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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 연구의 목적은 다기능 지방질의 합성 및 생물학적 활성도의 연구에 있다. 그것은 천연 glycosphingolipids 와 그 수정품의 제조에 관한 문제에 초점을 둘 뿐만 아니라 전에 시도되지 않았든 배합 및 조절된 생물학적 활성도를 가진 lysocerebroside 공액물의 분자를 설계하기 위한 접근의 실행도 개척하는데 있다. glycosphingolipids 와 많은 polyhydroxy acid를 합성하기 위해서 제안된 방법은 기본적으로 현재 사용되는 방법과 다르다. 이것은 우리들에 의하여 개발된 수렴식 접근법을 포함하고 있는데 이것은 glycals의 촉매변환 및 특별히 제조된 chiral block-syntons에 바탕을 두고 있다. 항바이러스 홀몬 생산과 조절된 작용을 하는 면역 변조제를 위한 새로운 이송 종을 생산하기 위하여 천연 지방질(glycosphingolipids, prostaglandines) 및 고도의 terpenoids (beta-glycyrrizic acid)의 합성과 변환에 특별한 주의가 주어졌다.항바이러스(anti-herpectic,anti-AIDS) 홀몬 활성을 가진 신약의 개발
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- 2000-04-24
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
우리들은 주요 활성 성분이 폴리프레놀의 화학적 인 결합반응 생성물인, 최초의 준합성 약품인 Phosphrenyl 을 개발하였다.( isoprene 단위의 수가 n≥5 인, 보통의 H-[-CH₂-C(CH₃)=CH-CH2-]n-OH 구조를 가진 천연의 긴 사슬의 isoprenoid alcohol). Polyprenols 과 polyprenyl phosphates 에 대하여 문헌에 기술된 것과 비교하여 훨씬 더 폭 넓고 강력한 생리학적 작용을 가진 것이 제조되었다. 우리들과 러시아 의학 아카데미의 Gamaleya 역학 및 미생물학 연구소로부터 온 우리들의 동료가 최초로 외인성 phosphorylated polyprenol 의 항바이러스성 활성을 증명하였다. Phosphrenyl 은 국내 축산 동물에 대한 바이러스성 질병의 치료를 위한 약품으로서 러시아 동물보건부에 의하여 1996년에 처음으로 등록, 승인, 추천된 것이다.본 프로그람은 Phosphrenyl 의 성능향상의 실현을 목표로 하며 polyprenyl 을 함유하고 있는 생리학적으로 활성인 신세대 물질을 개발하면 원래 약에 계획된 치료적 활성을 증진시킬 가능성이 있다.
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- 특허법인충정
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- 2000-04-24
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
생물학적 활성물질(BAS)의 화학적 변경과 부동화는 많은 산업분야에서 사용되는 잘 알려진 공정이다. 우리는 한편으로는 증가된 안정성을 가지고 있고, 다른 한편으로는 높은 침투성을 가지고 있는 고분자 구조의 최종제품 획득을 허용해주는, 친수성 선형 중합체를 사용하는 BAS의 다기능 변경을 제안한다. 변경 조건에 따라 고분자 공액물에 있어서 공유결합의 수를 조정할 수 있고 이런 식으로 안정성과 생리학적 활성간의 상관관계를 조정할 수가 있다. 공액물에서 BAS 분자의 준침투성 친수성 중합체로서 분류작업을 하면 의약물질을 얻고자 하는 경우에 항원성 감소와 생물적합성의 증가를 보장해준다. 일반적으로 화학변경의 기초는 중합 개조제의 알데하이드 군과 BAS 목표분자의 아미노 군 사이의 상호작용에 의한 것이다.겔, 연고, 좌약과 같은 새로운 형태의 의약품 개발. Collagenase, superoxydismutase 와 같은 새로운 효소의 변경 검토. 공액물 구조의 특이성과 특정 활성 간의,단백질의 변경과 그 생리학적 활성간의 상관관계 연구.
