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일반기술 화학 > 의약화학

암세포의 성장 및 전이 억제 활성을 갖는 폴리펩타이드 또는 그의 융합 단백질

발명의 목적 막횡단 단백질의 일종인 CD99에서 유래한 암세포의 성장 및 전이 억제 활성을 갖는 폴리펩타이드 또는 그 융합단백질을 제공하고자 함.발명의 주요 내용 본 기술을 통해 아래와 같은 산출물을 획득할 수 있음. 서열번호 1의 94∼97번의 펩타이드를 포함하는 4 내지 130개의 아미노산으로 이루어진 폴리펩타이드로써, 암세포의 성장 또는 전이 억제 활성을 갖는 폴리펩타이드 폴리펩타이드와 폴리히스티딘(poly-His) 영역과의 융합 단백질 폴리펩타이드를 코딩하는 폴리뉴클레오티드 폴리펩타이드를 코딩하는 폴리뉴클레오티드를 포함하는 벡터 벡터로 숙주세포를 형질전환시킨 형질전환체 폴리펩타이드 또는 융합 단백질을 유효성분으로 포함하고, 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 암세포의 성장 또는 전이 억제용 약학 조성물발명의 효과 혈관신생을 억제하고, 암세포의 결합조직에서의 이동과 혈관 외 유출을 억제함으로써, 암세포의 성장 및 전이를 억제할 수 있음

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강원대학교
등록일
2008-11-17
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일반기술 화학 > 의약화학

신생혈관 형성, 및 염증에 대한 억제 활성을 갖는 폴리펩티드 및 상기 폴리펩티드를 포함하는 약학 조성물

발명의 목적 신생혈관 형성 억제 및 염증 반응 억제 효과가 탁월하며, 크기가 작고 생산이 용이한 아미노산 서열 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공하고자 함.발명의 주요 내용 본 기술에서는 서열번호 1로 표시되는 아미노산 서열을 갖는 폴리펩티드(이를 ‘Inad1'으로 명명)가 혈관 내피 세포 및 백혈구 세포의 표면에 높은 친화성으로 결합하여 이들의 이동을 억제하는 기능을 갖는다는 사실을 입증함. 특히 Inad1은 신생혈관 생성 또는 백혈구 세포의 작용에 탁월한 억제 효과를 보이므로 염증 억제제로써 유용하게 사용될 수 있음. 이에 Inad1을 유효성분으로 한 약학조성물의 특징은 아래와 같음. 약제학적으로 허용 가능한 첨가제인 부형제ㆍ붕해제ㆍ결합제ㆍ활택제ㆍ현택화제 중 1종 또는 2종 이상을 선택하여 사용함 부형제로써 미결정 셀룰로오즈ㆍ유당ㆍ저치환도 히드록시셀룰로오즈 등을 사용함 붕해제는 전분글리콜산 나트륨ㆍ무수인산일수소 칼슘 등이 사용될 수 있으며, 결합제로써 폴리비닐피롤리돈ㆍ저치환도 히드록시프로필셀룰로오즈ㆍ히드록시프로필셀룰로오즈 등을 사용함 활택제는 스테아린산 마그네슘ㆍ이산화규소ㆍ탈크 등을 사용할 수 있으며, 현탁화제는 약제학 분야에서 일반적인 계면활성제를 사용함 액상 형태를 포함한 다양한 형태로 제제화 할 수 있으며, 액제(solution)ㆍ현탁제ㆍ유제 등으로 제조할 수 있으나, 주사제로 투여하는 것이 가장 적합함 본 조성물은 1kg당 1일 0.01 내지 10mg의 범위로 투여하도록 하며, 이는 환자의 나이ㆍ연령ㆍ성별과 같은 상태 및 질병의 경중 등에 따라 적당한 양으로 조정할 수 있음발명의 효과 신생혈관 형성을 억제하며, 염증 부위로 백혈구 세포가 이동하는 것을 억제하므로 염증 반응을 경감시킬 수 있음 아미노산 서열을 유효성분으로 사용함으로써 인체 투여 및 화학적 합성이 용이함

