NO 합성 억제, 연골 기질 파괴 물질 분비 억제, Cox-2 활성 억제 등 - In vivo 동물 모델 : 콜라젠 유도 관절염 mouse 사용.

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한국산업기술진흥원
등록일
2004-05-07
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

새로운 개념의 패혈증치료제 및 세균성감염 치료제

패혈증은 대표적 난치성 질환으로서 현재 치료제가 거의 없는 형편이며, 세균성감염성 질환은 최근 항균제 내성균의 지속적 발생이 큰 문제가 되고 있음. Lysophosphatidylcholine(LPC)은 탁월한 패혈증 치료효과를 보이며, 그 주요기전으로는 체내 주요 백혈구인 중성구(neutrophil)의 세균제거 능력을 증가시킴과 아울러 내독소(endotoxin, lipopolysaccharide)의 작용을 억제함. 특히 LPC의 중성구를 통한 간접적인 체내 세균제거능 증대작용은 새로운 개념의 세균감염증 치료제로서 큰 가치가 있을 것임.★ 본 기술은 2004년 1월 12일 세계적인 의학잡지인 "Nature Medicine"을 통해 공식 발표되었음.LPC는 체내에 존재하는 물질로서 안전성의 관점에서 탁월할 것으로 예상되며, 지금까지 연구되고 있는 패혈증 치료제 개발에 있어서 그 작용기전면에서 매우 새로운 관점에서 접근한 기술임. 또한 세균에 대한 직접적인 억제작용이 아니라, 신체의 저항력을 증가시키는 본 기술의 기전은 전반적인 세균성 질환 치료에 있어서, 항균제요법을 보완할 매우 혁신적인 접근법으로 사료되며, 항균제에 내성인 병원성 세균들이 증가추세에 있는 실정에 비추어 매우 큰 잠재적 시장성을 가지고 있다고 사료됨.

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한림대학교
등록일
2004-05-18
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

천연물로부터 난소암치료제 개발

1. 생약으로부터 분리한 천연성분의 항암효과를 기존 난소암 치료제인 택솔과 비교한 결과, 택솔보다는 다소 약하지만 매우 강한 함암효과가 있으며 부작용이 적어 택솔과의 병용요법으로 우수한 항암효과가 기대됨.2. 약물 비투여군은 종양크기가 166.7%증가, 택솔투여군은 150% 감소, 천연물투여군은 36.4% 증가, 택솔과 천연물 병용투여군은 9.1% 증가하였음.3. 사망율은 택솔투여군은 100% 사망, 천연물투여군은 0% 사망, 택솔과 천연물투여군은 50% 사망율을 나타냄.4. 특허출원 내용 - 성분자체의 항암효과 및 항돌연변이 효과, 그리고 실험동물에서의 택솔과의 병용투여 효과는 국내특허출원중에 있음.1. 천연물로부터 분리한 성분을 난소암치료제인 택솔과 병용투여시 택솔의 효과를 별로 감소시키지 않으면서도 부작용(사망률)을 크게 경감시키는 우수한 효과를 나타냄.2. 천연물을 전처리하였을 때, 난소암 발병 억제효과를 나타내어 암예방효과가 있음. 3. 이 성분은 돌연변이 억제효과도 우수하였음. 4. 이 성분의 독성이 적은 것으로 확인되었으므로 용량증가 및 장기투여시 보다 좋은 항암효과와 택솔의 부작용 감소효과를 보일 것으로 예상됨.

