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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

항암제, 화학요법제로서 당폴리아민

당폴리아민들은 지방족 폴리아민에 배당결합한 단당류 (monosaccahrides) 혹은 과당류 (oligossacharides)로 구성되어 있다. 당폴리아민의, 제제로서 이용이 가능한 염 (salts), 유도체 (prodrugs), 전구물질 (derivertives)들은 다양한 종류의 암치료에 항암복합제로 유용하게 사용될 수 있다. 본 연구는 당폴리아민들의 합성법을 공개하며, 당폴리아민의 메탈복합체, 메탈복합체 조제, 메탈복합체를 사용한 분석법들을 제공한다. 또한 당분자의 C2위치에 있는 수소이외의 다른 작용기의 수평, 수직 구조 검색법도 제공한다.입체화학적으로 순도가 높은 산물이 쉽게 분리되고 결정화 됨.

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대일기업평가원
등록일
2003-01-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

눈꽃동충하초 자실체로부터 분리한 -아세틸-,-에폭실- -틔코테신-, -디올을

눈꽃동충하초의 자실체 추출물로부터 신규 분리한 성분으로서 4-아세틸-12, 13-에폭실-9-트리코테신-3, 15-디올(AETD)이 암세포, 특히 백혈병 세포의 아폽토시스를 유발함을 발견하고 본 발명을 완성하기에 이르렀다. 따라서, 본 발명의 목적은 눈꽃동충하초의 자실체 추출물의 성분으로 AETD를 유효성분으로 함유하는 암치료제 조성물을 제공하는 것이다.1. 암진단을 받은 환자의 치료에 유효한 양으로, 4-아세틸-12, 13-에폭실-9-트리코테신-3, 15-디올(AEDT)를 함유함을 특징으로 하는 항암제 조성물2. AEDT는 눈꽃농충하초 자실체 추출물로부터 분리해냄을 특징으로 하는 항암제 조성물3. AEDT는 종양세포의 아폽토시스를 유도함을 특징으로 하는 항암제 조성물4. AEDT가 캐스팡제-3(caspase-3)을 활성화 시켜 아푭토시스를 유발함을 특징으로하는 항암제 조성물5. 암은 백혈병, 유방암, 간암, 자궁경부암으로 이루어진 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 항암제 조성물.

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전북도청
등록일
2002-06-12
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

항바이러스제로 사용 가능한 폴리뉴클레오타이드 리간드

본 기술은 감염성 인간거대세포바이러스 (Infectious human cytomegalovirus, HCMV)에 결합하여 CMV의 감염을 저해하는 RNAse 저항성 RNA 분자들 (RNAse-resistant RNA molecules)을 발견한 것이다. 감염성HCMV는 시험관 내에서 16 또는 21 cycle의 선택적 증폭 후에 얻어진 무작위적인 유전자 서열 풀로부터 분리하였다. 본 RNA 리간드들은 시험관 실험에서, 높은 HCMV 결합 친화성을 보이며, 조직배양시 바이러스의 감염을 효과적으로 억제하는 특성을 보였다. 몇몇 리간드들은 바이러스의 침투를 차단한다. 이들의 항바이러스 활성은 오로지 HCMV주와 반응하고 관련 제1형 단순포진바이러스 (herpes simplex virus 1)와 사람세포와는 반응하지 않을 정도로 특이적이다. 더구나 리간드들은 몇몇 서로 다른 항원결정기를 인지한다. 따라서, RNA 리간드들은 인간 바이러스에 결합하여 바이러스의 감염을 차단하는 기능을 할 수 있다. 검색법은 리간드가 완전한 감염성 바이러스에 결합하는 특성을 이용하여, 다공성 필터를 통한 비결합 폴리뉴클레오타이드 제거와 단백질분해효소 (protease)의 처리로 결합된 폴리뉴클레오타이드의 분리를 가속화하는 방법으로 구성될 것이다.- 인간 거대세포바이러스 (infectious human cytomegalovirus, HCMV)의 감염 억제

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대일기업평가원
등록일
2003-01-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

