일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 신규 삼차 아미노에틸 이소옥사졸 유도체 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 상기 이소옥사졸 유도체는 여러 가지 중추신경계 장애와 관련이 있는 도파민-1 수용체의 길항제로서 작용한다 도파민 수용체 타입 1에 대한 각 약물의 효과와 수용체-리간드의 상호관계를 연구하기 위하여 방사성 동위 원소가 부착된리간드를 사용하여 수용체와 반응시킨 후, 유리솜 필터로 여과하는 과정을 거쳐 결합하지 않은 여분의 리간드를 제거한뒤, 세척된 필터판에 잔존하는 동위 원소의 양을 측정하여 수용체에 대한 리간드의 결합 반응을 정량하고, 이를 이용하여약물의 효과를 결정하였다.본 연구를 위한 수용체는 각 약물의 여러 타입에 대한 상호작용을 제외시키기 위해 도파민 수용체는 sf9 세포에서 발현된세포 분획을 사용하였다. 이들 수용체를 다량 함유한 세포 분획은 냉동 보관한 뒤, 최적의 농도로 희석하여 사용하였으며, 이 조건에서 수용체와 리간드의 반응은 최적의 상태를 나타내었다.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2002-05-22
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명의 목적은 신규의 피페라지닐에틸 트리아졸 계열의 화합물 및 용액상 조합 합성에 응용될 수 있는 제조방법을 제공하는 것이다.본 발명의 또 다른 목적은 상기 제조 방법을 응용한 용액상 조합 합성에 의한 피페라지닐에틸 트리아졸 계열의 화합물 또는 그 염으로 구성된 라이브러리를 제공하는 것이다. 발명의 용액상 조합 합성 방법에 의해 얻고자 하는 생리적/물리적 활성을 보유한 물질을 신속하게 얻을 수 있으며, 그리고 라이브러리에 의해 선도 물질의 최적화를 수행하는 데 있어서 효율성을 담보할 수 있게 되었다.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2002-05-22
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 광범위한 그람 양성균 및 그람 음성균에 대해서 항균력을 나타내며, 특히 MRSA를 포함하는 그람양성균에 대해 우수한 항균력을 나타내는 약제학적으로 유용한 신규의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염 및 그 제조방법을제공하는 것이다. 본 발명은 세팔로스포린의 3-위치에 이소티아졸 비닐로 결합된 새로운 세팔로스포린 계열의 화합물에 관한 것이다.세포탁심 (Cefotaxime, 미국 특허 제4098888호), 세프메녹심 (Cefmenoxime, 일본 특허 공개 제7675066호)등 널리 사용되는 소위 제 3세대 세팔로스포린 항생제들과, 세페핌 (Cefepime, 미국 특허 제4910301호)등의 제 4세대 세팔로스포린 항생제는 각 화합물의 7-위치에 아미노티아졸릴-α-(치환 또는 비치환된)히드록시이미노아세틸 그룹의 구조를 지니며 그람 음성균과 그람 양성균주에 대해 광범위한 항생 스페트럼을 가진 뛰어난 항생 작용에 의해서 특징지어진다. 그러나 최근 의약저항성을 가진 임상학적으로 중요한 그람 양성 박테리아균이 점차 증가하고 있는 실정이며 이에 대한 적당한 치료제를찾는 것이 심각한 문제로 대두되고 있다. 이들 제 3,4세대 항생제들 역시 최근에 임상적인 문제를 야기하는 내성균주에대해 만족할 만한 약효를 보이지 못하고 있는 바, 그 중에서도 특히 관심이 집중되고 있는 MRSA (Methicillin-ResistantStaphylococcus Aureus) 균주에 강한 활성을 지니는 약물의 개발이 동 분야 연구의 주된 과제로 등장하였다.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2002-05-22
