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화학 > 의약화학
우리나라에 가장 많이 퍼져있는 암이라는 무서운 병에 대해 우리는 항상 공포에 떨고 있다. 이에 텔로머라제는 염색체 말단에 반복부위를 부가하는 기능을 하며 세포 불멸화를 통한 세포의 발암현상에 관여하는 것으로 알려져 있다. 따라서 텔로머라제의 활성 억제를 통해 암세포의 항암제 민감성을 증가 시키려는 연구가 활발히 진행 중이다. 본 발명은 항암제 내성을 갖는 난소암 세포주와 흑색종 세포주를 대상으로 텔로머라제의 활성 억제가 가능한 재조합 아데노바이러스 Ad-OA를 이용하여 대표적 항암제인 시스플라틴의 항암제 민감성을 높이는 방법에 관한 발명이다. 따라서 재조합 아데노바이러스인 Ad-OA의 항암제 내성 종양 세포주에 보조 약제로서의 가능성을 제시한다.본 발명의 목적은 텔로머라제 활성을 억제 시킬 수 있는 안티센스 텔로머라제 아데노바이러스와 항암제를 복합 투여함으로써 항암제 내성을 갖는 종양 세포주의 사멸을 유도케하는데 있다. 텔로머라제는 대부분의 정상 세포에서는 그 활성이 나타나지 않지만 약 70∼95 %의 종양세포에서 그 활성이 관찰된다. 즉, 유방암, 전립선암, 대장암, 신경아세포종, 혈액암, 평활근육종, 횡문근육종 등에서 79∼100 %, 난소암의 100%, 폐암 80.1 %, 위암의 84.8%, 대장암의 71.4 %,두경부암의 88.8 % 등 거의 모든 암종에서 80∼100 % 활성을 보였으나 암주변의 정상조직에서는 그 활성을 거의 발견할 수 없어 텔로머라제 활성이 암과 아주 밀접한 관계가 있음을 알 수 있다. 암조직은 세포의 불멸화에 텔로머라제의 활성을 요구하며 그 성장에 필수적으로 작용함으로 텔로머라제 활성 억제가 표적 지향적 종양 유전자 치료의 좋은 표적이 될 수 있다. 즉, 텔로머라제는 정상 세포에서는 그 활성이 관찰되지 않으며 정상 세포의 성장등에 거의 작용하지 않으므로 텔로머라제 활성을 억제시키는 억제제는 정상 세포에까지 작용하는 현재 사용되는 항암제의 단점을 극복할 수 있는 장점이 있다. 최근 인간 텔로머라제를 구성하는 여러 유전자들이 밝혀짐으로써 텔로머라제 활성억제 연구에 큰 전환점이 되었다. 즉, 인간의 hTR (human telomerase RNA)를 억제시켜 항암 효과를 얻는 여러 시도들이 있어 왔다. Bisoffi(Bisoffi et al., 1998) 등에 의하면 악성신경교종 (malignant glioma; MG) 세포에 hTR(human telomoerase RNA component)에 대한 안티센스 벡터를 세포 감염 시키자 MG 세포의 많은 부분이 세포 사멸하거나 분화를 일으켰으며, 시스플라틴 (cisplatin) 등의 항암제에 대해 더 민감하게 반응했다. 그리하여 앞으로 있을 항암치료에 조금이라도 더 효과적인 치료 방법으로 다가설것이다.
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- 2006-05-22
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화학 > 의약화학
본 발명은 종양 발생과 관련 있는 텔로머라제 효소 활성의 억제가 가능한 안티센스를 생산하는 아데노바이러스 및 이를 항암 치료에 사용하는 용도에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 90 % 이상 종양에서 그 활성이 보고되는 텔로머라제의 활성 억제가 가능한 아데노바이러스 벡터와 그의 응용방법에 관한 것으로서, 본 발명의 아데노바이러스 클론 Ad-OA는 폐암, 전립선암 등 다양한 종양 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 본 발명은 종양 발생과 관련 있는 텔로머라제 효소 활성의 억제가 가능한 안티센스를 생산하는 아데노바이러스 및 이를 항암 치료에 사용하는 용도에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 90 % 이상 종양에서 그 활성이 보고되는 텔로머라제의 활성 억제가 가능한 아데노바이러스 벡터와 그의 응용방법에 관한 것으로서, 본 발명의 아데노바이러스 클론 Ad-OA는 폐암, 전립선암 등 다양한 종양 치료에 유용하게 사용될 수 있다.바이러스의 증식에 관여하는 E1 유전자가 제거되고 서열번호 1의 6 내지 26번째 염기서열을 갖는 안티센스 텔로머라제 DNA가 사이토메갈로바이러스 (CMV)의 최전 프로모터 및 시미언바이러스 (SV) 40의 후 아데닌다중화 신호 사이의다클로닝 부위에 삽입되어 세포 내에서 안티센스 텔로머라제를 생산할 수 있는 아데노바이러스 발현 벡터. 바이러스의 증식에 관여하는 E1 유전자가 제거되고 서열번호 1의 6 내지 26번째 염기서열을 갖는 안티센스 텔로머라제 DNA가 사이토메갈로바이러스 (CMV)의 최전 프로모터 및 시미언바이러스 (SV) 40의 후 아데닌다중화 신호 사이의다클로닝 부위에 삽입되어 세포 내에서 안티센스 텔로머라제를 생산할 수 있는 아데노바이러스 발현 벡터.