등록일
2004-07-14
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

구조전환된 특정 진세노사이드 제제를 이용한 경구용 폐암 치료제

인삼은 오랫동안 한방에서 처방되어온 약초로서, 백초중의 왕이라 불리어 왔다. 동양에서 약용식물로 사용되어져 온 인삼으로부터 유래된 특정 사포닌을 이용한 천연물 신약 개발의 가능성은 매우 높으며, 최근 들어 독성이 적고 항암에 대한 약리효능이 알려지면서 신약 개발에 대한 경쟁은 국내뿐만 아니라 중국, 일본에서도 활발히 이루어지고 있다.당사가 보유하고 있는 Chemo-enzymatic Technology를 이용하여 인삼 사포닌의 구조전환을 통하여 항암활성이 뛰어난 홍삼에 미량 함유되어 있는 특정 진세노사이드의 대량 생산이 가능하며, 이를 토대로 in-vitro 및 in-vivo Test를 실시한 결과, 폐암에 선택적 특이성을 갖는 H-2 formula를 개발

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한국산업기술진흥원
등록일
2004-06-17
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

세포외 포스포리파제 D를 생산하는 신규한 스트렙토마이세스 속 YU100 균주 및 이의 용도

세포외 포스포리파제 D(특히, 포스파티딜기 교환반응 활성이 높은 포스포리파제 D)의 생산력이 우수한 새로운 스트렙토마이세스 속 YU100(Streptomyces sp. YU100) 균주(KCCM 10410) 및 이의 용도에 관한 것이다. 또 포스파티딜기 교환활성이 놀은 세포의 포스포리파제 D를 생산하는 신규한 스트렙토마이에스 속 YU100를 제공한다. 또한 이 발명에서는 신규한 스트렙토마이세스 속 YU100 균주를 이용하여, 포스파티딜기 교환활성이 높은 세포외 포스포리파제 D를 생산하는 방법을 제공한다.포스포리파제 D 특히, 포스파티딜기 교환반응 활성이 높은 포스포리파제 D를 생산하는 신규한 스트렙토마이세스 속 균주를 한국 토양에서 분리 및 동정하고, 이러한 균주로부터 생산되는 포스포리파제 D를 산업용 및 의료용으로 유용하게 이용하는 것이다.본 발명의 균주가 생산하는 세포외 포스포리파제 D는, 대두유 제조시 부산물로서 많이 생성되는 인지질(특히, 레시틴)을 고부가가치의 기능성 인지질로 비용 효과적이고 용이하게 변형시킬 수 있다는 잇점을 가지고 있다. 특히 균주가 생산하는 세포외 포스포리파제 D에 의해 대두유 제조시 부산물로서 많이 생성되는 인지질(특히, 레시틴)로부터 생산할 수 있는 기능성 인지질(예를 들면, 포스파티딜세린, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딜에탄올아민 또는 포스파티딜글리세롤)은 뇌신경계 기능촉진, 뇌질환(예를 들면, 알쯔하이머병, 파킨슽병, 치매 등)치료, 각종 생리활성 조절 등에 매우 유용하다.

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경북기술이전센터
등록일
2005-03-02
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

노루오줌추출물 또는 이로부터 분리된 아스틸빅산 및 펠토보이키놀릭산 유도체를 함유하는 항염증

노루오줌 추출물로부터 분리한 아스틸빅산 또는 펠토보이키놀릭산 유도체를 함유함으로써 각종 염증 질환의 원인이 되는 혈소판활성화인자의 전구물질인 리소PAF로부터 PAF를 합성하는 효소인 리소PAF-아세틸트란스페라제(lysoPAF-acetyltransferase)의 활성을 저해하여 PAF의 생성을 억제하는 활성을 갖는 동시에, 리폭시게나제(5-LO, 5-lipoxygenase)의 활성을 저해하여 염증성 에이코사노이드의 생성을 방지함으로써 각종 염증 및 알러지성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.노루오줌 조추출물은 건조된 노루오줌의 뿌리 또는 지상부(잎, 줄기)를 세절하여 무게의 약 3배 내지 20배, 바람직하게는 약 5배 내지 10배의 물, C1 내지 C4의 저급 알콜 또는 이들의 혼합용매(메탄올)로 20내지 50℃(20내지 30℃)추출온도에서 약 1시간 내지 10일(3일 내지 8일간) 냉침, 열수추출, 초음파 추출, 환류 냉각 추출(냉침 추출방법)을 이용하여 수득한 추출액을 여과, 감압농축 또는 진공회전농축하여 극성용매 가용추출물인 조추출물을 수득할 수 있다. 비극성 용매 가용 추출물은 상기 조추출물을 증류수에 현탁 한 후, 이를 현탁액이 약 1내지 100배 부피의 헥산, 에틸아세테이트, 클로로포름과 같은 비극성 용매를 가하여 1회 내지 10회 비극성용매 가용층을 추출, 분리하여 수득할 수 있다. 또한 추가로 통상의 분획 공정을 수행할 수도 있다. 본 발명의 노루오줌추출물과 이들로부터 정제한 아스틸빅산 및 펠토보이키놀릭산을 유효성분으로하는 조성물은 염증, 알러지반응 및 각종 질환에 관련된 혈소판활성화인자 및 류코트리엔 C4의 생성을 억제함으로써 항염증 및 항알러지 효과를 나타내며 생체내에서도 유의적으로 항알러지 효과를 나타내어 각종 알러지성 염증 질환에 유의적으로 사용될 수 있다.