박테리아성 세포독성을 억제하는 방법

박테리아성 감염에 대한 현제의 치료법은 원인 병원균을 표적으로 저항성 균주의 분리를 강화하는 것이다. 다른 접근방법은 박테리아의 독성 기작에 대한 숙주의 감수성을 감소시키는 것이다. 각막염의 일반적인 원인이 되는, 사람의 각막으로부터 분리한 녹농균주 (Pseudomonas aeruginosa)는 침습성 (상피세포로 침투)이고, 세포독성 (상피세포를 죽임)을 갖는다. 본 연구진은 P. aeruginosa 의 세포독성에 대한 각막상피세포의 감수성과 관련된 숙주세포의 기능들을 밝혀내었으며, 이는 새로운 치료제의 표적이 될 것이다. 본 대학은 특허권자와 부가적인 연구를 위한 후원자를 찾고있다.제니스타인 (Genistein) 또는 제니스타인 유도체 (Genistein derivative)는 박테리아 감염 전에 예방으로 투여되고. 그 후에 전통적인 항생제 치료가 병행될 것임.

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대일기업평가원
등록일
2003-01-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

세균 감염 치료를 위한 사람의 각막상피세포에서 생성되는 펩타이드성 항생제의 이용

사람의 안구 조직이서 생성되는 항박테리아성 펩타이드가 본 연구진에 의해 발견되었다. 이 펩타이드는 안구를 세균의 감염으로부터 방어하며, 안구질환을 유발하는 다양한 종류의 박테리아에 활발히 작용한다. 또한 본 기술에서 항박테리아성 펩타이드의 발견 이외에 이 화합물의 안구에서의 발현조절경로를 밝혀내었다. 만약 박테리아성 병원균의 감염이 발생하면 이 화합물의 합성은 증가될 것이다.- 재조합 펩타이드을 사용하면 알레르기 반응을 최소화 시킬 것임. - 항박테리아성 펩타이드 또는 펩타이드의 발현을 유도하는 화합물들은 안구로부터의 박테리아성 병원균의 사멸과 제거를 강화함으로써 박테리아성 질환에 의해 손상된 안구조직의 치료를 촉진할 것임.

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대일기업평가원
등록일
2003-01-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

암면역치료및 뉴진 앤티센스

Cancer Immunotherapy (AVICINE 암 치료박진, XACTIN 암치료 단클론 항생제); NEUGENE antisense (RESTEN-NG Restenosis; ONCOMYC-NG 암치료; NEUBIOTICS 전염성 질병치료)AVICINE은 췌장암치료의 2단계, 대장항문암 치료에 3단계에 있으며; 심장병및 암치료등 다양한 질병의 치료에 효과적인 NEUGENES기반의 antisense 약품등의 막바지 임상 개발상태.

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InCue Corp
등록일
2002-06-14
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

Taxanes

약물 내성이 있는 종양과 효과적인 치료법이 없는 각종 암과 같은 종양을 치료하기위한 약물각종 종양 치료용 약물이 초기 연구 개발의 초점이었고, 이와 함께 taxanes는 암이 아닌 여러가지 만성질병의 치료에도 유망해왔다. 알츠하이머병, 다포낭 신장병, 류마티스 관절염 등과 같은 병들에 대해 비교적 유독하지않은 상사체의 효능도 알아보는 중이다.

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InCue Corp
등록일
2002-06-21
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

특수 제약

경쟁이 적고 높은 순익의 난생산성 제약제품들로 구성되어 있음.회사의 일반적인 생산품목은 900 개이상의 공식/효력을 가지는 100개 이상의 제품으로 구성되어있다. 일반적으로 이 회사는 개발중인 제품은 물론 FDA의 승인을 기다리는 다양하고도 새로운 약물 응용분야를 가지고 있다.

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InCue Corp
등록일
2002-06-21
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

빠른 용해 기술

빠른 제약 용해 전달 기술.액체에 비해 이 기술을 응용하면 정확한 용량적용이 개선되며 타제품보다 더 좋은 특성을 지니게 되어 경쟁력이 향상됨. (예: OralSolv, Sustained release, controlled release)

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InCue Corp
등록일
2002-06-21
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

라모프라닌

Ramoplanin은 위장기관에서의 vancomycin-resistant enterococci (VRE)의 억제와 VRE에 의한 혈류 감염 방지를 위한 약품.Ramoplanin은 현재 3단계 clinical중이다.