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강원대학교
등록일
2008-11-17
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일반기술 화학 > 의약화학

우회전성 모르피난의 신경보호적 특성

발명의 목적파킨슨병ㆍ알츠하이머병의 증상과 코카인ㆍ모르핀ㆍ메탐페타민과 같은 마약류에 대한 중독의 신경학적 상태의 치료에 이용되는 모르피난 화합물을 제공하고자 함.발명의 주요 내용본 기술은 신경보호적 화합물로 사용되는 모르피난 화합물의 제조방법임.본 모르피난 화합물의 조성물은 3-하이드록시모르피난(hydoxymorphinan)(HM)ㆍ3-하이드록시모르피난(HM) 유도체ㆍ약학기제ㆍ부형제ㆍ모르피난 염으로 구성되며, 서방형의 약학제형으로 제조됨. 본 화합물의 치료 대상은 아래와 같음.① 파킨슨병 환자의 흑색질(substantia nigra)에서 도파민 생성의 감소 억제② 알츠하이머병과 관련된 학습장애 및 기억장애의 치료 또는 예방③ 코카인ㆍ모르핀ㆍ메탐페타민과 같은 마약물질의 중독 및 마약의존성 치료발명의 효과부작용 없이 파킨슨병ㆍ알츠하이머병ㆍ마약류 증상을 치료할 수 있는 신경보호효과를 지님

보유기관
강원대학교
등록일
2008-11-17
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일반기술 화학 > 의약화학

일산화질소-매개 아폽토시스 조절제 및 이를 이용한 일산화질소-매개 아폽토시스 조절방법

발명의 목적 NO(일산화질소)-매개 아폽토시스를 조절하기 위한 조절제로서 DNIC(디니트로실 철 화합물들)의 용도 및 DNIC를 이용하여 세포 내에서 NO-매개 아폽토시스를 조절하는 방법을 제공하고자 함.발명의 주요 내용 본 기술은 NO-미개 아폽토시스를 DNIC를 통해 조절하는 방법을 제공하고자하며 그 내용은 아래와 같음. NO-매개 아폽토시스 억제 과정 ① 세포의 NO노출 ② NO, 세포 내의 비 힘 철과 결합 ③ DNIC 형성 ④ 캐스파제의 S-니트로실화 촉매 ⑤ 캐스파제의 활성 억제 ⑥ 아폽토시스 신호전달과정 억제 ⑦ 아폽토시스 억제 NO-매개 아폽토시스 조절 방법 ① DNIC나 철 이온을 함유한 염들을 세포에 사전처리하여 세포내 비 힘 철 함량을 높여 아폽토시스에 NO의 독성 효과에 대한 저항을 갖게 함 ② 괴사성 세포사멸을 일으키는 세포들에서는 세포 내 비 힘 철 함량 또는 DNIC의 양을 줄이거나 DNIC의 억제제를 처리하여 아폽토시스를 유도함 - 괴사성 세포사멸에 의해 발생되는 분해물들에 의한 자가면역반응 등을 억제함발명의 효과 세포내 DNIC 형성을 유도하거나 캐스파제의 활성을 증가시켜 NO에 의해 유발된 세포의 아폽토시스와 관련된 질병의 치료에 이용할 수 있음

보유기관
강원대학교
등록일
2008-11-17
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일반기술 화학 > 의약화학

간보호 활성을 가지는 스틸벤계 화합물 및 그 제조방법

본 발명은 간 보호활성이 있는 스틸벤계 화합물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 산뽕나무 뿌리의 메탄올 추출물에서 분리한 간보호 활성이 있는 2,5'-디히드록시-4,3'-디(β-D-글루코피라노실옥시)-트랜스-스틸벤에 관한 것이다. 본 발명의 2,5'-디히드록시-4,3'-디(β-D-글루코피라노실옥시)-트랜스-스틸벤은 간을 보호하는 효과가 있으므로 본 발명의 2,5'-디히드록시-4,3'-디(β-D-글루코피라노실옥시)-트랜스-스틸벤은 간 보호용 조성물 및 식품 조성물의 제조에 사용할 수 있다.