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 기술은 신체에 상처가 생겼을 때 상처를 소독하여 보호하도록 꺼즈에 키토산, 키틴, 이들의 올리고머 또는 이들의 올리고당을 처리한 플라스터의 제조방법에 관한 것이다. 본 기술은 키토산, 키틴, 이들의 올리고머 또는 이들의 올리고당을 적합한 용매에 0.1% 내지 3%로 용해시켜 면직물에 침적시키고, 중화, 세척, 건조하여 꺼즈를 제조하고, 제조된 꺼즈를 접착 테이프에 부착하여 플라스터를 제조하는 방법이다. 본 기술에서 사용된 키토산 및 키틴은 오징어뼈나 게껍질에서 추출하거나 시판품을 그대로 사용한다. 키토산은 중합도가 300 내지 25000인 것을 사용하고, 키틴은 300 내지 30000의 중합도를 갖는 것을 사용한다. 키토산 및 키틴의 올리고머 또는 이들의 올리고당을 제조하는 방법은, 키토산 올리고머는 키틴을 농염산으로 가수분해하여 탈아세틸화도가 50 내지 96%이고, 중합도가 20 내지 25000정도인 것으로 제조한다. 키틴 올리고머는 키틴을 농염산으로 가수분해하여 중합도 20 내지 300정도로 제조된 키토산을 무수아세트산으로 N-아세틸화하여 제조한다. 키토산 올리고당 또는 키틴 올리고당은 키토산 또는 키틴을 5N 내지 9N의 농염산으로 50내지 100℃에서 4 내지 24시간 가수분해하여 중합도가 1 내지 20 정도로 제조한다. 키틴, 키토산, 이들의 올리고머, 및 이들의 올리고당의 중합도는 세포접촉 투과성에 영향을 미치기 때문에 각각의 범위를 벗어나는 경우에는 효과가 감소된다. 키토산, 키틴, 이들의 올리고머, 또는 이들의 올리고당을 적합한 용매에 0.1 내지 3%로 용해시키는 경우 적합한 용매는, 키틴 또는 키틴의 올리고머의 경우에는 용매로서 트리클로로초산 또는 디클로로초산과 클로로화 탄화수소 혼합용액을 사용하여 키틴 또는 키틴의 올리고머를 0.1 내지 3%로 용해시키고, 이 용액에 면직물을 담그어 처리한 후 이 처리된 면직물을 약알칼리성 용액으로 중화하고, 다시 증류수로 세척하여 풍건함으로서 꺼즈를 제조한다. 키토산 또는 키토산 올리고머의 경우에는 용매로서 1 내지 5% 초산 용액을 사용하여 키토산 또는 키토산 올리고머를 0.1 내지 3%로 용해시키고, 이 용액에 면직물을 담그어 처리한 후 이 처리된 면직물을 약알카리성 용액으로 중화하고 증류수로 세척하여 풍건함으로서 꺼즈를 제조한다. 키틴 올리고당 또는 키토산 올리고당은 용매로서 증류수를 사용하여 키틴 올리고당 또는 키토산 올리고당을 0.1 내지 3%으로 용해시키고, 면직물을 담그어 처리한 후 풍건함으로서 꺼즈를 제조한다. 제조된 꺼즈를 1㎝×1.5㎝로 잘라서 접착 테이프에 부착하여 플라스터를 제조한다.- 키토산, 키틴, 이들의 올리고머 또는 이들의 올리고당이 처리된 플라스터는 키토산, 키틴이 가지고 있는 항균성과 항곰팡이성로 상처를 소독하는 효과 있음
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- 대일기업평가원
- 등록일
- 2003-07-25
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
질병의 존재를 확인할 수 있는 신규의 생물제제(모노크로날 항체)를 제작함과 동시에 기능적 건강식품을 이용한 건강관리시스템을 개발하는 것을 목적으로 한다. 따라서 본 연구의 구체적인 내용으로서는, 첫째, 질병의 존재를 확인할 수 있는 신규의 생물제제(모노크로날 항체) 를 확립한다. 둘째, 질병의 존재를 확인할 수 있는 스크리닝 시스템을 확립한다. 셋째, 질병군에 대해서는 면역력을 높이는 기능적 건강식품을 섭취함으로써 건강관리를 한다.본 기술은 크게 세가지의 특징을 가지고 있다. 첫째, 질병의 존재를 확인할 수 있는 모노크로날 항체의 라이브프리(Live free)를 확립할 수 있다. 둘째, 질병의 존재를 확인할 수 있는 스크리닝 시스템(효소항체법)을 확립할 수 있다. 셋째, 기능적 건강식품의 면역학적인 효과에 관해서의 기초적 연구의 완 료 기술의 용도로는 보건복지 또는 식품(건강식품)업계이며 본 연구를 통해서 건강에 관한 각 산업계에서 유익한 지식을 제공할 수 있을 것으로 생각한다.