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- 2000-04-24
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수년 동안 우리들은 글리콜의 비닐 에테르를 기초로 하여 비독성 생물적합성 흡수패창성의 중합체를 제조하기 위한 γ-조사방법을 개발해왔다. γ-조사 중합조건 하에서는 다양한 물리화학적 특성을 가진 여러 형태의 하이드로겔이 있다는 것이 밝혀졌다. 하이드로겔의 의학-생물학적 시험에 의하면 의학의 여러 분야에 있어서 하이드로겔 적용효과를 보여준다.(연고, 부드러운 피부이식 및 자가 피부 인장시험, 배농, 혈관폐쇄 및 폐쇄물, 플라스틱 재료의 사출 형태 등) pH 및 열 민감성을 가진 여러 가지 약물 주입장치의 개발은 특별한 잠재성을 가지고 있다. 그러나 카자크스탄에 의학을 위한 하이드로겔의 생산은 없었다., 이 연구의 목적은 하이드로겔의 단량체가 카자크스탄에서 생산되기 때문에 하이드로겔을 생산하는 것이다.제조된 하이드로겔은 여러 의학 분야에 적용될 것이다.
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- 2000-04-24
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식이중의 지방은 췌액과 담즙에 의해 최소단위(지방산과 유리콜레스테롤)로 소화되어, 미소한 과립(미셀)이 되어 소장에서 흡수된다. 여기서 지질은 중성지방과 콜레스테롤에스텔에 재합성되어, 큰 리포단백입자(카이로미크론)에 포함되어 중심임파관으로 유입하여 전신으로 운반된다. 콜레스테논은, 카이로미크론의 형성을 저해하고 지질이 체내로 운반되는 것을 방지한다. 유송되지 않은 지질은 세포외로 방출되는 기구와 상피세포의 갱신에 따라 장관질로 서서히 배출된다. 또한, 부족한 지질은 지방조직에서 보충을 받기 때문에 체지방량이 감소한다. 혈액중의 중성지방과 콜레스테롤을 둘다 낮추고, 나아가 조직의 지방동원을 촉진하여 체지방을 감소시키는 등의 다른 지질대사개선제에는 없는 작용이 있다.
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- 2000-04-29
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. Medicine for new treatment technology (PDT: photodynamic Therapy) which destroys cancer cells by emit red light on the object that is sensitive to light and distributed in cancer cell. . Little or no secondary effect, capable of repeated medication, patient is not required to stay in hospital, low rate of recurrence. . Green Therapy therapy that considers the patient first. . No operation to take cancer cells out and no secondary effect such as vomit, pain, etc. . short treatment period (cancer cell elimination time of around 10 min.) . short stay in the hospital
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- 한국화학연구원
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- 2000-04-29
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
1단계 3차년도에 25종의 후보물질을 합성 후 MIC test를 수행하였다. 그 결과 M-301의 경우 cefixime과 유사한 항균력을 보여주고 있으나 Staphylococcus 균주에 대한 항균력은 이보다 6-7배 우수하게 나타났다. 이를 토대로 C7 위치를 변환한 후 cefdinir와 비슷하거나 그 이상의 항균력을 갖는 후보물질을 합성중이고(경구용), 후보물질 M-006036-1의 경우 cefepime과 거의 같은 항균력을 나타내고 있으나 Staphylococcus aureus의 경우 cefpirome의 항균력에 미치지 못하고 있다. 그러나 Enterobacter의 경우 cefpirome보다 2배, cefepime보다 4배의 항균력을 보여주었다
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
신규 카바페넴 중간체인 2-formylcarbapenem(13단계 공정)과 기존 중간체인 2-formylpenem(5단계 공정)의 합성법을 확립하여 scale-up에 필요한 문제점을 해결 하였 으며 이들 중간체로부터 35종류의 경구용 후보물질을 합성하였다.대조물질(SUN-5555, Tribactam)과의 1차 약효검정(MIC)결과 2건의 카바페넴 (KRC-1310, KRC-1319)과 1건의 페넴(KRC-1329)선도물질을 확보하였으며 이중 KRC-1319 의 경우 녹룡균을 제외한 모든 균주에 강력한 항균효과를 나타내며 2차 MIC 시험결과 80 여가지 균주 중 SUN-5555에 비해 65종(82%)이 2배 이상의 항균력을 가지고 있다. 2차년도 선도물질인 KR-11314의 경우 50여종(63%)의 균주가 더 우수한 항균력을 보 여주고 있으며 DHP-I 안정도 시험에서는 Meropenem과 유사한 안정성을 나타내었다. KR-11314 의 prodrug인 KR-11372의 경구흡수도는 SUN-5555에 비해 2배이상의 탁월한 흡수도를 보이고 독성시험(LD50)의 경우 mouse에서 2000mg/kg까지 아무런 이상이 발견되 지 않았으므로 경구용 카바페넴 선도물질로 전임상 시험을 계속 수행하고 있다
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
ETIZM을 함유하는 치주질환 치료제의 서방성제제의 제조기술을 확립하고 치료효과 및 복약 순응도의 개선을 목적으로 서방정을 제조하여 제제학적으로 붕해 및 용출특성 등의 재현성이 높으며 환자에게 투여가 용이한 제제를 개발하였다. HPLC를 이용하여 saponification, TLC method 등의 분석법을 확립하였고 제제의 서방활를 위해 HPMC, Carbopol, PEGs, Eudragit를 함유하도록 처방설계를 하였으며 Eudragit로 코팅함으로서 치주질환 치료제의 서방성 제제를 개발하였다. 개발한 정제를 in vitro, in vivo실험하여 서방성 용출양상을 확인하였고, In situ관류장관 흡수시험과 생체내 동태 시험결과 개발된 제제는 1차속도의 약물방출과 흡수속도를 보였으며 월등히 개선된 흡수속도와 생체내 이용율을 나타내었다. 또한 물리화학적 안정성도 가속시험과 장기보존시험을 통해 매우 안정한 것으로 확인되었다.