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경북기술이전센터
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2005-03-02
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전호추출물을 포함하는 염증 또는 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 조성물

본 발명은 항염증 및 항알러지 활성을 갖는 전호 추출물을 포함하는 조성물에 관한것이다. 전호추출물은 각종 염증 및 알러지 질환의 원인이 되는 PAF의 생성을 억제하며, 시클로옥시게나제-2 및 리폭시게나제(5-LO)의 활성을 저해하여 에이코사노이드의 생성을 방지함과 동시에 비만세포로부터 히스타민의 방출을 억제하므로, 본 발명의 전호추출물을 포함하는 조성물은 각종 염증 또는 알러지 질환의 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 건강기능식품으로 유용하게 이용될 수 있다.전호 추출물은 각종 염증 또는 알러지 질환의 원인이 되는 현소판활성화인자의 전구물질인 리소 PAF(lyso PAF)로부터 PAF를 합성하는 리소PAF-아세틸트란스퍼라제 효소의 활성을 저해하여 PAF의 생성을 저개하며, 시클로옥시게나제-2 및 리폭시게나제(5-LO)의 활성을 저해하여 우수한 항염증 및 항알러지 활성을 나타내므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 염증 또는 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 의약품 및 건강 기능식품으로 유용하게 이용될 수 있다.

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경북기술이전센터
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2005-03-02
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전호로부터 분리된 안스리신을 포함하는 염증 또는 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 조성

본 발명은 항염증 및 항알러지 활성을 갖는 전호로부터 분리 된 안스리신을 포함하는 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 안스리신은 각종 염증 및 알러지 질환의 원인이 되는 PAF의 생성을 억제하며, 시클로옥시게나제-2 및 리폭시게나제(5-LO)의 활성을 저해하여 에이코사노이드의 생성을 방지함과 동시에 비만세포로부터 히스타민의 방출을 억제하므로, 본 발명의 전호로부터 분리된 안스리신을 포함하는 조성물은 각종 염증 또는 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 건강기능식품으로 유용하게 이용될 수 있다.본 발명의 전호로부터 분리된 안스리신을 포함한 조성물들은 각종 염증이나 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 건강기능식품으로 이용될 수 있다. 구체적으로 본 발명의 전호로부터 분리된 안스리신은 각종 염증 또는 알러지성 질환의 원인이 되는 혈소판활성화인자의 전구물질인 리소 PAF로부터 PAF를 합성하는 리소PAF-아세틸트란스퍼라제 효소의 활성을 저해하여 우수한 항염증 및 항알러지 활성을 나타내므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 염증 또는 알러지성 질환의 예방 및 치료를 위한 의약품 및 건강기능식품으로 유용하게 이용될 수 있다.