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- 한국테크노마트(사)
- 등록일
- 2003-06-18
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
흰이빨참갯지렁이(Periserrula leucophryna)로부터 분리한 단백질분해효소를 생산하는 신규한 바실러스 속 균주와 이 균주로부터 단백질분해효소를 분리하고 대량생산하는 방법이다. 단백질분해효소를 산업적 용도로 사용하는 경우 생체내부의 항상적 환경에 비해 변화가 심하고 보다 극심한 생체 외부환경에서 단백질분해효소가 활성을 유지해야 하므로 안정성이 요구된다. 계면활성제 존재시 대부분의 단백질은 활성이 감소하거나 없어져 세제에 사용되는 단백질분해효소는 극히 제한적이며, 고농도로 사용하면 세제에 함유된 단백질분해효소의 활성은 기대하기 어렵다. 또한 외부환경으로 pH, 중금속에의 노출, 산화-환원 정도 등의 조건이 생체 내부에 비해 변화가 심해 효소활성에 강하게 영향을 주어 이 조건이 적정범위를 벗어나면 효소는 활성을 잃게 된다. 따라서 극심하고 불안한 물리적․화학적 조건에도 불구하고 효소활성 유지가 요구된다. 단백질분해효소가 산업용으로 사용되기 위해 계면활성제 및 산소계 표백제에 의해 효소활성이 억제되지 않아야 하며 높은 pH에서 활성을 유지해야 하고 중저온(20-30℃)에서 높은 효소활성을 가져야 하며 중금속에 의해 효소활성이 억제되지 않고 효소활성에 칼슘이온을 필요로 하지 말아야 한다. 이런 조건을 만족하는 단백질분해효소를 생산하는 균주들을 토양 등 자연계로부터 탐색하여 산업용으로 사용하려고 하나, 그 조건을 충족하는 단백질분해효소가 제조되지 못하고 계면활성제와 표백제에 모두 안정한 효소는 제한적으로 보고되고 있다. 산업용 세제는 가장 큰 산업분야로서 세제에 사용되는 계면활성제, 표백제, 빌더 등의 성분에 안정해야 하고 극한 조건에서 단백질성 때를 제거하기 위해 복합적으로 안정한 프로테아제가 유용하게 사용된다. 이에 한국의 서해안 갯벌에 서식하고 있는 흰이빨 갯지렁이로부터 여러 균주를 탐색하고 저온과 광범위한 pH에서도 활성을 유지하며 중금속, 음이온성 계면활성제, 산소계 표백제에 매우 안정성을 갖는 균주를 분리․동정하고, 균주로부터 단백질분해효소를 분리․대량생산하는 조건을 확립하였다.극심한 물리 화학적 조건하에서도 활성을 유지하는 단백질분해효소를 생산하는 바실러스 속 균주, 이 균주로부터 생산하는 단백질분해효소는 계면활성제, 산화제(과산화수소), 유기용매 및 중금속에서도 활성을 유지한다. 흰이빨 참갯지렁이의 체액에서 분리된 것에서 단백질분해효소활성이 가장 뛰어난 균주를 선별하고, 균주의 16S mRNA의 염기서열을 분석하여 균주를 확인하였다.본 바실러스 속 균주 및 이로부터 분리 정제된 단백질분해효소는 음이온성 계면활성제, 산화제 및 유기용매에 매우 안정한 효소로서 의류용 또는 콘택트렌즈용 세제의 성분, 식품, 사료, 직물․천연가죽의 가공, 유기폐기물처리 등 산업적 용도로 사용할 수 있다.세제 외에 식품, 사료, 직물과 천연가죽의 가공 및 유기폐기물분해 등 단백질분해효소로서 산업 용도로 매우 다양하게 시장을 형성하고 있다. 특히 세제산업은 가장 큰 산업분야로서 본 단백질분해효소는 친환경성의 천연제품이며 세제의 극한 조건에서의 안정성 확보가 가능하므로 시장 확대가 예상된다.