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- 고려대학교
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- 2006-05-11
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화학 > 의약화학
* 원리 및 구성 오이탄저병, 벼도열병의 원인인 식물병원성 진균을 없애는 살균제로, 토양에서 분리한 신규의 스트렙토마이세스 고양엔시스 균주와 이로부터 생산되는 항생물질인 4-페닐-3-부테노익애시드의 제조방법 및 이 항생물질을 이용한 식물병 방제용 살균제에 관한 것이다. * 개발 배경벼도열병과 오이탄저병에 의해 생산성이 떨어지게 되어 농약을 사용하여 방지하고 있으나 농약의 사용은 환경 및 사람과 가축등에 부작용이 심각하여 오이탄저병과 벼도열병 등의 방제에 사용할 수 있으며 저독성이고 무공해한 살균제의 개발이 요구되어 지고 있다.* 중요성 및 독창성 본 기술에 의한 살균제는 최근 요구되고 있는 저독성에 친환경적 무공해일 뿐 아니라 유기합성계 농약 수준의 높은 방제 효과를 가지고 있다.* 적용제품 및 경쟁제품 본 기술에 의한 신규의 스트렙토마이세스 고양엔시스 VK-A60 균주와 이에서 추출한 항균물질 및 이 항생물질을 이용하여 식물병원균에 대한 방제용 살균제를 만들 수 있게 되었다.* 주요 적용 제품- 저독성 무공해 식물병원균 살균제* 특징 및 장점- 식물병 방제용 살균제 등이 제공될 수 있게 되었다.- 높은 방제효과를 가지고 있으면서 환경에 부작용을 일으키지 않는 친환경적 무공해 살균제가 제공될 수 있게 되었다.- 주요한 식물병원균에 의한 식물병의 방제에 이용될 수 있다.
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- 2006-05-18
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화학 > 의약화학
본 발명은 종양 발생과 관련 있는 텔로머라제 프로모터와 MMRE, SV40 인핸서를 갖는 아데노바이러스 및 이를 항암 치료에 사용하는 용도에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 90 % 이상 종양에서 그 활성이 보고되는 텔로머라제의 활성을 이용해 증가된 활성을 갖는 텔로머라제 프로모터에 의해 종양 특이적으로 자살 유전자를 발현하는 아데노바이러스 벡터와 그의 응용방법에 관한 것으로서, 본 발명의 아데노바이러스 클론 AD-MMRE-HT-TK-ENH 는 각종 종양에만 작용하며 정상 세포에는 영향을 미치지 않는 종양 유전자 치료에 유용하게 사용될 수 있다.본 발명은 종양 발생과 관련 있다고 보고되는 텔로머라제 프로모터 및 MMRE, SV40 인핸서를 이용해 종양 특이적으로 자살 유전자, 예컨대 HSV-TK를 생산하는 종양 특이적 발현 카세트, 이를 포함하는 아데노바이러스 발현 벡터 및 이를 항암치료에 사용하는 용도에 관한 것이다.세포에 원래 존재하는 thymidine kinase 는 DNA 합성시 salvage pathway 에 이용되는 효소인데 HSV-tk 는 thymidine뿐만 아니라 nucleoside analogs 이면서 항바이러스제제로 쓰이는 acyclovir, GCV 도 인산화시키는 능력을 가지고 있다.DNA 합성 과정중 deoxy- guanosine tri-phosphate 대신에 tri-phosphorylated GCV 가 들어가 DNA polymerase 에의한 chain elongation 을 중단시켜 DNA 합성을 억제, 세포 살상능을 나타내게 되는데 이 점 을 이용하여 암세포에 HSVtk유전자를 투입하고 GCV 를 투여하여 암세포를 죽이는 것이다.
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- 2006-05-11
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화학 > 의약화학
본 발명은 종양만을 선택적으로 살상하는 아폽틴(APOPTIN)의 발현량 증가를 위해 MMRE, SV40 인핸서를 부과한 종양 특이적 발현 카세트, 이를 포함하는 아데노바이러스 발현 벡터 및 이를 항암 치료에 사용하는 용도에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 MMRE와 SV40 인핸서로 발현이 증가된 암세포 특이 살상능이 있는 APOPTIN 단백질을 암세포에서만 다량 발현하는 아데노바이러스 벡터와 그의 응용방법에 관한 것으로서, 본 발명의 아데노바이러스 클론 AD-MMRE-APOPTIN-ENH 는 각종 종양에만 작용하며 정상 세포에는 영향을 미치지 않는 종양 유전자 치료에 유용하게 사용될 수 있다.본 발명은 종양만을 선택적으로 살상하는 아폽틴(apoptin)의 발현량 증가를 위해 MMRE, SV40 인핸서를 부과한 종양 특이적 발현 카세트, 이를 포함하는 아데노바이러스 발현 벡터 및 이를 항암 치료에 사용하는 용도에 관한 것이다.아폽틴(Apoptin)은 chicken anemia virus (CAV) 유래 단백질로 121 amino acids 으로 구성된다. 이 단백질은 특이하게 암세포만 살상하는 데 반해, 정상세포나 배수체 (diploid) 세포에는 영향을 미치지 않는 것으로 알려져 종양 유전자 치료에 기대를 모으는 단백질이다. apoptin 유도 apoptosis는 p53 과는 다른 기작에 의하며 apoptin 단백질의 세포내 위치가 apoptosis를 유도하는데 관련이 있는 것으로 알려졌다. 즉, apoptin은 정상세포의 세포질에서 발견되는데 종양세포에서는 핵내에서 발견됨으로써 종양세포의 핵내에서만 apoptosis를 일으키는 것으로 알려졌다 (Noteborn et al.,Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 94, 5843-5847). 이러한 특성은 apoptin을 종양세포만 살상하는 표적지향적 종양 유전자 치료의 좋은 타겟으로 생각된다.