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InCue Corp
등록일
2002-06-21
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항 종양과 진통 기능을 가진 약품

기존에 있던 항종양 제제에 비하면 루이스 종양의 치료에 있어서 높은 항종양 효과가 있으면서 독부작용이 아주 작고 물에 쉽게 용해될 수가 있는 것이다.새로운 항 종양 약품인 다당류 β-1, 6-D포취당(葡聚糖)을 제작, 한가지의 하얀가루, 물에 쉽게 용해됨. 이 약품이 지의(lichen)에서 추출된다. 포취당(葡聚糖)은 비상유사활성을 지니고 있는데 이는 기존에 있는 진통약-- 아미노 피린 등 현재 많이 사용되고 있는 약품에 비하면 보다 높은 항 종양과 진통 기능을 갖고 있다.

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비즈메카(주)
등록일
2002-06-25
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아스파라진산단백분해효소 억제제(Aspartic Protease Inhibitor)

본 기술은 새로운 화합물인 아스파라진단백분해효소 억제제(Aspartic Protease Inhibitor)를 합성하는 것으로 새로운 종류의 화합물들은 HIV 단백분해효소에 대해 억제효과를 가진 성분들로 합성되어졌다.생체 외에서 새로운 물질 1uM 농도는 이미 알려진 단백분해효소 억제제인 아세틸펩신(acetylpepstatin) 3.5uM와 비슷한 단백분해효소억제 활성도를 가졌다.화합물은 HIV 단백분해효소의 아스파르트산 잔기의 카르복시기와 상호작용 하는 최소 두개의 이종원자로 구성된 3-12개의 복소환(heterocyclic)링에 의해 특성 지어진다. 이 화학 구조와 적은 분자량은 일반적으로 이용되는 다른 약물들보다 더 물에 잘 녹는다.- 화합물의 조합론적인 이용 방법은 이 구조를 가장 효과적으로 이용할 수 있는 장점- 화합물들은 일반적으로 단백분해효소 억제제로 만들어진 성분과 비교시 간단한 화학구조를 가져 높은 수확, 최소 비용으로 쉽게 많이 생산 가능.- 첨가적으로 이 화합물들은 HIV 단백분해효소에 대해 억제 특성을 보이므로 결과적으로 레닌(renin), 펩신(pepsin), 카텝신 D(cathepsin D)와 같은 다른 아스파 라진산염 단백분해효소에 대해 이용 가능.- 단백분해효소 억제를 통한 병의 잠재적인 치료를 위한 약제생산- 복소환(heterocyclic) 아스파라진산 단백분해효소 억제제는 베타-시크리테이즈(beta-secretase)를 표적으로한 억제제의 발생을 위해 중요한 잠재적 주형으로 작용

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대일기업평가원
등록일
2002-07-03
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

암, 심장 질환, 알자이머(Alzheimers)의 치료를 위한 새롭게 합성된 요소들

본 기술은 polycyclic pyrone (PP)구조를 가지는 새로운 성분의 합성으로 암과 알자이머병에 대한 확실한 치료력을 높이는 것이다. 이들 요소들은 두 가지의 주요 질병에 대해 억제 효과를 보인다1) 암에 대해- 생체 외에서 pp는 nucleoside의 세포로 이동을 억제함으로 DNA 합성을 억제하여 약물에 대한 방어기작을 못하도록 하여 다양한 암세포에서 활성을 저지시킨다.- 비가역적이고 오랜 기간 형성에서 세포 성장을 억제- M기에서 포유동물 세포의 억제- 미소세관을 약화시키는 약물인 vincristine에 의해 형성된 비슷한 형태의 튜불린 합성을 억제- 생체 내에서는 수용성 PP-HCl이 Lewis 폐암세포를 접종한 마우스에서 67%이상 암의 질량을 감소시켰다.2) Alzheimer’s disease - 알자이머 병은 뇌의 주요 부분에서 반점처럼 아밀로이드 단백질의 파괴에 의해 나타난다.- MC-65 세포의 이식에서 아밀로이드(amyloid) 단백질 전구체의 과발현은 세포 사멸을 유도, 이러한 효과는 PP 성분들의 첨가에 의해 억제시킬 수 있다.- PP 성분들은 acetylcholinesterase 효소에 대해 억제 성질을 가진다.- PP 성분 요소들은 암, 알자이머환자에 대한 확실한 치료효과를 가진 약물 합성에 용이- 구성 요소들은 최소의 반응 단계에서 많은 양의 수율을 올릴 수 있다- 약물 치료를 위해 적합