- 보유기관
- 인하대학교
- 등록일
- 2004-03-23
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
인체를 형성하는 단백질 중에 3분의 1이 콜라겐이라고 한다. 체내 콜라겐은 약 반년간에 전체가 분해 합성하여 새로워지며 그 콜라겐을 새롭게 합성할 때에는 일반 식품(육류나 생선류)에서 재료가 되는 저분자 콜라겐을 섭취한다. 그러나 대부분의 경우 섭취량이 충분하다고 할 수 없기에 저분자 콜라겐을 직접 섭취하는 것이 필요하다. 본 제품은 저온 저분자 정제에 의한 지방을 전혀 포함하지 않는 순도 높은 콜라겐을 분말화 하여, 물에 녹기 쉬우며 무미(無味),무취(無臭), 열에 잘 파괴되지 않는 특징을 가지고 있다. 물, 끓인 물, 차, 우유, 주스 등이 넣어 마시고 각종 조리에도 사용할 수 있다.1.신기술에 의한 저분자 1,000이하의 정제가 가능 :콜라겐을 식품으로서 섭취하여 체내에 흡수하기 위해서는 고도한 정제기술이 중요하며 가수분해 5,000 이하의 저분자의 필요가 있다. 본 기술에 의한 콜라겐은 3,000~5,000이하로서 평균치는 4,000 저분자로 정제되어 있다. 특히 신기술에 의해 저분자 1,000 이하의 정제가 가능해졌다. 저분자의 정도가 중요한 이유는 저분자일수록 용이하게 버려지는 것 없이 흡수되기 때문이다. 2.열변성이 발생하지 않는 공법 :열변성이 발생하면 젤라틴 특유의 직선섬유상이 발성되어 콜라겐의 유효성이 없어진다 한다. 본 기술은 열에 의해 성분이 변하지 않는 열변성이 발생하지 않는 공법이다.3.무취에 가깝다 : 콜라겐의 원료로 사용되어 지는 것은 동물의 표피 밑의 진피부층으로부터 유출되는 경우가 많으며, 고품질이라 할지라도 약간의 원료취(동물성 냄새)가 남는다. 본 기술에 의한 콜라겐은 정제도가 높아 거의 무취에 가깝기에 복용에 있어서 냄새에 의한 거부반응을 줄일 수 있다.
- 보유기관
- (주)케이티에이전시
- 등록일
- 2004-04-26
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
뇌졸중과 심근경색 등 허혈성질병을 예방하거나 치료하는 방법으로는 혈액이 잘 통하도록 하는 것이나, 각종 사고로 인해 혈관이 막히게 되면, 여러가지 방법으로 혈관을 잘 통하도록 하는 시술을 하게 되는데, 이때 혈관이 막힌후 3시간이 경과하게 되면, 혈액을 재관류시키더라도 조직들이 이미 죽어버려 치료효과가 없는 것이 사실이다. 본 기술은 이를 극복할 수 있는 허열성질병 치료제에 관한 것으로, 혈관이 막힌 후에도 조직이 살아 있도록 하는 물질들을 항생제와 식물 등 천연물로부터 스크리닝하여 개발하게 되었다.기존의 치료방법으로 심근경색 등 허혈성질병을 치료하기 위해 현재까지 개발된 것은 막힌 혈관을 뚫거나 또는 에너지 소모를 줄여 허혈성질병을 치료하는 것이나, 당사에서 개발한 허혈성질병 치료제는 혈관이 막히더라도 세포가 죽지 않도록 하는 방법으로 기존의 치료방법과 다른 치료방법이다. 따라서 이러한 치료제의 개발은 당사에서 독자적으로 개발한 스크리닝방법으로 찾아지므로 새로운 물질들을 예방 및 치료후보물질들로 개발하였다.
- 보유기관
- 대구기술이전센터
- 등록일
- 2004-11-16
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 기술은 천연물 및 생리활성물질의 제조에 키랄 빌딩블록으로 사용될 수 있는 신규한 광학활성 2,6-이치환된 테트라히드로피란 유도체 및 새로운 알릴 전이시약 및 키랄촉매를 이용하는 이의 제조방법에 관한 것이다.새로운 알릴전이 시약 및 키랄촉매를 이용하여 생리활성물질로서 유용한 신규한 테트라히드로피란 유도체들을 라세믹 화합물이 아닌 광학활성 화합물로 제조하였다.