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- 2006-05-11
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화학 > 의약화학
꽃가루의 특이적 유전자를 이용하여 앞으로의 재배 향상에 큰 도움과 향상을 줄 수 있는 발현 프로모터이다.첫번째 서열번호 1의 염기서열 또는 두번째 서열번호 1의 염기서열과 실질적 서열 상동성을 갖는 염기서열을 포함하는 꽃가루 특이적 발현을 유도할 수 있는 애기장대에서 분리된 프로모터에 관한 것이다. 상술한 본 발명에 따른 프로모터는 성숙한 꽃가루에만 특이적으로 유전자 발현을 유도할 수 있어 조직 특이성 및 시기 특이성 매우 우수하기 때문에, 웅성불임 식물을 생성하는 데 매우 유용하게 이용될 수 있다. 본 발명은 첫번째 서열번호 1의 염기서열 또는 두번째 서열번호 1의 염기서열과 실질적 서열 상동성을 갖는 염기서열을 포함하는 꽃가루 특이적 발현을 유도할 수 있는 애기장대에서 분리된 프로모터에 관한 것이다. 상술한 본 발명에 따른 프로모터는 성숙한 꽃가루에만 특이적으로 유전자 발현을 유도할 수 있어 조직 특이성 및 시기 특이성 매우 우수하기 때문에, 웅성불임 식물을 생성하는 데 매우 유용하게 이용될 수 있다.이 유전자 발현 프로모터는 애기장대( Arabidopsis thaliana)에서 유래된 꽃가루 특이적 유전자를 발현시킬 수 있는 프로모터에 관한 것으로, 웅성불임을 이용한 잡종종자 생산에 유용하게 이용될 수 있는 애기장대에서 분리된 조직 특이성 및 시기 특이성 매우 우수한 꽃가루 특이적 유전자 발현 프로모터에 관한 것이다.많은 작물 종에서 계통 혹은 품종 간의 교배에 의한 잡종후대개체(F1)는 잡종강세를 나타낸다. 이들 교잡종은 주위의 환경변화에 적응력이 높아서 식물 병 및 환경스트레스에서 저항성이 강하고, 농업적으로 유용한 형질 특성에 있어서 그들의 양친보다 두드러진 우수성을 나타낸다. 이러한 이유로 종묘회사에서 생산, 시판하고 있는 대부분의 채소 종자들은 교잡종들이다. 앞으로의 웅성불임 식물을 생성하는 데 매우 유용하게 이용될 수 있으며, 재배의 향상에 크게 작용할 것이다.
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- 고려대학교
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- 2006-05-22
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명은 환경 유해 물질인 PAH(POLYCYCLIC AROMATIC HYDROCARBONS)에 노출되었을 때 바이오마커로 사용 될 수 있는 단백질 개발에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 정상인의 혈액에는 없으나 PAH벤젠에 노출된 사람의 혈액에는 존재하거나 정상인의 혈액에서 보다 PAH에 노출된 사람의 혈액에서 더 많이 발현되는 바이오 마커 단백질과 이를 이용한 PAH 노출 여부 진단키트에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 얻기 간편한 소량의 혈액으로부터 작업자의 PAH 노출 정도를 측정할 수 있을 뿐만 아니라, 이렇게 측정된 오염 정도로 PAH 노출자의 생리적인 상태를 파악 할 수 있다. 또한, 본 발명의 바이오마커 단백질을 기초로 제조된 단일클론항체는 IMMUNOASSAY 키트 (ELISA, ANTIBODY COATED TUBE TEST, LATERAL-FLOW TEST, POTABLE BIOSENSOR)에 이용될 수 있을 뿐만 아니라, 보다 높은 특이도와 민감도를 나타내는 항체의 개발을 통한 다양한 난분해성 오염물질 검출 스펙트럼을 갖는 단백질칩 개발에 이용될 수도 있다.정상인의 혈액에는 없으나 PAH(POLYCYCLIC AROMATIC HYDROCARBONS)에 노출된 사람의 혈액에 존재하는 것을 특징으로 하는 다음으로 구성된 군에서 선택된 바이오 마커 단백질 또는 그 면역원성 단편: 서열번호 1 및 2의 트립신 분해된 펩타이드 서열을 포함하는 약 18 KDA의 분자량 및 약 5.9의 PI를 갖는 추정상 용량성 칼슘 엔트리 채널 (PUTATIVE CAPACITATIVE CALCIUM ENTRY CHANNEL). 정상인의 혈액에는 없으나 PAH(POLYCYCLIC AROMATIC HYDROCARBONS)에 노출된 사람의 혈액에 존재하는 것을 특징으로 하는 다음으로 구성된 군에서 선택된 바이오 마커 단백질 또는 그 면역원성 단편: 서열번호 1 및 2의 트립신 분해된 펩타이드 서열을 포함하는 약 18 KDA의 분자량 및 약 5.9의 PI를 갖는 추정상 용량성 칼슘 엔트리 채널 (PUTATIVE CAPACITATIVE CALCIUM ENTRY CHANNEL).