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경북기술이전센터
등록일
2005-03-02
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아시아틱산을 포함하는 피부암 예방 또는 치료용 조성물

본 발명은 아팜토시스를 유도할 뿐만 아니라 발암원 유도성 종양 형성을 유의적으로 저해하므로, 피부암 예방 또는 치료에 매우 유용하게 사용될 수 있는 아시아틱산을 포함하는 피부암 예방 또는 치료용 조성물에 관한것이다.본 발명은 피부암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 아시아틱산을 포함하는 화장용 조성물 또는 약학적 조성물이 아팝토시스를 유도할 뿐 아니라, 종양 형성을 유의적으로 저해하므로, 피부암 예방 또는 치료에 매우 유용하게 사용될 수 있다.본 발명은 부작용이 적으면서도 효능이 좋고 원인적인 치료까지 가능한 피부암에 관한 새로운 예방 또는 치료제를 개발하고자 노력한 결과, 아시아틱산을 함유하는 조성물이 아팝토시스를 유도할 뿐 아니라, 피부 종양형성을 억제하는 것을 밝힘으로써 본 발명은 완성하게 된 것이다. 따라서 아팝토시스를 유도할 뿐 아니라, 발암원 유도성 종양 형성을 유의적으로 저해하므로 피부암 예방 또는 치료에 매우 유용하게 사용될 수 있는 아시아틱산을 포함하는 피부암 예방 또는 치료용 조성물을 제공한다.

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경북기술이전센터
등록일
2005-03-02
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신규한 비아그라 유도체 합성

Sildenafil의 부작용을 줄이고, PDE isoenzyme 에 대한 선택성을 높일 수 있는 신물질을탐색하였고, 그 구조적 유도체들을 합성하여 구조-약효간 관계를 정립하였다.합성한 유도체를 이용하여 실험용 Rat, mouse 을 대상으로 생체이용율 시험, 안전성 시험, 약동력학 시험 등 화합물의 기본적인 Bilogical Profile 을 시험한 후 최적화된 화합물 구조를 확보하고, 선택한 최적 물질의 대량합성 방법을 개발하였다. 이후에 기초적인독성 시험을 통하여 전임상 진입 준비단계에 이르렀다.<합성 단계>1. 헤테로사이클릭 모핵의 변화2. Oxadiazole 유도체 합성3. Tetracyclic 유도체 합성4. Bioisostere 연구<신규물질의 Biological Profile 연구>1.In vitro PDE isozyme 활성 억제효과2.음경해면체 근육의 수축 이완 효과3.Rat 에서의 혈중농도4.Caco-2 투과성, 대사안전성 및 metabolic profile5. Human 에서의 혈중농도 및 metabolic profile<결론>1.KJH 1000 시리즈 컴파운드들은 PDE 5 활성에 대한 IC50 값은 0.4 에서 8.0nM 로서 대조약인 Sildenafil 에 비하여 약 10 - 0.5배 정도의 활성을 보였으며, PDE 1, 3, 4, 6 에 대한 Isozyme selectivity 등을 고려하면 KJH 1002 신규물질이 가장 우수한 화합물 로 판명되었다.2.KJH 1002 는 PDE 5에 대해서는 Sildenafil 에 비하여 약 8배 활성이 우수하였고, Isozyme 선택성은 kjh 1002 가 타 화합물에 비하여 가장 우수하였으며 또한 PDE 3 을 제외하고는 Sildenafil 보다 Isozyme 선택성이 우수하였다. 3.신규 합성물질의 PDE 5 억제 기전은 Competitive Inhibition K1 값은 0.39 nM 으로서 Sildenafil 과 동일한 기전으로 효소를 억제하는 것으로 판명 되었다.이밖에 토끼를 이용한 해면체 근육 시험 및 인체 경구투여 후 혈중농도와 혈장내 대사체 시험, 마우스를 이용한 독성시험등의 결과 Sildenafil(비아그라) 보다 효능이 더 우수한 것으로 판명되었다.전체적으로 신규 후보물질인 KJH 1002 은 in vitro 활성과 isozyme selectivity 면에서는 기존의 Sildenafil 보다 우수하고, 생체이용율, 대사안전성 측면에서는 Sildenafil 과 유사하다고 할 수 있다.