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2004-11-29
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 토대황 잎 (Rumex Aquaticus Herba)으로부터 퀘르세틴-7-O-β-D-글루쿠로니드(Quercetin-7-O-β-D-glucuronide; 이하 QGC라 함)를 분리하는 방법 및 이 화합물을 함유하는 위장관 염증, 궤양 및 역류성 식도염 질환의 예방 및 치료를 위한 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는 토대황 잎의 추출물로부터 클로로포름, 에테르, 메틸렌클로라이드를 이용하여 탈지시킨 다음, 비이온성 교환수지를 사용하여 당과 무기염을 제거하고 얻은 40% 분획의 재결정을 통해 다량의 순수한 화합물을 얻을 수 있으며 분리된 화합물이 위염 및 역류성 식도염에 기존의 제품보다 탁월한 치료 효과를 나타내므로 위장관 염증, 궤양 및 역류성 식도염 질환의 예방 및 치료에 유용한 의약품 및 건강보조식품을 제공한다.본 발명은 위장관 질환에 효과적인 약학 조성물 및 건강보조식품에 관한 것이다. 한국인은 맵고 짠 음식과 알코올성 음료를 과다 섭취에 따라 생기는 위염이 많이 발생하고 있으며 이런 자극성 음식물과 알코올 과다 섭취로 구토 증상이 빈번해짐에 따라 역류성 식도염의 유발 가능성도 높다. 하지만 한국에서는 이에 대한 기초 연구와 치료 약물의 개발이 빈약한 상태에 있다. 오랫동안 위산은 소화성 궤양과 역류성 식도염 등 여러 위산 관련 질환의 주된 공격 인자로 인식되어 위산 근절을 궤양 치료의 주된 목표로 하여 치료 약물들이 개발되어 왔으며, 특히 소화성 궤양과 역류성 식도염에 효과적인 새로운 치료 약물의 개발이 요구되어 왔다.한방에서 살충, 설사, 해열, 부종, 황달, 변비, 산후통 등에 약재로 사용하며 특히 대황의 대용으로 많이 사용된다. 뿌리를 달인 물은 자궁 출혈이나 코피 등을 멎게 하는 효과도 있으며 구토, 설사, 급만성 장염, 변비, 임파선염, 편도선염 등에도 효과가 있고 염증을 없애고 살균 작용이 탁월하여 모든 염증이나 암치료에 쓸 수 있으며 골수성 백혈병이나 임파성 백혈병에도 상당한 치료효과가 있다. 또한 열을 내리고 땀을 잘 나게 하는 작용도 있어서 감기, 폐결핵, 기침, 기관지염, 신장염에도 효험이 있다. 사하 작용, 해열·체온 강하 작용, 담즙 분비 촉진 작용이 있고 모세 혈관의 투과성을 내리므로 혈액 응고 시간을 단축시킨다. 광범위한 항균작용이 있어서 포도상구균, 임균, 디프테리아균, 장티프스균, 이질균 등의 발육을 억제한다. 그 밖에도 이뇨 작용과 간 기능 보호 작용이 나타난다.본 발명의 목적은 위염 및 역류성 식도염 질환 치료 및 예방에 효과적인 토대황 잎으로부터 퀘르세틴-3-O-β-D-글루쿠로니드를 분리하는 방법과 분리한 퀘르세틴-7-O-β-D-글루쿠로니드를 함유한 약학조성물 및 건강보조식품을 제공하는 것이다. 토대황 잎(Rumex Aquaticus Herba)으로부터 분리된 퀘르세틴-3-0-β-D-글루쿠로니드(QGC)는 위염의 궤양 및 역류성 식도염의 새로운 치료 약물로 효과적인 효능을 나타내 위장관 계통의 주질환인 위장관의 염증, 궤양 및 역류성 식도염에 효과적으로 사용할 수 있다.