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
국소에 약물이 오래 지속되게 함으로써 치료효과를 높이고 투여 횟수를 줄이며, 전신부작용을 감소시킬 수 있는 부신피질 함유 외용제제의 개발을 목표로 흡수기전 및 약물동태 연구와 pilot 생산 연구 및 stability test를 행하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 흡수기전 및 약물동태 연구 · Stratum comeum이 없는 피부에서 경피실험 결과 liposome 제제에서는 피부국재화의 율속단계가 dermis 상단에 분포하는 모세혈관으로 넘어가는 단계로 예측 · Viable tissue에서의 약물농도를 측정한 결과 liposome 제제는 시판 연고에 비해 시간이 지나도 피부에 고농도로 유지되어 있음이 밝혀졌다. 2. 리포좀 제조 및 기초 안정성 실험 (1) 리포좀 제조 PC 및 주성분을 CHCL/SUB 3/: MeOH (1:1) 용액에 녹인 후 증발농축기에서 건고한다. 이 때 형성된 film에 물을 조금씩 가하면서 진탕한 후 30분간 ice bath에서 초음파 진탕한다. 마지막으로 증발능축기에서 농축시킨 후 carbopol gel과 잘 혼합하여 liposome gel을 제조한다. (2) 기초 안정성 실험 ① Physical stability: Particle size와 size distribution의 경시적 관찰, 현미경 관찰 ② Chemical stability ③ 가시확인법: Sudan Ⅳ에 의한 염색법 ⇒ 리포좀이 gel내에서 응집되지 않고 일정한 성상을 유지하였으며, physical stability에서도 상온에서 6개월 이상 안정하였다. 3. Pilot production (안정성용 검체를 위한 실험실적 pilot 생산) : 안정성 시험용 검체를 얻기 위해 실험실적으로 3 batch를 생산한 결과 함량의 상대표준편차는 3% 이하로 재현성 있는 결과를 나타내었다. 4. 제품의 안정성 시험 : 장기보존시험 결과 상온에서 6개월 동안 안정한 결과를 나타내었다.
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
골다공증 예방 및 치료제로서의 Dehydroepiandrosterone과 그 유도체인 DHEA-aspartate와 DHEA-pyruvte를 개발함.골다공증과 같이 장기간 치료가 필요한 경우, 약물의 장기투여로 초래되는 간비대와 간기능 변조 등 부작용이 줄어든 신규 골다공증 예방 및 치료제인 Dehydroepiandrosterone유도체가 개발됨. - 본 신규약물의 안전성과 효능이 동물실험을 통해 확인되었지만 임상적으로도 확인되어 시자에 파냄되면 노인 인구의 증가를 감안할 경우 경제적 시장전망은 매우 커짐. - 유럽, 미국 등 선진국에서 노인성질환의 예방 및 치료제로 시판되고 있는 DHEA의 부작용을 제어할 수 있는 효과가 큼.
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
o 건강한 발은 활동하면 발에서 땀이나고 화내에서 습도와 온도, 오물에 의 하여 발의 무좀 악취가 필연적으로 발생 불치의 질환으로 인식되고 있음 o 근로자가 작업중 발의 무좀, 악취로 인하여 업무능률 저해와 생산성 향상 에 저해요인이됨. (발의 가려움증으로 작업의불안,정밀도 결여로 안전사고 유발) o 발안전을 위하여 발의 무좀 악취제거용“무취나”화학작용제를 개발,각종 신발이나 깔창,중창에 코팅 위생처리하여 신기술 상품으로 창출, 제조공 급함으로써 업무능률 증진과 생산성 향상에 기여함.