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강원대학교
등록일
2008-11-21
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일반기술 화학 > 의약화학

천일염을 포함하는 당뇨병 개선 또는 예방용 조성물

본 발명은 천일염을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 개선 또는 예방용 조성물에 관한 것이다. 특히, 전 세계에서 주로 섭취되고 있는 소금인 암염 또는 정제염이 인슐린의 신호전달과정을 저해하여 인슐린 저항성을 일으키는데 반해, 본 발명에 따른 천일염을 포함하는 당뇨병 개선 또는 예방용 조성물은 인슐린 저항성을 완화시켜, 혈장 내 인슐린 농도를 감소시키면서 혈당을 강하시킬 수 있으므로 당뇨병의 개선 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 개선 또는 예방하기 위하여 널리 사용할 수 있다.본 발명의 천일염을 유효성분으로 포함하는 조성물의 섭취는 인슐린 저항성을 완화시켜 혈장 내 인슐린 농도를 감소시키면서 혈당을 강하시킬 수 있고, 조직 내의 혈당이용을 활발하게 하여, 인슐린 저항성 또는 인슐린 감수성을 개선함으로써 당뇨병의 예방 또는 개선에 효과가 있을 뿐만 아니라, 인공 화합물질인 기존의 당뇨병 치료제와 달리 천연물질인 천일염은 부작용 등이 문제되지 아니하고, 당뇨병을 유발할 수 있는 정제염이나 암염과 같이 식품에 짠맛을 부여하면서도, 당뇨병의 예방 또는 개선할 수 있고, 나아가 우리나라 서해안 특히, 전라남도에서 풍부하게 생산되는 천일염을 이용하는 것이므로 경제적으로도 유리하여, 천일염을 유효성분으로 포함하는 식품 첨가물 조성물은 산업적으로 그 효과가 매우 크다 할 것이다.

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(재)전남테크노파크
등록일
2008-12-08
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일반기술 화학 > 의약화학

천일염 및 한련초 추출물을 포함하는 당뇨병 치료 또는예방용 조성물

본 발명은 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물에 관한 것이다. 특히 본 발명에 따른 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물은 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료 또는 예방하기 위하여 널리 사용할 수 있다.본 발명은 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 인공 화합물질인 기존의 당뇨병 치료제와 달리 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료, 예방 또는 개선을 위한 식품 또는 의료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있고, 나아가 우리나라 서해안 특히, 전라남도에서 풍부하게 생산되는 천일염과 우리나라를 서식지로 하는 한련초 추출물을 원료로 하는 것이므로 경제적으로도 유리하여 산업적으로 그 효과가 매우 크다 할 것이다.

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(재)전남테크노파크
등록일
2008-12-08
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일반기술 화학 > 의약화학

천일염 및 자소 추출물을 포함하는 당뇨병 치료 또는예방용 조성물

본 발명은 천일염 및 자소 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물에 관한 것이다. 특히 본 발명에 따른 천일염 및 자소 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물은 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료 또는 예방하기 위하여 널리 사용할 수 있다.본 발명은 천일염 및 자소 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 인공 화합물질인 기존의 당뇨병 치료제와 달리 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료, 예방 또는 개선을 위한 식품 또는 의료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있고, 나아가 우리나라 서해안 특히, 전라남도에서 풍부하게 생산되는 천일염과 우리나라를 서식지로 하는 자소 추출물을 원료로 하는 것이므로 경제적으로도 유리하여 산업적으로 그 효과가 매우 크다 할 것이다.