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대일기업평가원
등록일
2002-07-03
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

낭종성(방광, 담낭) 섬유조직증식(Fibrosis)을 가진 환자를 위한 치료법

본 기술은 양파의 표피 세포막을 통한 물질운반을 가능하게 하기위해 다수의 펩타이드 체널 집합을 합성하는 것이다. 1) 생체 외에서 펩타이드는 자연스럽게 표피세포의 세포질 막내로 삽입되어 체널 형태를 갖춘다. 100uM의 농도에서 펩타이드는 Madin-Darby Canine Kidney(MDCK) 세포의 단일층에서 chloride이온의 분비를 촉진한다. 펩타이드들은 쥐에서 분리한 소장에서 유액 분비를 촉진시킬 수 있다. 체널은 3-6개의 펩타이드로 이루어져 있으며 C- 또는 N-말단에서 수용성을 촉진시키기 위해 변경될 수 있다.2) 생체 내에서 펩타이드들은 계면활성제의 유무에 상관없이 분산될 수 있으므로 표피세포 체널의 표면에 효과적으로 운반할 수 있다. 펩타이드들은 체널내로 상피조직의 체널 외부유액이 흐르도록한 마우스로부터 분리한 허파에서 수종의 표출을 유도한다.펩타이드는 생체 내에서 단백질 분해 효소에 의해 분해되지 않을 뿐 아니라 면역반응을 감소시키지도 않는다.- 펩타이드들은 많은 양과 최소 비용으로 쉽게 생산- 수용성이며, 생체 내에서 안정하고, 에어로졸(aerosol)상태로 운반가능. - 펩타이드들은 폐와 신장 조직에서 Cl- 이온의 분비를 촉진하여 병리낭포성섬유증과 성인 다낭포성 신장질환과 같은 질병에 대한 강력한 치료력을 보인다.

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대일기업평가원
등록일
2002-07-03
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

신경섬유 소단위체(Neurofilament Subunits)에 대한 단일 클론 항체와 다

본 기술은 3가지 신경섬유, NF-L, NF-M과 NF-H인 3개가 한 쌍으로 존재하는 신경섬유 단백질에 대한 특이적인 단일 클론 항체와 다클론 항체의 계속적인 다량 생산을 위한 것이다. 소단위체는 신경에서만 발견되므로 신경 세포들의 동정과 그들의 진행 정도의 확인에 많이 이용되는 항체이다. 항체들은 재 조합된 신경섬유 소단위체로부터 생산된다. 신경섬유들은 신경의 세포골격의 단일 구성요소가 여러개 있는건장한 종의 단백질에 대한 고품질 항체이다. 항체들은 또한 알자이머(Alzheimer`s), 루게릭(Lou Gehrig`s)다른 신경질환에서 보이는 신경섬유의 축적을 진단하는데 이용한다. 모든 항체들은 immunoblot과 동결 절단 법에서 그리고 몇 가지 사람과 다른 포유동물의 조직에서 포르말린으로 고정시킨 후 파라핀에 박아 조직학적으로 절단한 상태에서도 작업 가능하다. 따라서 주요 항체들은 병원균 진단 연구실에서 일반적으로 이용된다- immunoblot에 고품질이며 특이성을 가진 항체를 이용- 항체의 에피토프(epitopes), 종간의 교차재활성화(cross-species reactivity), 그리고 다른 특성들은 모두 알려져 있다- 파라핀에 박아둔 조직에서 이용하기 용이

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대일기업평가원
등록일
2003-01-27
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