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
Asiaticoside는 탁월한 상처치유효과 뿐만아니라 항궤양 작용, 소염작용 및 항치매 효과등의 다양한 약리작용을 지닌 화합물로서 현재 상처치유효과가 뛰어난 asiaticoside를 lead compound로 하여 반합성법을 이용한 새로운 합성법의 확립을 통해 다양하게 분자수식된 asiaticoside 유도체를 얻고 약효검색 및 QSAR를 이용하여 새로운 피부질환 치료제를 개발하는데 그 목적이 있다.Asiaticoside 유도체의 개발은 비당체부분의 분자수식과 당부위의 분자수식으로 크게 대별될 수 있으며 본 연구과제에서는 당부위의 분자수식을 통하여 새로운 유도체를 개발하고자 하였다. 이는 prodrug을 통한 신약개발의 하나의 접근법으로 약물의 선택적 흡수 및 체내에서의 비당체의 효율적인 방출을 개선함으로써 약효를 극대화하고 기존 약물의 안정성을 보장받을 수 있는 장점을 지니고 있기 때문이다. 그러나, 당부위의 수식은 당이 hydroxyl group을 많이 가지고 있으며 비당체인 asiatic acid와 독특한 ester 결합을 하고 있어 기존의 배당체 합성법과 다른 합성법이 요구된다. 이에 본 연구자들은 합성이 간편하고 효율적인 합성법을 개발하였고 17종의 환상 및 비환상의 asiaticoside 유도체를 합성 및 약효감색을 완료하였으며 이들 중 5종은 일차 검색에서 기존의 asiaticoaide보다 우수한 약효를 지니고 있음이 판명되었다.
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
1. 신기능 혈전제 치료제의 개발을 위해 당해년도에는 C-terminal deletion mutagenesis를 수행하여 스트렙토키나제의 C-말단으로부터 각각 5, 26, 33, 37, 40, 46, 47, 70, 97개의 잔기가 결손된 돌연변이 스트렙토키나제를 얻었고 이들을 대장균에서 발현시킨 후 활성을 조사한 결과 C-말단으로부터 40-47 부위의 잔기들이 스트렙토키나제의 활성에 중요함을 규명하였다. 2. 펩티드 호르몬은 대개 생체막의 수용체와 결합하여 생리적 역할을 수행하는데 이러한 기작에서 펩티드 호르몬의 구조가 중요하리라 생각되고 LHRH (Lutenizing Hormone Releasing Hormone) 의 경우도 수용체와 상호작용 이전에 생체막과의 상호작용이 선행되고 이 막을 모사하는 환경에서의 구조가 중요하리라 생각되어 모델 생체막과의 결합 실험과 amphiphilic 환경에서의 구조 연구가 병행되었다. 3. 강력한 항암제 합성효소인 SP6 RNA 중합효소를 만들기 위해 C-말단 부위에 무작위로 돌연변이를 도입하여 새로운 RNA 중합효소를 만들었다. 여러 가지 만들어진 효소 돌연변이의 특징과 활성을 연구하였다. 또 대체 결합 물질로서 무작위로 합성된 DNA pool로부터 인간 TNF(Tumor Necrosis Factor)- 에 특이적으로 결합하는 핵산성 물질(aptamer)을 선별하였다. 선별된 aptamer는 gel mobility shift assay를 통해 결합능력을 확인한 후 플라스미드에 클로닝하였다. 4. 간염 바이러스의 표면항원중 preS2 부위에 특이성을 갖는 키메라 항체의 발현 벡터를 여러 동물세포주에서 강력한 것으로 알려진 인간 -actin promoter와 dhfr 유전자 증폭 system을 응용하여 제작, CHO cell에 그 항체 유전자를 도입 및 증폭하여 고생산성의 세포주를 선발하였다. 또한 바이러스 백신의 대량생산 공정의 개발을 위해 여러 가지 동물세포주와 몇 가지의 바이러스 종에 대하여 새로 개발된 배양 system의 성능을 시험하였다. 그리고 carbon paste를 이용하여 효소를 효과적으로 고정화할 수 있고 그 생성물질을 전기적으로 산화시켜 시료의 농도를 정확하고 빠르게 측정할 수 있는 biosensor를 개발하였다.