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(재)전남테크노파크
등록일
2008-12-08
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일반기술 화학 > 의약화학

천일염 및 한련초 추출물을 포함하는 당뇨병 치료 또는예방용 조성물

본 발명은 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물에 관한 것이다. 특히 본 발명에 따른 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물은 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료 또는 예방하기 위하여 널리 사용할 수 있다.본 발명은 천일염 및 한련초 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물 프로틴 티로신 포스파타제(protein tyrosine phosphatase, PTP1B) 및 알파-글루코시다제를 저해하여 세포 내 인슐린의 작용성을 증가시키고, 장에서 당 소화와 포도당 흡수를 저해할 수 있으므로 당뇨병의 치료 및 예방 효과 우수할 뿐만 아니라, 인공 화합물질인 기존의 당뇨병 치료제와 달리 천연물질을 유효성분으로 하는 것으로 부작용의 문제가 발생되지 아니하여 당뇨병을 치료, 예방 또는 개선을 위한 식품 또는 의료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있고, 나아가 우리나라 서해안 특히, 전라남도에서 풍부하게 생산되는 천일염과 우리나라를 서식지로 하는 한련초 추출물을 원료로 하는 것이므로 경제적으로도 유리하여 산업적으로 그 효과가 매우 크다 할 것이다.

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특허법인충정
등록일
2008-12-09
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일반기술 화학 > 의약화학

히스타민 분비능이 있는 결실형 IgE-의존적 히스타민방출인자, HRF 결합 펩타이드 및 그 용도

본 발명은 IgE-의존적 히스타민 방출 인자(IgE-dependent histamine releasing factor, HRF) 및 이에 결합하는 펩타이드에 관한 것으로서, 구체적으로는 서열번호 3으로 기재되는 아미노산 서열을 포함하는 이량체를 형성할 수 있는 결실형 HRF, 상기 결실형 HRF를 코딩하는 유전자 및 HRF의 활성을 억제할 수 있는 신규한 HRF 결합 펩타이드에 관한 것이다. 본 발명의 이량체를 형성할 수 있는 결실형 HRF는 세포에서 히스타민 및 IL-8 분비를 가능하게 하므로, HRF에 의한 알러지 발생을 억제할 수 있는 약물 및 알러지 환자 혈청 내 HRF 검출을 위한 키트 개발 및 동물의 천식, 비염, 등과 같은 알러지 질환 또는 말라리아의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다. 대표청구항) 야생형 IGE-의존적 히스타민 방출인자의 N-말단의 11 내지 35 아미노산이 결실되어 이량체의 형성이 가능하고 히스타민 및 IL-8 분비능이 향상된 재조합 결실형 IGE-의존적 히스타민 방출 인자(IGE-DEPENDENT HISTAMINE RELEASING FACTOR, HRF).

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이화여자대학교
등록일
2008-12-29
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일반기술 화학 > 의약화학

4-클로로메틸-2-시아노비페닐 유도체의 제조방법

일반적으로 비페닐계 화합물은 염료 또는 의약품 등의 다양한 분야에서 중간체로 사용되고 있어 그 효용 가치가 높아 새로운 신약을 개발하는데 필요한 중간화합물이다. 이에 따라 이러한 중간체를 이용한 신약을 대량으로 제조하기 위하여, 이러한 중간체를 안정적으로 공급 하기 위하여. 제조되는 4-클로로메틸-비페닐 유도체 화합물은 현재 고혈압 치료제로써 아주 유용한 로사탄(Losartan), 발사탄(Valsatan) 또는 텔미사탄(Telmisartan) 의약 화합물의 중간체 화합물이다. 본 발명은 가격이 저렴하고 취급이 용이한 특정 염소화제를 발견하고, 이를 이용하여 4-메틸-비페닐 유도체 화합물의 측쇄인 4-메틸기를 선택적으로 염소화시켜 높은 수율로 4-클로로메틸-비페닐 유도체 화합물을 제조할 수 있는 새로운 제조 방법이다. 4-할로겐화 메틸-비페닐 유도체 화합물을 제조할 수 있는 새로운 제조 방법은 용매인 사염화탄소와 라디칼 개시제인 아조비스(이소부티로니트릴)(이하 AIBN이라함)의 존재하에 4-메틸비페닐 유도체 화합물을 N-브로모숙신이미드(이하 NBS라함)로 브롬화시켜 4-브로모메틸-비페닐 유도체 화합물을 제조하는 방법이 개시되어 있고, 유럽특허출원 EP-A-553879와 유럽특허출원 EP-A595150에는, 할로겐화 용매와 라디칼 개시제의 존재하에 NBS 또는 N-브로모프탈이미드와 같은 브롬화제를 사용하여 4-메틸비페닐 유도체 화합물을 브롬화시켜 4-브로모메틸-비페닐 유도체 화합물을 제조하는 방법이 개시되어 있으나, 상기 특허 모두 고가이며 취급이 곤란한 브롬화제를 사용하고 있어서 산업적인 규모로 합성을 진행하기 어렵다는 단점을 가지고 있었다.본 발명은 염소화제로서 트리클로로이소시아누린산(이하 TCIA라 함) 또는 술퍼닐 클로라이드를 사용하여 4-메틸비페닐 유도체에서 메틸 측쇄기를 선택적으로 치환시켜 4-클로로메틸비페닐 유도체 화합물을 제조하기 위한 값싸고 편리한 방법에 관한 것이다.