- 보유기관
- 중앙대학교
- 등록일
- 2006-05-24
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
천수근은 아프리카 칼라하리사막에 서식하는 일명 '악마의 발톱'(Harpagophytum procumbens DC.)이라는 별명을 가지고 있으며 아프리카와 유럽에서 류마티스통증, 관절염등의 민간약으로 널리 사용되고 있는 천연물이다. 천수근은 Iridoid glycoside계로 속하는 하르파지드(harpagide) 0.5%, 하르파고시드(harpagoside) 3.0%, 프로쿰비드 1.0%포함되어 있으며 이들중 하르파지드가 관절염에 가장 뛰어난 효과를 가지고 있는 것으로 알려져있으며 본 기술의 내용은 천수근에 존재하는 하르파고시드(harpagoside)를 가수분해 한 뒤 고효율적으로 하르파지드(harpagide)를 분리 취득하는것이다천수근은 Iridoid glycoside계로 속하는 하르파지드(harpagide) 0.5%, 하르파고시드(harpagoside) 3.0%, 프로쿰비드 1.0%포함되어 있으며 이들중 하르파지드가 관절염에 가장 뛰어난 효과를 가지고 있는 것으로 알려져있으며 본 기술의 내용은 천수근에 존재하는 하르파고시드(harpagoside)를 가수분해 한 뒤 고효율적으로 하르파지드(harpagide)를 분리 취득하는것이다 기존기술은 분리하는데 있어서 값비싼 수지를 사용하지만 본 기술은 저비용, 고수율을 나타내는 기술임
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2007-01-03
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 칡 추출물의 새로운 용도에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 뇌 신경세포 콜린아세틸트랜스퍼라제(cholineacetyltransferas, ChAT) 활성화 기능을 갖는 칡 추출물, 상기 칡 추출물에서 분리된 콜린아세틸트랜스퍼라제 활성화 기능을 갖는 저분자성 flavonoid류인 다이드제인(Daidzein) 및 그의 정제 방법에 관한 것이다.본 발명은 뇌 신호세포 관련 연구가 전무한 국내 식용 생물자원인 칡으로부터 뇌 신경세포 콜린아세틸트랜스퍼라제 활성화 물질인 다이드제인(daidzein)을 분리 및 정제하였고 그 정제공정의 효율성을 제고하였다. 따라서, 칡 추출물에 포함된 저분자성 유효 성분은 뇌신경 질환의 치료 및 예방을 위한 기능성 식품 또는 의약품의 신소재로서 유용하게 이용될 수 있다.본 발명은 칡 추출물로부터 분리한 뇌 신경세포 함유 ChAT 활성화 flavonoid류 및 그의 정제방법을 제공한다. 본 발명의 ChAT 활성화 flavonoid류는 유기용매 분획화, silica gel column 크로마토그래피, TLC (thin layer chromatography)를 통한 일련의 공정으로 칡 methanol추출물에서 순수 분리한다. 이렇게 분리한 ChAT 활성화flavonoid류는 저분자성 flavonoid류로 in vivo 실험에서와 같이 기억 및 학습 증진 효과를 갖고 있으므로 노인성 치매나 기억력 감퇴 등에 약물로 이용할 수 있고 기능성 식품으로의 이용도 유용하다.
- 보유기관
- 고려대학교
- 등록일
- 2007-03-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
[기술개요]본 기술은 신코나 알칼로이드계 촉매에 특정 작용기를 치환시켜 프로키랄한 메소-고리 산무수물과 친핵체를 동시에 활성화시키는 이작용성 신코나 알칼로이드 촉매, 이를 합성하는 방법, 및 상기 촉매를 사용하여 프로키랄 또는 메소-고리형 산무수물로부터 탈대칭화 반응을 통해 키랄성 헤미에스터를 제조하는 방법에 관한 것이다.본 기술의 이작용성 신코나 알칼로이드 촉매는 종래의 촉매에 비하여 온화한 반응 조건에서 높은 수율 및 높은 입체선택성으로 다양한 키랄성 헤미에스터를 제조할 수 있다. 상기 표에 기재한 바와 같이 본 기술은 동일한 출발물질로부터 동일한 목적물질을 수득함에 있어서 동일한 촉매량을 사용할 경우 본 기술의 이작용성 신코나 알칼로이드 촉매는 상온에서도 높은 수율 (>92%)로 높은 입체선택성을 보이는데 비하여 종래의 촉매(일본 Diaso사)는 동일한 입체선택성을 보이기 위해서는 약 -20~-30℃에서 반응을 진행하여야 하며, 반응 수율도 (>60%)로 떨어진다. [기술의 특징과 효과]제약업계를 중심으로 의약품의 원료 물질, 중간체, 활성물질로서의 광학이성체 전반에 대한 수요는 급증하고 있다.