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- 고려대학교
- 등록일
- 2006-05-11
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일반기술
화학 > 의약화학
본 기술은 신규한 1-아실(혹은 아로일) 피리다진-6-온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 카복실산, 활성메틸렌, 아미노산, 아미노카복실산, 알코올과 아민 등의 아실화 시약으로 사용하는 방법에 관한 것이다.각기 같거나 다르게 치환된 할로겐 원자, 수소, 나이트로, 사이아노, C1∼C6의 알콕시, 페녹시(치환 페녹시), 헤테로아릴옥시 등을 나타내며; R은 각 경우에 있어서 독립적으로 알킬, 치환된 알킬, 시클로알킬, 치환된 시클로알킬, 아릴, 치환된 아릴, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 치환된 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클, 치환된 헤테로사이클, 헤테로사이클알킬 또는 치환된 헤테로사이클알킬 등을 나타낸다.아실화시약으로써의 1-아실(또는 아로일) 피리다진-6-온 유도체: 각기 같거나 다르게 치환된 할로겐 원자, 수소, 나이트로, 사이아노, C1∼C6의 알콕시, 페녹시 또는 치환 페녹시, 헤테로아릴옥시 등을 나타내며; R은 각 경우에 있어서 독립적으로 C1 ∼ C20인 알킬, C3 ∼ C6인 사이클로아실, 페닐, 4-메톡시페닐, 4-메틸페닐, 4-클로로페닐, 벤질, 퓨란-2일 (FURAN-2-YL) 또는 헤테로고리 기 등을 나타낸다. 피리다진온 유도체와 상기 아실화시키고자 하는 목적 R기를 갖는 R-할라이드 화합물을 반응시켜 하기 화학식 1을 갖는 제1항의 1-아실(또는 아릴) 피리다진-6-온 유도체를 제조하는 방법
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- 창원상공회의소
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- 2006-05-24
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명은 C-18 알케닐기로 치환된 아미노 알코올 및 그의 약학적으로 허용되는 염, 그 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로는 질소 원자에 C-18 알케닐기로서 9-옥타데케닐기 또는 9,12-옥타데카디에닐기로치환된 아미노 알코올 및 그의 약학적으로 허용되는 염, 그 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기화합물은 합성을 통해 쉽게 얻을 수 있을 뿐만 아니라 혈액 응고에 관련되는 조직 인자를 저해하는 활성이 매우 우수하여항 혈전제, 항 응고제의 유효 성분으로 사용할 수 있다.본 발명의 C-18 알케닐기로 치환된 아미노 알코올 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염은은행잎 엑스 또는 신나물로부터 별도의 추출 및 정제 과정이 없이 쉽게 합성하여 얻을 수 있을 뿐만 아니라, 혈액 응고에관여하는 조직 인자를 저해할 수 있는 활성이 우수하여 항 혈전제 및 항 응고제의 유효 성분으로 유용하게 사용할 수 있다. 본 발명은 상기 항혈전제 또는 항응고제는 아테롬식 동맥 경화증, 미세 혈관 이식, 혈관 형성 수술, 이식 장치의 배치 또는 동맥내막 절제술과 같은 외과 수술에서 지나친 혈액 응고에 의한 혈전 생성을 예방하거나, 혈관계 또는 순환기계 질환을 예방 및 치료하기 위한 것임을 특징으로 하는 항혈전제용 또는 항응고제용 약학적 조성물이다.
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- 부산대학교
- 등록일
- 2006-05-10
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명은, 유효성분으로서 목질진흙버섯으로부터 분리해낸 산성 프로테오-헤테로글리칸을 포함하는 목질진흙버섯 추출 물을 함유하는 관절염 치료용 또는 예방용 조성물에 관한 것이다.사이토카인의 활성을 조절하여, 자가면역질환을 치료하고자 하는 시도가 당업계에서 이루어 지고 있으며, 이에 대한 화학합성 약제가 개발되어왔다. 그러나, 개발된 또는 개발되고 있는 많은 화학합성 약제들은 심각 한 독성 및 부작용을 갖고 있어, 임상에서의 적용이 어렵다. 따라서, 사이토카인의 활성을 조절하여 관절염을 치료할 수 있 는 약리작용을 가지면서도, 독성이나 부작용이 없는 생약물질의 개발이 사회적으로 요구되고 있다.목질진흙버섯으로부터 신규히 분리해낸 본 발명에 따른 목질진흙버섯 추출물은 관절염 치료 효과가 매우 우수하며, 특히 Th1형 사이토카인인 TNF-α및 IFN-γ의 mRNA 및 단백질 발현량을 응축수 임파선(dLN)에 서 강력하게 억제하여, 관절염 치료효과를 나타냄을 알 수 있다. 따라서, 본 발명의 목질진흙버섯 추출물은, 관절염으로 고 생하는 환자에게 치료적으로 또는 예방적으로 투여하여, 관절염 억제시킬 수 있다.본 발명은 목질진흙버섯으로부터 분리해낸 120,000-180,000 사이의 분자량을 갖는 산성 프로테오-헤테로글리칸을 포함하는 목질 진흙버섯 추출물을 유효성분으로서 함유함을 특징으로 하는 류머티스 관절염 치료용 또는 예방용 조성물이다.