전립선 암의 수송을 위한 유전적 적합 신경 연락망

본 기술은 전립선암(prostate cancer)의 정확한 진단과 초기 암의 치료시 효력을 얻을 수 있는 시기 결정을 위해 개발한 것이다. 전립선암은 남성에서 가장 공통적으로 보이는 암중에 하나로 모든 암의 약 33%를 차지한다. 1996년 대략 317,000의 새로운 환자들이 전립선암을 진단 받았다. 이들 중 근본적인 전립선 제거수술을 받은 15%의 환자들은 나머지 85%이상의 환자들에 비해 10년 동안 병이 없는 상태로 살 수 있을 정도로 전립선 제거수술가장은 좋은 처치 방법이긴 하나 조직에 제한된 암일 경우에만 가능한 방법이다. 따라서 본 기술은 임상적으로 국소한 전립선암을 가진 환자에서 저정낭(seminal vesicle)과 주위의 양성 반응에 의해 정확한 수술의 여부를 결정하는데 이용될 것이다. 본 방법은 매우 정확하며 margin positive disease을 가진 환자의 14%로 림프절병을 가진 2%로 그리고 저정낭의 0%만 오진을 보이며 환자의 63%에서 불필요한 테스트를 받지 않을 수 있다.- 전립선암 진단을 위해 정확하며 환자에 암의 발병시기의 초기 수술 방향을 결정하는데 용이- 전립선암을 가진 환자의 정확한 병리 진단에 의해 많은 비용을 절약할 수 있으며 병의 징후가 보이지 않는 환자에서 가능한 많은 테스트와 값비싼 수술을 회피- margin positive disease, 전립선암, 림프절의 이상을 가진 확인된 환자에서 확실함을 제공- 인공적인 지능을 기본으로 하는 신경계통을 이용한 새로운 기술

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대일기업평가원
등록일
2002-07-03
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

세포의 이동을 조절하는 물질과 조절 방법

조직과 기관의 정상적인 형성과정과 질병으로 인한 비정상적인 형성과정에서 세포의 이동은 매우 중요한 역할을 한다. 그러나, 세포의 이동을 조절하는 조절 인자들을 연구하기 위한 시스템은 부족한 상황이다. 새로운 GON-1 단백질은 C. elegans의 생식선 발생과정 동안 세포의 이동과 조직형태 형성과정에 필요한 요소이다. GON-1은 분비단백질의 한 종류인 MPT 단백질과에 속하며, 일반적인 metalloprotease domain과 GON-1에게 세포이동의 기능을 부여해 주는 thrombospondin type-I-like domain을 함유하고 있다. GON-1은 또한 중증 침윤성 종양에서 발현이 증가되는 쥐의 MPT 단백질과 유전자서열이 매우 유사한 것으로 밝혀졌다. GON-1의 연구는 MPT 단백질이 매우 중요한 세포이동 조절인자이며, MPT의 조절이 변화되면 암 조직에서의 전이현상이 촉진될 수 있음을 밝히고 있다.본 발견은 gon-1 유전자, GON-1 단백질, 새로운 MPT 세포이동 단백질과 그 조절인자들을 동정하는 생물학적 분석법을 모두 포함한다. 본 분석법은 하나 이상의 잠재 조절인자를 갖거나, C. elegans처럼 발생한 생식선을 갖는 단순 생물들을 분석 대상으로 포함하며, 생식선의 선두세포 (leader cell)의 이동변화, 발생하는 생식선이 형태변화, 또는 생물체의 수정능력에 있어서의 변화를 측정한다.1.암 전이, 상처 치유, 신경 재생, 비정상적인 조직 발생과정 동안 세포의 이동을 조절하는 잠재적인 치료제 제공.2.선충 (nematodes)과 기생충 (parasites)에 대한 생물학적 조절물질, 그리고, 동물의 불임에 대한 약제의 개발 가능.3.초파리 (Drosophila)와 쥐, 인간과 같은 다른 동물모델에서 새로운 MPT 단백질과 유전자를 검색하는데 이용될 수 있음.4.생체 내에서 세포 또는 세포괴 (세포덩어리)의 이동 잠재력을 측정하기 위한 새로운 진단분석법을 제공할 수 있슴.5.세포 이동과 조직형성에 있어서 새로운 조절인자를 동정하는 방법 제공.6.C. elegans 생물학적 분석법은 간단하고, 편리하며, 다른 단순한 생물들에도 쉽게 적용할 수 있슴

보유기관
대일기업평가원
등록일
2002-07-08
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골다공증 예방 및 치료용 조성물

본 기술은 특정식물 추출물로서 골성장 촉진효과에 따른 골다공증 예방 및 치료용 생약조성물이다. 본 조성물의 주원료는 고대로부터 민간의약으로 사용된 식물에서 유래한 것으로서 인체에 독성이 없고 안전한 것으로 알려져 있다. 또한 본 조성물은 조골세포의 증식, 분화 및 콜라겐 합성을 증가시켜 골성장 촉진에 따른 골다공증의 예방 및 치료 효과를 in vitro 및 동물실험을 통하여 확인하였다. 본 기술은 현재 국내특허를 출원한 상태이다.본 조성물은 골성장 촉진 및 골다공증 치료를 위한 생약, 식품 및 음료 등에 다양하게 이용될 수 있다. 향후 단일물질 분리시 경구용 제제, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화 등이 가능하여 의약품으로의 적용을 고려할 수 있다.