등록일
2005-12-15
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직렬연쇄체 반응기를 가지는 면역 접합체

면역접합체(Immunoadhesin)는 면역 글로불린항체(immunoglobulin)의 constant region에 길항근(antagonist)을 접합하여 특정 단백질의 활성을 억제함으로써 효능을 나타내는 단백질 치료제로서 TNF receptor를 이용한 Amgen사의 enbrel이 대표적이다. 기종의 면역접합체들이 2개의 길항근(antagonist)이 결합되어있는 반면 본사에서는 각2개씩 총 4개의 antagonist를 직렬연쇄결합(concatamer)하여 그 역가와 효능을 높이는 기술을 개발하였다. 이 기술을 이용하여 류마티스 치료 바이오신약 및 면역접합체를 이용한 제네릭 의약품(Enbrel, Abtacept) 등에 활용이 높다.귀사의 직렬연쇄결합(concatamer) 기술은 immunoadhesin 요법(therapeutics)의 avidity를 20배 이상 증가 시켰다. Antagonist의 2배 증가는 단순히 역가의 2배 증가에 머무르지 않고 agonist들과 보다 강력한 complex를 이루어 세포내로 강한 신호전달을 하게 된다. 따라서 이 기술을 이용한 단백질 치료제는 역가의 증가와, 투여량의 감소를 가져올 것이며, 더불어 단백질 치료제들의 문제점으로 대두되고 있는 neutralizing antibody의 생성을 제한할 것이다.

보유기관
안국약품(주)
등록일
2006-02-06
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일반기술 보건·의료 > 신의약 탐색 기술

아미노산 치환을 통한 고효능 단백질 조혈 바이오신약

4-helix-bundle cytokine family인 EPO, TPO, G-CSF등은 그 조혈작용이 우수하여 anemia, renal failure, thrombocytopenia, leukocytopenia등의 치료에 많이 사용되는 단백질 치료제이며 현재 Amgen, Genetec등 세계 굴지의 바이오 회사에서 주력 상품으로 판매하고 있는 바이오 의약이다. 본사의 기술을 사용하여 특정 아미노산을 치환하면 이들 싸이노카인(cytokine, 인체의 방어체계를 조절하고 제어하는 복합적인 지능을 가진 분자)들을 보다 강한 친화도(affinity)를 갖는 고효능 cytokine 신약으로 대치할 수 있다.따라서 본사에서는 기존의 제제보다 생산성과 역가가 높은 제네릭 조혈제를 개발하였다.귀사의 치환기술(substitution technology)에 의해 amino acid가 치환된 새로운 cytokine들은 기존의 것들에 비해 100배 이상의 affinity 증가를 보였다. 이렇게 affinity가 증가된 고효능 cytokine들은 receptor에 보다 강력하게 결합하게 되고, 결과적으로 강한 세포반응, 즉 보다 많은 조혈작용을 하게 된다. 더불어 단백질 치료제들의 문제점으로 대두되고 있는 neutralizing antibody의 생성을 제한할 것이다. 기존의 단백질 치료제들에 비해 생산성과 역가가 높은 생산단가의 절감을 가져올 수 있다.

보유기관
안국약품(주)
등록일
2006-02-06
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알킬피루베이트를 유효성분으로 함유하는 신경보호제