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(재)전남테크노파크
등록일
2008-12-29
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일반기술 화학 > 의약화학

t-부틸-4-메틸-2-비페닐카르복실레이트의 제조방법

일반적으로 비페닐계 화합물은 염료 또는 의약품 등의 다양한 분야에서 중간체로 사용되고 있어 그 효용 가치가 높아 새로운 신약을 개발하는데 필요한 중간화합물이다. 이에 따라 이러한 중간체를 이용한 신약을 대량으로 제조하기 위하여, 이러한 중간체를 안정적으로 공급 하기 위한 최적의 방법을 개발하기 위한 다양한 연구가 진행 중에 있다.본 발명은 저렴한 반응물을 사용하고 또한 취급이 용이한 용매 등을 이용하여 최적의 합성 방법을 통하여 염료 또는 의약품 등의 중간체인 4-메틸-비페닐-2-카르복실산 t-부틸 에스테르를 합성할 수 있다.이러한 비페닐계 화합물의 중간체 중에, 4-메틸-비페닐-2-카르복실산 t-부틸 에스테르를 합성하는 종전의 방법으로서, 첫 번째는 4-메틸-비페닐-2-카르복실산을 옥살릴 클롤라이드로 처리한 후 tBuOK를 반응시키거나, 두 번째는 4-메틸-비페닐-2-카르복실산에 MgSO4, H2SO4, 이소부텐 가스를 톨루엔 용매 하에서 제조하는 방법 등이 있다. 이러한 방법으로는 값비싼 염소화제를 사용해서 중간체를 합성한 후에 값비싼 금속염을 이요하여 에스테르화를 하여야 하고, 이소부텐과 같은 비점이 낮은 가스성분을 사용함으로서 경제성이나, 취급성이 떨어진다. 따라서, 이러한 비페닐계 화합물을 합성하기 위한 신규하고 개선된 방법이 요구되고 있다. 본 발명은 t-부틸 4-메틸-2-비페닐카르복실레이트의 제조 방법에 관한 것으로, 좀 더 구체적으로 살펴보면, 특정한 용매를 사용하여 비페닐카르복실산과 저렴한 tBuOH를 반응시켜 t-부틸 4-메틸-2-비페닐카르복실레이트를 합성하는 합성 방법에 관한 것이다.