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- 부산대학교
- 등록일
- 2006-05-10
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명의 프로피온산계 비스테로이드성 소염진통제 약물 및 외상에 의한 상처 치유를 목적으로 하는 각종 항생물질을 함유하는 신규의 방출, 제어성 소프트 하이드로겔 제제에 관한 것으로 특히, 경구투여로서 강력한 소염진통을 나타내는 프로피온산계 비스테로이드성 소염진통 약물 및 외상애 의한 상처 치유를 목적으로 하는 광범위 항생제 등을 유효성분 으로 하여 경구투여와 거의 같은 소염진통 효과 및 상처 치유효과를 나타내면서 이들 약물을 경구투여한 후에 나타나는 전신적 부작용과 직접적인 위장관 자극작용을 현저히 감소시키고 사용감을 개선시켰을 뿐만아니라 기밀용기에 보존시 에는 반고형이나, 피부에 도포하면 겔화되어 피막이 형성되며, 형성된 피막으로부터 약물이 서서히 방출됨과 동시에 외 부로부터 이물질의 유입을 차단하여 주는 효과를 가지고 있으며, 사용후에는 피막을 껍질을 벗기듯이 벗겨내면 간단히 벗겨지는 특성을 가지는 신규의 방출, 제어성 소프트 하이드로겔 외용제제에 관한 것이다.본 발명은 기존의 반고형 외용제제들의 단점을 보완하고, 접촉에 의한 손실을 방지할 수 있는 새로운 제형, 즉 기밀 용기에 보존시에는 연고 모양의 반고형이나, 일단 피부에 도포하면 서서히 겔화되어 고형의 필름을 형성하게 되며, 형 성된 필름으로부터 서서히 약물이 피부표면으로 방출되고, 이어서 흡수되는 방출, 제어성 소프 하이드로겔 외용제제를 제공하는 것이다. 약효가 소진되거나, 혹은 더 이상 사용할 필요가 없을 때는 형성된 고형 필름을 간단히 피부에서 떼어내면 된다. 소프트하이드로겔은 피부에 바르는 외용제제이며, 피부에 도포시 가급적 빨리 겔화되어 필름을 형성하여야 하므로 피막 형성 기제로는 골리비닐피롤리돈알파아크릴산과 골리비닐알코올을 사용하였다. 폴리비닐피롤리돈알파아크릴산과 폴리비닐알콜의 사용비는 중량비로 1 : 20 내지 3 : 7의 비율로 사용하는 것이 바람 직하다. 폴리에틸렌글리콜은 겔형성 보조제로 사용한다. 또한, 프로필렌글리콜, 글리세린 및 솔비톨은 피부보습제로 사용되었고, 트윈(Tween)과 스팬(Span)류는 계면활성제 겸 확산제의 역할을 한다.
- 보유기관
- 부산대학교
- 등록일
- 2006-05-10
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명에서는 소수성기로서 아미노산 대신 소수성의 범위가 보다 넓고 강하며 세포내 효소에 의한 생분해성을 갖는 올리고펩타이드 에스터를 도입함으로써 체온 근처의 광범위 온도에서 겔이나 침전을 형성하는 다양한 유기 포스파젠계 고분자를 합성할 수 있었다. 상기 올리고펩타이드 에스터는 소수성기로서 아미노산보다 소수성이 강하고 효소 분해성을 가지므로 상전이 온도가 의약 전달체용으로 적합하고, 특히 미래의 주류를 이룰 단백질계 약물 전달체로 적합한 생체 적합성 고분자 신물질군이 얻어진다. 더 나아가, 올리고펩타이드의 도입은 소수성이 강한 약물과의 상호 작용을 증진시키므로, 용해도가 낮은 단백질과 폴리펩타이드 계열의 약물뿐만 아니라 탁솔과 같은 용해도가 낮은 항암제 등 다양한 용도의 약물전달체로 사용할 수 있다.따라서, 본 발명은 포스파젠 고분자 골격에 친수성기로서 폴리에틸렌글라이콜이, 소수성기로서 아미노산에 비하여 소수성이 강한 다양한 올리고펩타이드가 도입된, 온도 변화에 따라 보다 다양한 졸-젤 또는 졸-고체의 상전이 거동을 나타내며, 생체 적합성 또한 우수한, 아래의 화학식 (1)로 표시되는 유기 포스파젠계 고분자 및 그 제조 방법에 관한 것이다.본 발명은 온도 변화에 따라 상전이를 나타내는 생체 적합성 유기 포스파젠계 고분자 및 그 제조 방법에 관한 것으로 본 발명의 목적은 온도 감응성과 친지성(소수성)을 조절할 수 있는 신규 생체 적합성 유기 포스파젠계 고분자 및 그 제조방법을 제공하는 것이다.본 발명에 따라 온도 감응성과 생체 적합성이 향상된 양친성 포스파젠계 고분자 및 그 제조 방법이 제공되었다. 본 발명의 폴리포스파젠계 고분자는 생체 적합성, 온도 감응성 및 생분해성을 동시에 가지며, 포스파젠 주쇄에 치환된 올리고펩타이드의 종류 및 함량을 조절함으로써 감응 온도를 자유로이 조절할 수 있다. 따라서 본 발명의 고분자는 단백질 또는 폴리펩타이드 등과 같은 소수성 약물 및 탁솔과 같은 난용성 약물의 전달을 위한 재료를 비롯하여 다양한 분야에서의 응용이 기대된다.