알킬피루베이트 즉 에틸피루베이트를 유효성분으로 하는 신경보호제로서, 미세아교세포의 활성, 염증반응을 일으키는 사이토카인의 활성을 억제하여 뇌조직의 손상을 현저히 억제하고 운동능력 및 신경학적 손상을 개선하는 효과에 의해 신경보호제로 유용하게 이용될 수 있다. 다발성경화증, 알츠하이머, 뇌졸중 및 각종 뇌손상의 신경계질환 시 일어난 염증반응은 신경퇴행을 야기하는 주요 원인이 되는데, 신경계에서 염증반응을 억제하여 신경보호효과를 얻을 가능성이 있음을 시사한다. 뇌졸중에 사용되는 약제는 치료시기가 지연되면 효과가 미약하고 급성뇌허혈로 인한 진행을 차단하지 못해 비특이적 출혈, 피브리노겐 용해 및 급성 재폐색 등의 부작용이 일어난다. 또 뇌허혈 후 신경퇴행을 야기하는 염증반응은 뇌허혈 치료제의 새로운 목표가 되며 이런 치료제는 세포독성물질의 유리에 관여하는 효소를 억제하거나 호중구 침착을 억제하는 약물들로 구성될 수 있다. 뇌조직으로 침투된 호중구에서 산화질소(NO)를 유리할 수 있는 효소(iNOS)가 유도되고 이로부터 NO가 유리되어 뇌세포손상을 초래하므로 글루타메이트에 의한 NMDA 수용체의 활성화에 의한 신경독성도 NO를 경유하므로 iNOS 발현억제와 관련된 뇌신경보호제의 개발이 기대되고 있다. 한편 피루베이트는 글루코스의 산화적 혐기적 대사의 중간체로서 활성산소종 제거제이지만 용액내에서 불안정하여 치료제로서 사용될 수 없었다. 알킬피루베이트는 피루베이트보다 안정되고 소수성 물질로 장간막의 국소허혈/재관류, 장점막의 구조적 또는 기능적 손상을 개선한다. 국소허혈/재관류와 출혈성 쇼크와 관련된 다양한 조직 상처에서 보호효과가 증명되었고 치사와 전신의 염증을 막고 생존율을 증가시킨다. 또 지용성이 높아 세포막을 잘 투과한다고 보고된 바 있다. 본 개발자는 중뇌동맥폐색 랫트 모델을 이용한 허혈성 뇌에서 에틸피루베이트의 신경보호효과를 확인하고, 미세아교세포의 활성화 및 염증반응을 일으키는 사이토카인의 분비를 억제하고 허혈로 손상된 허혈부위, 운동능력 및 신경학적 손상을 개선하는 효과를 확인하였다. 따라서 염증반응을 일으키는 사이토카인의 활성을 억제하여 뇌조직의 손상을 억제시키는 유용한 신경보호제임을 확인하였다. 알킬피루베이트 특히 에틸피루베이트를 뇌신경질환의 치료에 사용하는 신경보호제로서 뇌졸중, 다발성경화증 또는 알츠하이머병인 것을 특징으로 한다. 염증반응으로 인한 신경세포 손상을 방지하는 신경보호제는 유도성 아질산염 신타아제(iNOS) 억제제로서 에틸피루베이트를 유효성분으로 한 TNF-α, 시클로옥시게나제-2 및 IL-1β를 포함하는 염증 유발 사이토카인의 분비억제제이고 p38MAPK의 활성화 억제제이다.에틸피루베이트는 미세아교세포의 활성, 염증반응을 일으키는 사이토카인을 억제하고 뇌허혈로 손상된 허혈부위, 운동능력, 신경학적 손실을 개선하는 효과에 의해 신경보호제로 사용될 수 있다. 향후 노인인구가 급격하게 늘어나고 국민들의 식생활 습관도 점차 서구화되고 있어 치매 유발인자가 늘어나고 있다고 볼 수 있다. 인지기능 상실을 주 증상으로 뇌졸중 등의 뇌혈관성 치매는 환자는 물론 그 가족의 삶의 질 악화와 함께 의료·경제적 면에서도 막대한 손실을 일으키기 때문에 큰 사회문제가 되고 있다. 현재 항치매제 등의 신경보호제의 개발이 다양하게 진행되고 있으며 치매의 대증요법보다 원인요법 개발에 관심이 모아지고 있다. 뇌신경질환 치료제는 다국적 제약업체와 전문 R&D기업들이 세계시장을 지배해 오고 있으며, 산업내의 경쟁관계는 브랜드의 충성도가 높아 다국적 제약업체들의 경쟁력이 높으나 특정 분야에서는 기술을 앞세운 바이오벤처기업들의 시장점유율도 점차 높아지고 있다.기존 뇌졸중 치료제로 조직플라스미노겐 활성화제인 urokinase, 혈전용해제, 혈소판억제제, 항응고제, 뇌혈관확장제, 칼슘채널차단제 등 다양한 기전의 의약품이 있으며, 이들 제품으로 영업력을 확보하고 있는 제약기업이 사업화하는 것이 타당하다. 본 기술은 신약으로서 독성에 대한 안전성자료 및 신경보호제로서 뇌졸중 등의 타깃질환에 대한 유효성을 입증할 전임상시험 및 임상시험 자료가 요구된다.