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(재)전남테크노파크
등록일
2008-12-29
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일반기술 화학 > 의약화학

pH 민감성 이미다졸 그룹을 함유한 키토산 복합체 및 그 제조방법

생체적합성 및 생분해성이 우수할 뿐만 아니라, 나노자기집합체가 중성 혹은 염기성에서 형성되고 산성에서 해체되면서 그 내부에 봉입된 약물이 세포내로 방출될 수 있도록 하는 pH 민감성 이미다졸 그룹을 함유한 키토산 복합체와 그 제조방법을 제공함.본 기술은 수용성 키토산의 사슬에 소수성기로서 pH 민감성 이미다졸 그룹을 도입하여 나노자기집합체를 형성하는 키토산 복합체와 수용성 키토산에 pH 민감성 이미다졸 그룹을 부가하여 아마이드 결합을 형성하는 단계로 구성된 키토산 복합체의 제조방법임. 본 키토산 복합체에 포함되는 수용성 키토산은 수용성 글리콜 키토산, 키토산 올리고머, 아세틸화된 키토산 등을 사용할 수 있으며, pH 민감성 이미다졸 그룹은 히스티딘, N-아세틸 히스티딘, 폴리히스티딘 중에서 한 가지 이상을 선택하여 사용할 수 있음. 또한 키토산 복합체의 내부에 물리적으로 항암제를 포함할 수 있으며, 모든 종류의 소수성 항암제가 사용될 수 있음. 본 키토산 복합체는 수용성 키토산에 pH 민감성 이미다졸 그룹을 부가하여 아마이드 결합을 형성하는 단계를 거쳐, 항암제를 포함한 다양한 소수성 약물 및 유전자를 효과적으로 나노자기집합체 내부에 봉입함으로써 약물전달체로 유용하게 사용될 수 있음.<기술의 특징>- 본 키토산 복합체는 생체 적합성(biocompatibility) 및 생분해성(biodegradability)이 우수함. - 수용액 상에서 나노자기집합체 표면이 친수성 글리콜 키토산으로 구성되고 내부가 소수성 히스티딘으로 이루어진 수십~수백 나노미터 크기의 구형 집합체로 형성됨.- 항암제를 포함한 다양한 소수성 약물, 추적자 및 유전자를 나노자기집합체 내부로 물리적 봉입이 가능하도록 함.

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(재)울산테크노파크
등록일
2008-12-30
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일반기술 화학 > 의약화학

퇴행성질환 및 염증질환에 대한 예방치료 효과를 갖는 7-하이드록시-6-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린 유도체

퇴행성질환 및 염증질환들의 병인에 기초한 효과적인 치료 방법을 제공하기 위하여, 활성 소교세포가 생산방출하는 다양한 염증성 사이토카인 및 독성물질들의 생산 하향조절을 유발하고, 산화성 스트레스에 의한 신경세포 손상을 억제할 수 있는 신규 화합물을 제공함. 7-하이드록시-6-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린 유도체를 제조하기 위하여, 알데히드와 페닐에틸아민을 이용한 Pictet-Spengler 반응에 의해 알킬 유도체를 도입하는 방법이 있음. 즉 하기식 3의 화합물과 아세트알데히드를 산성 매질하에 고리화 반응시켜 1-메틸화합물(4a)을 얻고, 메탄올 하에서 이민을 생성하도록 반응을 수행한 후 트리플루오로아세트산(TFA)를 첨가하여 고리 반응으로 4b의 화합물을 얻음. 이렇게 얻어진 화학식 4a와 4b의 화합물을 아세트산 무수물로 아세틸화시키면 화합물 HMTIQ를 합성하게 됨. 이 신규 화합물은 활성 소교세포가 생산하는 다양한 염증성 물질의 생산을 억제하여, 신경 퇴행성 질환인 파킨슨병, 알츠하이머병, 루게릭병 및 헌팅턴병을 효과적으로 치료할 수 있음.<기술의 특징>- 활성 소교세포에서 NO 및 초과산화물의 증가를 현저하게 억제함.- TNF-α, IL-1β, 유도형 일산화질소 신타아제 및 사이클로옥시게나제-2의 유전자발현을 억제함.- ROS의 생성을 감소시키고, NF-kB의 핵으로의 이동을 억제함.- GTP cyclohydrolase I 유전자 발현과 테트라하이드로바이옵테린(BH4)의 과생산을 억제함.- 활성 소교세포가 도파민성 신경세포에 미치는 손상에 대하여 현저한 보호효과가 나타남.