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- 이화여자대학교
- 등록일
- 2006-05-18
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화학 > 의약화학
본 기술은 온도 감응성과 생체 적합성을 갖는 양친성 고리형 포스파젠 삼합체 및 그 제조 방법에 관한 것으로 본 기술은 친수/친지 양친성을 가짐으로써 수용액에서 온도 감응성 마이셀을 형성하는 고리형 포스파젠계 삼합체 및 그 제조 방법에 관한 것이다.일반적으로 약물 전달체가 갖추어야 할 기본 조건은 난용성 약물의 가용화, 약물의 방출 속도 조절 가능성, 약물의 생체내 안정성 향상, 약물의 표적 세포에 대한 효율적인 전달, 그리고 약물의 부작용 최소화 등 다양한 기능을 갖는 것이며, 약물전달체 자체의 생분해성 역시 필수 조건이다. 그러나 종래의 유기 고분자들은 대부분 생분해성이 결여되어 있고, 상술한 바와 같이 폴리락트산 등 몇 가지 생분해성 고분자들은 생분해에 의하여 산성화되며, 물성 설계의 한계 등으로 인하여 위의 기본 조건을 동시에 만족시킬 수가 없다. 특히 앞으로 프로테오믹스 및 제노믹스 연구 결과로부터 쏟아져 나올 단백질 계열 및 핵산 계열 등의 바이오 의약품 전달용으로는 적합하지가 않다. 따라서 새로운 약물 전달체의 개발이 시급하다.따라서, 본 기술의 목적은 포스파젠 골격에 친수성기로서 폴리에틸렌글라이콜이, 소수성기로서 아미노산보다 소수성이 강하고 효소 분해성이 있는 올리고펩타이드 에스터기가 도입되어 있고, 수용액 중에서 온도 감응성 마이셀을 형성하며, 의약전달체용으로 사용되기에 적합한 상전이 온도를 갖는, 온도 감응성 및 생체 적합성을 갖는 고리형 유기 포스파젠 삼합체 및 그 제조 방법을 제공하는 것이다.본 기술은 새로운 온도 감응성과 생체 적합성을 갖는 양친성 고리형 유기 포스파젠 삼합체 및 그 제조 방법에 관한 것이다. 최근에는 기존의 계면활성제를 이용한 불안정한 마이셀의 단점을 극복하고 생체내 안정성, 높은 봉입도, 다양한 변형 등이 가능한 새로운 소재의 마이셀이 약물 전달체로서 개발되고 있다. 특히 친수성 고분자 블록과 친지성 고분자 블록을 결합시킨 블록 공중합체를 이용한 마이셀이 많이 연구되고 있는데, 이들은 양쪽 친화성 고분자로 이루어진 구형의 초분자집합체로서, 구형의 내부(core)는 소수성의 의약 물질을 담지 할 수 있는 공간을 가지고 있고, 외부는 친수성기로 둘려 쌓인 구조를 갖고 있어서 마이셀을 친수성으로 만들어주기 때문에 수용성이 낮은 소수성 약물을 체내에서 효율적으로 전달할 수 있다는 장점이 있다.본 기술로서 포스파젠 골격에 친수성기로서 폴리에틸렌글라이콜이, 소수성기로서 아미노산보다 소수성이 강하고 효소 분해성이 있는 올리고펩타이드 에스터기가 도입되어 있고, 수용액 중에서 온도 감응성 마이셀을 형성하며, 의약 전달체용으로 사용되기에 적합한 상전이 온도를 갖는, 생체 적합성 고리형 포스파젠 약물 전달체 및 그 제조 방법을 제공할 수 있게 되었다.