보유기관
인하대학교
등록일
2006-03-16
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아스타잔틴을 포함하는 나프록센에 의해 유발된 위염 및 위궤양 치료용 조성물

효모로부터 추출된 아스타잔틴(ASTAXANTHIN)을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는, 나프록센에 의해 유발된 위염 및 위궤양 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는 효모(XANTHOPHYLLOMYCES DENDRORHOUS)로부터 추출된 아스타잔틴을 이용하여, 나프록센에 의해 유발된 위점막 손상에 대한 아스타잔틴의 생체내(IN VIVO) 예방 및 치료효과를 확인함으로써, 아스타잔틴을 유효성분으로 포함하는 나프록센에 의한 위염 및 위궤양 치료용 조성물을 제공하게 되었다. 위 질환으로 고생하고 있는 많은 환자들에게 큰 도움을 줄 수 있다. 우리나라에서 가장 많이 발생하는 위염 및 위궤양 치료에 획기적인 전기가 마련 될 수 있는 본 발명은 효모로부터 추출된 아스타잔틴(astaxanthin)을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는, 나프록센 (naproxen)에 의해 유발된 위염 및 위궤양 치료용 조성물에 관한 것이다.많은 비스테로이드 항염증약(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)은 임상적으로 소염, 진통제로서 널리 이용되어 왔으나, NSAIDs를 복용한 환자에게 가장 심각한 부작용으로 나타나는 것이 위장관계 질환이며, NSAIDs를 사람 및 동물에 투여 시 출혈(bleeding), 궤양(ulceration), 천공(perforation) 등을 포함한 심각한 위점막 손상을 유발하는 것으로 알려져 있다. 이에 이 치료제가 더욱더 많은 위 질환으로 고생하는 분들에게 도움이 되었으면 한다.

보유기관
고려대학교
등록일
2006-05-22
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엔에스에이아이디에 의해 유발된 위장관 질환 치료용 아스타잔틴

* 원리 및 구성본 발명은 효모로부터 추출된 아스타잔틴(ASTAXANTHIN)을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는, 인도메타신 등 NSAIDS에 의해 유발된 위염 및 위궤양 치료용 조성물에 관한 것이다.* 개발배경 본 발명에서는 효모(XANTHOPHYLLOMYCES DENDRORHOUS)로부터 추출된 아스타잔틴을 이용하여, 인도메타신에 의해 유발된 위점막 손상에 대한 아스타잔틴의 생체내(IN VIVO) 예방 및 치료효과를 확인함으로써, 아스타잔틴을 유효성분으로 포함하는 NSAIDS에 의한 위염 및 위궤양 치료용 조성물을 제공하게 되었다.* 중요성 및 독창성위장관 질환 치료용 아스타잔틴으로 예방 및 치료 효과를 한층 확대* 적용제품및 경쟁제품과의 차이 발명은 효모로부터 추출된 아스타잔틴(astaxanthin)을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는, 인도메타신 등 NSAIDs에 의해 유발된 위염 및 위궤양 치료용 조성물에 관한 것이다. 인도메타신(indomethacin)과 같은 비스테로이드 항염증약(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)은 임상적으로 소염, 진통제로서 널리 이용되어 왔으나, NSAIDs를 복용한 환자에게 가장 심각한 부작용으로 나타나는 것이 위장관계 질환이다. 인도메타신은 소염, 해열, 진통제로 쓰이는 비코르티코스테로이드계(noncorticosteroid) 약이며, 사람 및 동물에 투여 시 출혈(bleeding), 궤양(ulceration), 천공(perforation) 등을 포함한 심각한 위점막 손상을 유발하는 것으로 알려져 있다.*주요적용제품위 치료 제약위장관 치료약물