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
⊙ 1차년도에 연구 개발한 Patch의 처방으로 3 Lot을 제조하여 6개월 가속 안정성 시험을 실시하 였을 때 제품의 시험 기준에 모두 적합하여 Patch의 안정성을 확인함 ⊙ 제품의 다량생산에 필요한 제조 방법, 사용 원료 상태, 품질조건에 따른 경피흡수 영향과 경제 성등을 살펴보고, 제조시설을 검토함. 1) Matrix 제조방법으로 작업환경 및 경피흡수율을 고려할 때 Melting Press 방법이 보다 우수하 였음. 2) Estradiol 포접물의 제조 방법에 따라 포접양상 및 경피흡수율에 차이가 있었음. 3) 경피흡수 촉진제로 사용한 Oleyl Alcohol로 Sigma chem 제품, Henkel사 제품(Ocenol 92/95 ), Croda Chem사 제품(Novol J ) 을 사용하여 피부흡수시험을 하였을 때, 경피흡수율은 서로 비슷하였고, 가격면에서는 Novol J 가 가장 저렴. ⊙ 본 연구에서 개발한 패취는 보건 복지부에서 유효성과 안전성을 인정받았고(1995.3.10), 의약품 제조품목 허가를 취득(1995.10.16). ⊙ 생물학적 동등성 시험용 시제품을 제조하고, 이것을 평가했을 때 제품의 시험기준에 적합하였고, 경피흡수율도 우수하였음. ⊙ 현재, 서울대학병원에서 Estraderm TTS 50 (한국 썰- 시바 가이기)과의 생물학적 동등성 및 임상시험 진행중.⊙ 본 연구로 개발된 패취의 특징 1) 기존에 비해 단위 면적당 경피흡수율이 우수. 2) 제품의 크기 및 두께를 줄여서 사용의 편리성 및 피부자극을 감소. 3) 주성분의 함량을 감소시켜 경제성 향상. 4) 약물의 방출 제어능력이 우수.
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- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
용도 : 유행성출혈열을 유발하는 한탄바이러스와 서울바이러스에 대한 혈청중의 항체를 원스텝으로 검출할 수 있는 진단키트.특징 : - 유행성출혈열을 유발하는 바이러스의 주요 항원인 뉴클레오캡시드 단백질을 대장균에서 발현하고, 정제하여 진단용 항원으로 사용하고, 원스텝으로 진단이 가능한 면역크로마토그래피기술을 도입하여 임신진단제와 같이 비전문가라 할지라도 손쉽고 신속하게 진단결과를 확인할 수 있는 유행성출혈열 진단제임. - 상온에서 1년 이상 보관이 가능하여 보관의 용이성이 강조된 제품임. 기대효과 : 일선 병의원 또는 시도 보건환경연구소 등에서 유행성출혈열로 의심되는 사람이 발생시 서울의 일부 연구기관이나 국립보건원 등의 전문 기관에 검사를 의뢰하나, 본 진단제를 사용하면 일선에서 손쉽게 1차 검사를 마칠 수 있으므로 유행성출혈열 환자들의 조기치료가 가능.
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- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
케토프로펜의 경구투여시 나타나는 전신적인 부작용과 위장관 자극작용을 감소시키기 위해 폴록사머 407과 피부투과촉진제를 사용하여 케토프로펜의 외용로오숀을 제조하여 국소치료제로써의 사용가능성을 평가하였다. 또한 피부투과 촉진제로 불포화지방산, 포화지방산과 지방산알코올의 사용가능성 여부도 동시에 평가하였다. 로오숀제조시 케토프로펜의 피부투과에 미치는 설계인자의 영향을 적출랫트 피부를 사용 하여 평가한 결과, 폴록사머 407의 농도가 높을 수록 케토프로펜의 피부투과는 감소하였으며, 약물의 함량을 증가시키면 케토프로펜의 피부투과는 직선적으로 증가하였다. 불포화지방산, 포화지방산과 지망산알코올도 피부투과를 증가시켰다. 3% 케토프로펜 로오숀의 항염증작용을 카라기난 유발 족부종시험법으로 측정한 결과 비교제제인 E-로오숀의 34.7%의 부종억제율에 비해 67.6%의 부종억제율을 나타내었다. 조제된 3% 케토프로펜 로오숀의 최고혈중농도와 최고혈중농도 도달시간은 4.5 ㎎/㎏투여시 314 ng/㎖와 2시간이며, 경구대비 상대적 생체이용률은 69.3%를 보이고 있어 비교제제 34.2%보다 2배정도의 생체이용률을 나타낸다. 조제된 3% 케토프로펜 로오숀은 진통작용과 소염작용을 모두 가지고 있으며, 그 효과는 대조제제에 비해 동등이상의 효과를 나타내었다. 또한 4℃, 25℃, 40℃에서 10개월 경과시 까지 매우 좋은 물리적, 화학적 안정성을 나타내었다.