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한국산업기술진흥원
등록일
2002-03-09
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PCR 결과물을 이용한 간편진단용 키트

본 기술은 기존의 PCR 실험의 결과를 분석하는데 활용되는 kit로서, 기존의 기법(전기영동, southern blotting, DNA Elisa)들 보다 간편한 처리과정과 신속한 결과 분석을 가능하게 하는 기술임.특허출원상태로서, 분석효율성의 증진에 따른 진보성으로 인해 특허획득 가능성을 확인함.본 기술의 제품은 PCR 과정과는 분리되어 사용되는 제품상의 특성으로 인하여 PCR 등과 같은 기존의 특허를 침해하지 않으며 이미 PCR 시장이 형성되어 성장하고 있으므로 사업화의 가능성이 있는 것으로 판단됨독창성 : 본 기술의 경우 Biotin이 부착된 Probe를 결합시켜 준 핵산이라면 어떠한 종류의 핵산이라도 분석이 가능함.간편성 : PCR 반응에 사용되는 PCR 장비를 사용하여 10분간의 결합반응 시행 후 본 기술의 제품에 적용 가능(기존 제품의 경우 최소 1시간 소요)신속성 : Rapid style immuno-chromatography 기법을 활용하기에 5분내에 결과 확인이 가능사용기법 : Biotine이 부착된 핵산을 분석할 수 있도록 제조된 membrane chromatography strip을 사용하여 핵산과 결합한 gold conjugate의 발색반응으로 유관분석 (임신진단기와 유사)

보유기관
한국산업기술진흥원
등록일
2002-07-10
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일반기술 보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술

신규의 합성 항진균제

- 약제 내성이 없고 새로운 약리작용 기전을 가지는 항진균제의 신약개발을 위해 5,8-퀴놀린디온 유도체를 합성하였음.- 퀴놀린디온 화합물은 진균 미토콘드리아의 ubiquinol cytochrome C reductase을 선택적으로 저해하여 진균성장에 필수적인 피리미딘 생합성을 억제함. 진균은 사람과 달리 세포밖에서 피리미딘을 받아들일 수 없어 선택적인 항진균작용을 나타냄.- 특히 5,8-퀴놀린디온 모핵 6위에 4-halophenylamino가 치환된 것과 7위에 할로겐, 알킬티오, 티올기가 치환된 유도체가 우수한 항진균효과를 가짐을 확인하고, 6-아릴아미노-7-할로-5,8-퀴놀린디온 화합물을 선택함.- 본 화합물의 항진균 효과는 칸디다균에 대한 세포실험과 전신감염 마우스에 대해 기존의 항진균제 fluconazole, ketoconazole보다 우수하였음. 또한 독성시험과 일반약리시험을 거쳐 안전성을 확인하였음.- 본 기술은 우수한 항진균작용을 나타내는 5,8-퀴놀린디온 화합물을 80%이상의 고수율로 합성할 수 있음.- 본 5,8-퀴놀린디온 화합물의 항진균제에 대해 Bayer사는 6(7)-아미노기가 치환된 5,8-퀴놀린디온 화합물을 확보하였음.(EP519290: 1992. 6. 9).- 또한 전신 감염된 마우스를 이용한 항진균효과를 검토한 결과 0.08mg/Kg로(ketoconazole은 8mg/Kg) 우수하며, 급성독성과 유전독성시험 및 일반약리시험(중추신경계, 자율신경계, 소화기계, 순환기계, 호흡기계, 신장기능)을 통해 안전한 화합물임을 입증하였음.- 약동력학시험을 통해 용량 및 약물의 흡수분포대사배설을 확인해야 하며 이에 따른 임상시험이 필요함.

보유기관
한국산업기술진흥원
등록일
2001-12-07
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