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고려대학교
등록일
2006-05-22
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고지혈증 및 복비만을 예방하는 마늘, 대두단백 추출물 및 타우린을 유효성분으로 함유하는 혼합 조성물

본 발명은 고지혈증 및 복부비만 예방용 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 마늘(Allium sativum L), 대두단백(soy protein) 추출물 및 타우린으로 구성되는 고지혈증 및 복부비만 예방용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 고지혈증 및 복부비만 예방용 조성물은 혈중 지질농도를 개선시키고 특히 폐경기 이후 노인의 고지혈증 및 복부비만을 예방하므로 고지혈증 및 복부비만 예방용 의약품 및 건강식품으로 유용하게 사용될 수 있다.최근 심혈관계질환의 위험인자로 비만 뿐 아니라 지방의 분포가 더욱 중요하게 강조되고 있으며, 특히 폐경 후 여성의 경우 여성 호르몬 부족과 다양한 원인에 의해 복부지방 조직이 증가하게 되며 복부비만은 둔부비만보다 허혈성 심장질환이나 고지혈증의 위험을 더욱 증가시키는 것으로 보고되고 있다. 복부지방세포는 또한 당불내성에 영향을 미쳐 체내 당대사과 지질대사에 영향을 주므로 복부 비만이 혈중 지질농도에 주는 영향이 크다는 점으로 볼 때 폐경기 여성이 특히 고지혈증 및 심혈관계 질환의 발생 위험이 큼을 알 수 있다. 심혈관계 질환은 혈청 내 콜레스테롤 중 LDL(low density lipoprotein)-콜레스테롤이 산화되어 그 산화산물이 동맥 내 피하조직에 축적되고 여러 염증 반응이 증가하여 초래되는 만성질환으로, 우리나라 노인의 사망원인 중 암에 이어 두 번째를 차지하고 있다. 심혈관계 질환 중에 뇌졸중과 같은 뇌혈관 질환과 협심증, 심근 경색 등의 심장혈관 질환이 노인 사망원인의 대부분을 차지하고 있다. 고지혈증은 콜레스테롤, 중성지방, 인지질, 유리지방산 등의 혈청 지질 가운데 하나 이상의 혈청 내 농도가 공복 시 혈청 지질의 정상범위는 중성지방 50~150 mg/dl, 인지질 150~250 mg/dl, 콜레스테롤 130~230 mg/dl, 유리지방산 5~10 mg/dl보다 높은 상태이다. 폐경기 이후의 고지혈증의 치료는 일반적으로 칼로리를 제한하거나 동물성지방의 섭취를 제한하는 식이요법이나 약물요법을 시행하고 있고 혈중 지질농도 개선을 위한 에스트로겐 투여를 통한 치료 또한 효과가 있는 것으로 알려져 있으나, 최근 호르몬 치료에 따른 암 발생 위험을 포함한 다양한 부작용이 알려지면서 이를 기피하는 경우가 많아지고 있다. 주변에서 쉽게 구할 수 있는 천연 성분인 마늘은 백합과의 파 속에 속하는 인경채소로서 알리신, 스코르디닌, 크레아틴, 게르마늄, 셀레늄 등의 성분을 함유하고, 인지질의 산화를 억제하여 노화방지 작용을 하며, 동맥경화, 고혈압, 백일해, 폐결핵, 해독 등에 약리효과가 있는 것으로 알려져 있다. 대두단백은 혈청 지질 농도 및 혈관 내피세포의 기능을 개선하고 산화적 스트레스를 감소시키는 것으로 보고되고 있다. 타우린은 체내에서 단백질 합성에 이용되지 않고 산화되어 에너지를 낼 수 있는 황을 포함한 아미노산으로서 주로 뇌, 심장, 근육 및 간에 다량 함유되어 있으며, 신경조절작용, 세포막의 안정화, 해독 작용, 항산화작용을 나타내고 고혈압 개선에도 관여하는 것으로 알려져 있다

보유기관
인하대학교
등록일
2006-04-13
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