- 보유기관
- 이화여자대학교
- 등록일
- 2006-05-22
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일반기술
화학 > 의약화학
본 발명은 치사독소의 기질인 MEK1 (full-length cDNA)을 subcloning 하여 fusion protein 의 형태로 과량발현 시킨 뒤 이를 특정한 방향으로 결합할 수 있게끔 capture ligand 가 처리된 plate를 준비하여 고정시켜 치사요소에 대한High-throughput assay system을 확보하였다. 본assay system 은 기질과 치사요소사이의 특이적 결합 및 cleavage efficiency를 고려한 방식으로 다양한 mechanism 의 inhibitor screening을 가능하게 할 것으로 판단되어진다.탄저균의 높은 위험성은 균주가 가지는 독소 가운데 치사요소(lethal factor)에 의한것임이 널리 보고되어져 있다. 탄저 (anthrax)는 그람 양성 간균인 탄저균(Bacillus anthracis)에 의하여 주로 가축에게 감염되나 사람에게도 발병하는 인수 공통 감염성 질환으로 근래 미국의 경우에서 볼수 있는 것처럼 생물학적 무기로써 이용 될 수 있음음 보여 주었다. 국내에서는 1994년 경주, 1995년 홍성, 및 2000년 창녕에서 발생하였으며, 폐사우의 식육을 섭취함으로서 사람에게도 발병하였음. 특히, 2000년 창녕의 경우, 폐사우를 취급하던 사람에 피부탄저까지 발생하였음. 이는, 탄저에 의한 위험이 가축을 사육하는 농가에서 사람의 생명까지 위협할 수 있는 수준임을 입증하며, 탄저에 대한 방제의 필요성이 대두되었다. 특히 국내에서는 탄저가 산발적으로 일어나기 때문에 많은 가축을 대상으로 예방 접종을 실시하는 것은 비경제적이므로 탄저 다발 지역에 주로 예방 접종을 시도함. 또한, 지금 사용 중인 백신은 병원성이 높아 감수성이 높은 가축이나 사람에게는 사용하기가 곤란함. 이러한 이유로 탄저가 다시 발생할 가능성이 높다 할수 있을것이다. 그러나 현재까지 탄저에 대한 치료제가 없는 실정이며 탄저에 대한 백신 (실험균주를 이용한 vaccinization)이 그나마 유일한 방편이나 여러 가지 위험성이 많아 여러나라가 이에 대한 백신과 치료제 개발에 참여하고 있다. 본 연구진이 개발한 치사요소의 활성 측정을 위한 High-throughput assay system 은 치사요소에 대한 억제제 개발을 위한 가장 필수적이며 핵심적인 tool 이라 할수 있다. 현재까지 개발되어진 방법과는 다른 방법의 assay screening (기존의 방식은 기질의 절단부위를 바탕으로한 짧은 fluorecence labeled peptide를 사용하였으나 근래 절단부위와는 다른 기질부위가 치사요소와 기질사이의 특이적 반응성 및 cleavage effieciency를 결정하는 요소임이 밝혀짐)을 이용함으로써 native structure를 가진 기질과 치사요소를 이용한 assay를 가능하게 하였다. 또한 개발한 assay system 과 본 연구진이 그동안 연구해온 치사요소의 특성분석시 사용하여 온 직접적인 assay 방법 (SDS/PAGE) 와 비교하여 본 다양한 실례 실험에서 완벽한 일치성을 보임으로써inhibitor screening 함에 최적의 조건을 갖춘 것으로 사료되어진다.
- 보유기관
- 한양대학교
- 등록일
- 2006-05-18
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일반기술
화학 > 의약화학
* 발명의 개요(ⅰ) 히드라지드(hydrazide) 또는 아미노옥시(aminooxy) 작용기가 결합된 고체기질을 포함하는 칩기판을 제작하는 단계; (ⅱ) 상기 칩기판의 고체기질 위에 링커가 결합되지 않은 비변형 탄수화물(unmodified carbohydrate)을 점적하는 단계; 및 (ⅲ) 상기 칩기판 위의 고체 기질과 상기 탄수화물을 반응시켜 탄수화물을 고체 기질에 위치 선택적이며 공유결합 방식으로 고정시키는 단계를 포함하는 탄수화물칩의 제작방법.* 발명의 과제본 발명의 목적은 크기와 상관없이 다양한 비변형 탄수화물을 위치 선택적이며 공유결합 방식으로 고정시킬 수 있는 탄수화물칩 제작 방법과 그 방법에 의하여 제작된 탄수화물칩을 제공하는 것이다.* 발명의 효과상기에서 살펴본 바와 같이, 본 발명에 의하면, 고체기질 위에 탄수화물이 일정한 간격으로 고정된 탄수화물칩을 제작할 수 있고, 이렇게 제작된 탄수화물칩은 단백질과의 상호작용 연구에 매우 유용하게 사용될 수 있다. 상기 탄수화물칩은 탄수화물-단백질 사이의 상호작용의 연구뿐만 아니라, 탄수화물-탄수화물 사이의 상호작용 연구, 당전이 효소(glycosyl transferases) 또는 글리코시다제(glycosidases)의 기질 특이성의 연구, 인체내 질병관련 탄수화물을 인지하는 항체의 고속검색, 질병을 유발시키는 단백질과 탄수화물 사이의 결합을 억제하는 고속 저해제 개발 및 박테리아나 바이러스를 검출하는 진단칩으로도 응용이 가능하다.