보유기관
(재)울산테크노파크
등록일
2008-12-30
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일반기술 화학 > 의약화학

항-CD137 단일클론 항체를 포함하는 만성 이식편대숙주 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

골수 이식 등의 동종 세포 이식 수여자에게 T세포를 매개로 하여 발생하는 자가 면역질환인 만성 이식편대숙주질환(cGVHD)을 예방/치료하기 위해, CD4+T 세포 사이토카인을 감소시키고 공여 CD4+T 세포의 사멸을 증대시킴으로써 각종 자가 면역질환에 효과를 보이는 항 CD137 항체를 포함하는 약학적 조성물을 활용하는 방법을 제공함. 면역원인 천연형 CD137 단백질 또는 유전자 재조합 CD137 단백질을 얻기 위해, 유전자 재조합 CD137은 공지의 염기서열을 이용하여 당 분야의 통상적인 방법에 따라 cDNA를 작제하고 이를 발현벡터에 삽입한 다음 숙주세포에서 발현시킨 후 정제함으로써 획득함. 얻어진 면역원을 항원으로 하여 동물을 면역화시킴. 이 항원은 통상의 면역방법에 따라 복강 내, 근육 내, 안내 또는 피하 주사를 통해 투여됨. 위 과정을 통해 획득한 항체 생산세포와 골수종 세포를 쾨흘러(Koehler)와 밀스테인(Milstein)의 방법으로 융합한 후, 클론을 배양하여 효소면역흡착법을 이용하여 CD137를 선택적으로 인식하는 단일클론을 선택함. 항-CD137 단일 클론 항체의 약학적 조성물은 활성성분인 단일클론 항체 외에 1종 이상의 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제를 추가로 포함할 수 있으며, 이때 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제는 인간을 비롯한 포유동물에게 투여하기 적합한, 1종 이상의 고체 또는 액체 충전제, 결합제, 캡슐화 물질, 활택제, 습윤제, 붕괴제, 유탁 및 현탁제, 감미제 또는 방향제 등을 의미함.<기술의 특징>- 만성 이식편대숙주 질환의 진행을 차단할 뿐 아니라 우수한 치료효과도 나타냄.- CD4+T 세포 사이토카인을 감소시키고 공여 CD4+T 세포의 사멸을 증대시킴으로써 만성 이식편대숙주 질환을 효과적으로 예방 및 치료하므로, 동종 줄기세포 이식 등에 유용함.

보유기관
(재)울산테크노파크
등록일
2008-12-30
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항 4-1BB 항체 및 화학 항암제를 포함하는 암 질환 치료용 약학 조성물

항-4-1BB 항체 및 화학 항암제를 유효성분으로 포함하고, 암세포 특이적인 항원에 대한 면역반응 증진 활성 및 탁월한 암세포 제거 활성을 갖는 암 질환의 예방 및 치료에 유용한 약학조성물을 제공함. 항-4-1BB 항체는 4-1BB 분자에 특이성을 갖는 단일클론 항-4-1BB 항체를 포함하며 화학 항암제는 시클로포스파미드를 포함함. 항-4-1BB 항체 및 화학 항암제는 조성물 총 중량 중 0.1 ~ 50%를 포함하는 것이 특징임. C57BL/6 마우스에 흑색종 암세포주인 B16F10세포로 종양을 유발하고, 그와 동시에 항-4-1BB항체 및 화학 항암제인 시클로포스파미드 (CTX)를 복합 투여한 결과, 종양의 크기를 감소시킴과 동시에 마우스의 생존율을 향상시켜 종양 예방 효과를 나타내었으며, 다른 화학 항암제인 시스플라틴, 5-플루오로우라실, 독소루비신, 이리노케탄 및 파클리탁셀과 항-4-1BB 항체를 복합 투여한 경우와 비교하였을 때 훨씬 탁월한 항종양 활성 및 생존율 향상이 나타남. 또한 종양이 유발된 마우스에서도 항-4-1BB항체 및 시클로포스파미드를 복합 투여함으로써 종양 치료 효과가 나타남. 위의 결과들로 인하여 항-4-1BB항체 및 시클로포스파미드의 복합투여는 암세포 제거 활성에 탁월함을 보여줌.<기술의 특징>- 단독적으로 처리시 종양 성장 억제 및 치료 효과가 미미한 항-4-1BB 항체 또는 화학 항암제를 병용 처리함으로써, 암세포 특이적인 항원에 대한 면역반응 증진 활성 및 탁월한 암세포 제거 활성을 나타내므로 암 질환의 면역치료 방법을 제공할 수 있을 뿐만 아니라, 암 질환 예방 및 치료를 위한 약학조성물로 유용하게 이용될 수 있는 효과가 있음.