일반적으로 거울상 이성질제를 얻기 위한 통상적인 유기합성방법은 종종 천연물로부터 얻을 수 있는 키랄 보조제를 사용하거나 라세미 화합물의 분할이 있다. 키랄 보조제는 촉매량이 아닌 당량으로 사용해야하고, 자연에서 발견되는 화합물임으로 구조적 제한이 있다. 분할제를 사용하는 라세미체의 분할방법은 원하지 않는 거울상 이성질체는 버려지는 것을 의미하며, 수율이 낮고 낭비적인 단점이 있다.따라서 신코나-알칼로이드 촉매에 대한 관심이 높아지고 있으나, 종래의 촉매는 저온에서 장시간 반응시켜야 하므로 상업화에 큰 어려움이 있었다. 본 기술의 이작용성 신코나-알칼로이드 촉매는 종래의 방법을 획기적으로 개선하여 상온에서 매우 짧은 시간에 높은 거울상 입체선택성을 가지는 헤미에스터를 제조하는 방법을 제공할 수 있다.또한, 천연물에서 쉽게 얻을 수 있는 퀴닌, 퀴니딘, 하이드로 퀴닌 또는 하이드로 퀴니딘으로부터 합성할 수 있고 금속촉매와 달리 독성이 낮으며 화학적으로 안정하여 산업적 이용가치가 높다.[응용분야]본 기술의 신코나-알칼로이드 이작용성 촉매는 광학활성 화합물이 필요한 제약, 정밀화학 부분에서 그 응용가치가 높다.본 기술의 신코나-알칼로이드 이작용성 촉매를 사용하여 생성되는 키랄 생성물은 추가의 반응을 진행하여 이의 목적하는 최종 유도체를 수득할 수 있으며, 당해 허용되는 유도체화 반응은 예를 들어 아민의 에스테르화 및 N-알킬화 등을 포함한다. 이러한 유도체화 반응을 통하여 예를 들어 심혈관 약제, 비스테로이드성 소염제, 중추신경계 제제 및 항히스타민제의 제조 또는 개발에 유용한 최종생산물이나 합성 중간체를 제조할 수 있다.아래 표에는 광학이성체 약물 중 블록버스터 약물 40개를 나타내었다.[시장환경]최근 전 세계 의약품 시장에서 광학이성체 의약품이 차지하는 비중은 약 67%로 매년 높은 비율로 증가 추세에 있으며, 특히 100대 블록버스터 의약품 중 그 비중이 50%를 넘어서고 있다. 광학이성체 의약품은 초기부터 특정 광학이성체(Enantiomer, 에난티오머)로 개발되어 상품화되는 경우도 있고, 초기에는 라세미체(각각의 이성체의 동량 혼합물)로 개발되어 상품화되다가 라세미체 특허 만료시기에 즈음하여 다시 특정 에난티오머를 순수하게 분리하여 새롭게 상품화하는 경우도 있으며, 라세미체로만 개발된 경우도 있다.특히, 미국 FDA에서는 라세믹 신약의 경우 각각의 광학이성질체에 대하여 개별적인 임상을 하도록 규정하고 있어, 선진제약업체들은 신약 개발단계부터 순수한 광학이성질체를 사용하고 있으므로 시장 환경은 매우 긍적적이다.[시장규모]광학활성 의약품의 세계 시장규모는 2001년에 1393억불, 2002년에 1519억불 규모를 형성하고 있다. 연간성장률도 15% 수준으로 매우 높아 향후에 지속적인 시장 성장이 기대되고 있다. 미국의 광학활성 화합물(chiral chemicals)의 수요가 2005년까지 매년 9.4%씩 증가하여 151억 달러 규모의 시장을 형성할 것으로 전망되고 있다. 광학활성 물질의 중요성이 크게 부각됨에 따라 광학활성 물질 최종 제품 합성에 사용될 수 있는 광학활성 화합물 및 중간체(chiral chemicals & intermediate) 제조기술 개발의 중요성이 부각되고 있다. Chiral chemicals 관련 수요는 광학활성 중간체의 2000년 세계시장 규모가 19억불 규모이며, 향후 연 10% 이상의 성장률을 보여 2005년에는 30억불 이상이 될 것으로 예상되고 있다. Chiral chemicals 관련 세계시장은 미국이 36%, 유럽이 31%, 일본 26% 및 기타 지역이 7% 정도를 형성하고 있다.특히 의약품의 원료 물질, 중간체, 활성물질로서의 광학이성체 전반에 대한 수요는 지난 수 년 간 매년 10%씩 증가해 왔으며, 1999년 4.8 billion US$이었던 것이 2009년까지 14.9 billion US$가 될 것으로 예측된다(Frost&Sullivan Study).
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2008-10-22
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