- 보유기관
- 연세대학교
- 등록일
- 2007-03-14
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일반기술
화학 > 의약화학
○기술개요- 헤파린과 같은 음전하를 띄고 있는 친수성 고분자를 양이온성 리포솜의 표면에 결합시킨 체내순환 지속형 리포솜 및 이의 제조방법에 관한 것- 혈액 내에서 혈장단백질의 흡착에 의해 불안정해지는 리포솜의 구조적인 안정성과 리포솜제형이 혈액내를 순환하면서 각 장기내로 이행 시( 간, 비장) 세망내피계에 의한 흡수(uptake)를 감소시켜 체내 순환시간을 향상시키고, 약물을 안전하게 제형화 함으로서 심장에 대한 약물 고유의 독성을 감소시키기 위한 안정화-체내순화지속화 헤파린 결합 리포솜의 제조 및 약동력학적 반감기 증가 및 종양 조직내로의 약물이행 증가를 실현하기 위한 음이온성 고분자가 결합된 리포솜의 제조방법에 관한 것○발명의 효과- 헤파린이 표면에 수식된 생체순환지속형 리포솜은 종래의 리포솜에 비해 체내 순환 지속력이 향상되어 이를 이용하여 약물 전달체를 체내에 투여하는 경우 약물을 함유한 리포솜이 혈액 내에 오랫동안 순환할 수 있는 체류율 연장의 효과가 나타나고, 약물을 체내 목표 부위에 전달하는 효율이 향상되어 이에 따른 부작용도 감소시킬 수 있음
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2008-07-15
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일반기술
화학 > 의약화학
○기술개요- 폴리에틸렌이민과 인지질을 접합하여 제조된 리포솜을 이용한 항암주사제 및 이의 제조방법에 관한 것- 세포내 이입 효율을 증가시키기 위한 물질로서 폴리에틸렌이민을 인지질과 접합하여 폴리에틸렌이민이 접합된 양이온성 리포솜을 제조하고, 이를 치료하고자 하는 부위(종양)에 직접 주사하여 음전하를 띄는 종양세포 표면에 정전기적으로 흡착시켜 항암제가 함유된 리포솜이 치료하고자 하는 부위에 고정화되어 그 부위에서만 약물이 방출되도록 유도함으로써 약물의 부작용을 사전에 방지하여 체내 안전성을 향상시킬 수 있는 국소 투여용 항암주사제로서 폴리에틸렌이민과 인지질을 접합하여 제조된 리포솜의 제조방법에 관한 것○발명의 효과-폴리에틸렌이민과 인지질로 접합된 항암약물 함유 양이온성 리포솜이 음이온성인 세포표면에 흡착이 되고 국부적으로 종양에만 흡착이 되어 있어 종양세포만을 괴사시킬 수 있음- 폴리에틸렌이민의 높은 세포내 이입효율에 의해 리포솜의 세포내 이입이 높아 항암약물에 의한 인체 내의 부작용을 최소한으로 줄일 수 있음
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2008-07-15
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일반기술
화학 > 의약화학
○기술개요- 신규한 치환된-1,1-다이옥소-벤조 [1,2,4]티아디아진-3-온, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것○발명의 효과- 본 발명의 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5-HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 수준 증가를 억제하고, 아포모르핀(2 ㎎/㎏, i.p.)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있을 뿐만 아니라 유효 투여량에서 로타로드 기능장애를 나타내지 않아 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있음
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2008-07-15
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일반기술
화학 > 의약화학
발명의 목적케나프에서 추출하여 향균 및 항산화 활성을 나타내는 신규 켐프페롤 화합물을 제공하고자 함.발명의 주요 내용본 기술은 케나프(Hibiscus cannabbinus L., Malvaceae) 추출물로부터 분리된 신규 캠프페롤 화합물을 제공함.향균 및 항산화 효능을 지닌 캠프페롤 화합물을 케나프로부터 분리 정제하는 방법은 아래와 같음.① 케나프의 잎 부위를 메탄올로 추출하여 메탄올 조추출물을 수득함② 메탄올 조추출물을 물ㆍ지방족 알콜ㆍ알콜 수용액ㆍ헥산ㆍ클로로포름ㆍ에틸아세테이트ㆍ벤젠ㆍ부탄올 중에서 선택된 용매로 추출하여 물층 및 유기층을 수득함③ 물층 및 유기층을 순상 실리카 크로마토그래피 컬럼에 흡착시킨 후, 톨루엔과 아세톤 및 아세톤과 메탄올의 비율을 변화시키면서 용출시켜, 항균 및 항산화 활성이 확인된 분획들(톨루엔 : 아세톤 아세톤과 메탄올)을 수득함④ 분획을 2차 순상 실리카 크로마토그래피 컬럼에 흡착시킨 후, 물과 메탄올(10:0~5:5)의 비율로 변화시키면서 용출시켜 활성 분획을 수득함⑤ 활성 분획을 40 % 메탄올 용매로 겔 필터 크로마토그래피(Sephadex LH-20)를 실시하여 정제함⑥ 정제된 분획을 최종적으로 재결정 방법 및 고속 액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 단일 활성 화합물을 정제함으로써, 신규 켐프페롤 화합물을 수득함발명의 효과본 캠프페롤 화합물은 향균 및 항산화 효능을 지니고 있어 식품 및 약학 제제로 유용하게 사용될 수 있음
- 보유기관
- 강원대학교
- 등록일
- 2008-11-17
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화학 > 의약화학
발명의 목적 막횡단 단백질의 일종인 CD99에서 유래한 염증 질환의 예방 또는 치료 활성을 갖는 폴리펩타이드 또는 그 융합단백질을 제공하고자 함.발명의 주요 내용 본 기술을 통해 아래와 같은 산출물을 획득할 수 있음. 서열번호 1의 94∼97번의 펩타이드를 포함하는 4 내지 130개의 아미노산으로 이루어진 폴리펩타이드로써, 염증 질환의 예방 또는 치료 활성을 갖는 폴리펩타이드 폴리펩타이드와 폴리히스티딘(poly-His) 영역과의 융합 단백질 폴리펩타이드를 코딩하는 폴리뉴클레오티드 폴리펩타이드를 코딩하는 폴리뉴클레오티드를 포함하는 벡터 벡터로 숙주세포를 형질전환시킨 형질전환체 폴리펩타이드 또는 융합 단백질을 유효성분으로 포함하고, 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물발명의 효과 백혈구 세포의 내피세포횡단이동(transendothelialmigration) 또는 혈관외유출(diapedesis)을 막아, 염증 질환을 억제할 수 있음
- 보유기관
- 강원대학교
- 등록일
- 2008-11-17
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