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- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
바이러스 감염증의 임상적인 중요성이 증대되고 있으나 효과적인 항바이러스제의 개발은 미흡한 실정이다. 따라서 효과적인 항바이러스제 개발을 목표로 본 과제의 제 1차년도에 신속하고 대량으로 검색이 가능한 항바이러스 활성 검색 시스템인 in situ ELISA법을 확립하였고, 35종의 후보 천연물의 항바이러스 활성을 엑스 수준에서 스크리닝하였다. 제 2차년도에는 항바이러스 활성을 확인한 5종의 천연 추출물의 유기용매 분획 수준에서 항바이러스 활성을 추적하였고, 해당년도인 제 3차년도에는 항바이러스 활성을 가지는 화합물을 단리정제하여 그 구조를 규명하였다. 단리정제된 화합물의 구조를 1H-NMR, 13C-NMR, IR, UV scanning 및 EI-MS로 분석한 결과 28-deacetyl sendanin으로 판명되었다. 28-deacetyl sendanin은 항바이러스 양성대조로 사용하였던 acyclovir와 같은 order의 농도인 1-10ug/ml의 농도에서 허피즈바이러스에 대한 항바이러스 활성을 보였고, 동일한 조건에서 숙주세포에 대한 독성은 나타내지 않았다.
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- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
위염과 위궤양은 산소리다칼에 의하여 유발되는 대표적인 질환이다. 이때 산소라디칼의 생성기전은 H. pylori(Helicobacter pylori)에 의한 백혈구의 자극 및 위조직의 허혈-재관류 두가지이다. 본 연구에서는 50여종의 한약제를 대상으로 산소라디칼을 제거하는 물질을 분리코져 시도하였으며 분리된 물질에 대하여 위궤양 치료제로써의 가능성을 검토하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 50여종의 한약제중 대황에서 Ru8이라는 물질을 분리하였다. 2. Ru8은 H. pylori자극에 의해서 사람 백혈구로부터 생성되는 산소라디칼을 거의 완전히 제거하였다. 3. Ru8은 H. pylori의 자극으로 백혈구로부터 생성되는 산소라디칼에 위점막 세포의 손상을 억제하였다. 4. Ru8은 허혈-재관류에 의하여 유도되는 위점막손상을 억제하였다. 5. Ru8은 허혈-재관류에 의한 위점막 조직의 지질 과산화 반응을 억제시켰다.이상의 결과로부터 Ru8은 산소라디칼을 효과적으로 제거하는 물질이며 Ru8의 이같은 성질은 위궤양 치료에 효과를 나타낼 것으로 사료되었다
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- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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DWP-20215, DWP-20229, DWP-20230, DWP-20223을 기준물질 세피롬과 약효, 전신감염치료, 약물동력학 비교실험 결과 세피롬에 뒤지지 않는 우수한 화합물들임을 알았다. 마우스를 이용한 약물동력학적 결과에 있어서 DWP-20233은 세피롬에 비하여 반감기 및 AUC가 각각 1.8배, 2.2배 우수하였다. Beagle dog을 이용한 약물동력학 결과에 있어서 DWP-20215의 반감기, AUC, Urinary recovery 항목 수치가 세피롬의 값들과 유사한 결과를 주었다. DWP-20229에 대한 전신감염 치료효과 실험에 있어서도 Pseudomonas aeruginosa E-2 균주에 있어서 기준물질 세피롬에 비하여 우수한 치료효과를 보여주었다. 마우스를 이용한 DWP-20230에 대한 전신감염치료효과 실험 결과 Staphylococcus aureus smith 및 Pseudomonas aeruginosa 177M 균주들에 있어서 기준물질 세피롬보다 각각 우수한 치료효과를 보여주었다. 따라서 본 연구진은 이로부터 유도체 합성을 통하여 in vivo antibacterial activity가 우수한 화합물을 확보할 수 있었다.
- 보유기관
- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-09-07
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