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(재)울산테크노파크
등록일
2008-12-30
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바이플라보노이드 유도체를 함유하는 항염증, 항알러지용조성물

본 발명은 염증, 알러지성 질환의 치료용 조성물에 관한것으로서, 상세하게는 바이플라보노이드 유도체를 유효성분으로 함유하는 염증, 알러지 질환에 효과적인 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 바이플라보노이드는 포스포리파아제 A2 저해능을 나타냄으로써, 염증, 알러지 질환의 예방 및 치료를 위한 약학 조성물 및 건강기능식품으로 유용하게 이용될 수 있다.

보유기관
강원대학교
등록일
2008-12-31
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트랜스글루타미나아제의 활성도 측정용 칩 및트랜스글루타미나아제의 활성도 측정방법

본 발명은 치매 등의 퇴행성 뇌질환, 퇴행성관절염, 자가면역 질환 등 다양한 질환에 핵심적인 역할을 수행하는 것으로 알려진 트랜스글루타미나아제의 활성도를 분석하는 기술에 관한 것으로서, 본 발명에서는 방사선 동위원소를 이용하거나 웨스턴 블럿(Western blot)을 통해 트랜스글루타미나아제의 활성도를 측정하는 기존의 방법과는 달리 어레이 형태의 분석칩을 이용하여 간단하게 트랜스 글루타미나아제의 활성도 측정이 가능하여 분석시간을 현저하게 단축할 수 있고, 적은 시료로도 고감도로 측정할 수 있어 세포내에서 일어나는 기전을 규명할 수 있는 분석 방법에도 활용이 가능하며, 세포내 활성도 측정을 통한 세포의 조절 및 기능 연구에 이용할 수 있을 뿐만 아니라, 혈액 등과 같은 체액을 이용한 각종 질환 검사에도 활용이 가능한 트랜스글루타미나아제의 활성도 측정용 칩 및 트랜스글루타미나아제의 활성도 측정방법을 제공한다.

보유기관
강원대학교
등록일
2008-12-31
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터피리딘의 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암제

해당 기술은 터피리딘의 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암제에 관한 것이다.터피리딘의 생동등체인 터치오덴 유도체는 항암활성 및 PKC 저해 및 토포이소머라제 Ⅰ저해활성이 보고되어 있으며, 터피리딘은 금속복합체 및 디엔에이 결합체로서 많은 연구가 이루어 졌으나, 항암활성에 관련된 연구는 체계적으로 이루어지지 않았다.이에 해당 기술의 기술자들은 신규 항암제 개발을 목적으로 항암활성이 보고된 터치오덴의 생동등체인 터피리딘을 기본 구조로 하여 그의 유도체를 합성하여 세포독성 및 토포이소머라제 I의 저해활성을 측정하여 우수한 항암활성을 나타내는 화합물을 발견하여 해당 기술을 완성하였다.해당 기술은 터피리딘의 유도체는 세포독성이 우수하고 토포이소머라제 I 저해활성이 우수하며, 인간 정상세포보다 인간암세포에 선택적인 세포독성을 나타내므로 활성이 우수한 신규 항암제로서 이용할 수 있다.

보유기관
포항기술이전센터
등록일
2009-07-09
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