일반기술
보건·의료 > 기타 보건·의료
레이저광 발진용 고효율 플라스틱-고체색소의 제조 방법에 관한 것으로 특히 출력되는 레이저광의 특정 파장을 결정하는 고체색소의 발고아 효율을 향상시킬 수 있도록 하기 위한 레이저광 발진용 고효율 플라스틱-고체색소의 제조 방법에 관한 것이다. 레이저광은 하나 이상 반사거울을 거쳐 원하는 부위에 조삼하므로써, 산업용, 의료용 등 각종 용도를 사용하게 되는 것이다. 레이저광의 파장에 따라 그 용도가 결정되어 원하는 용도를 사용될 수 있는 것이다.PMMA의 제조 과정에서 MMA를 완전한 상태로 세정하고 분말 상태의색소를 직접 혼합하여 제작할 수 있도록 하기 위하여 PMMA를 제조하기 전의 준비 공정에서 단량체인 MMA와 함께 보관하였던 금지제나 지연제를 제거하기 위한 분리 공정과 분리된 MMA를 건조시키기 위한 건조 공정을 실시함으로써 이를 이용하여 순도 높은 PMMA를 제조할 수 있도록 하였다. 본 발명은 효율이 매우 높은 고체색소를 제조할 수 있게 되는 것이며, 출력되는 레이저광의 파장이 안정되어 산업용이나 의료용 등의 각종의 용도에 유용한 효과를 갖는다.
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- (재)충남테크노파크
- 등록일
- 2006-10-10
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보건·의료 > 화장품 신소재 발굴 기술
탈모방지용 조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로, 청정수와 상황버섯, 가시오가피, 엄나무, 허깨나무, 인진쑥 등의 천연재를 이용하여 청정수에 상황버섯 등의 천연재를 혼합하여, 이를 가열 유효성분을 추출하고, 여과하는 1차 및 2차 추출 후 1차 및 2차 추출액을 혼합하여 가열 후 알콜 및 현미식초를 투입하여 가열, 여과, 살균하는 과정으로 탈모방지용 조성물을 제조함으로써 탈모를 방지함은 물론 두피질환을 예방하도록 하는 유용한 효과를 제공하는 기술로 특허등록 받은 기술임.본제품의 적용 후 단기간(3일 이후)에 탈모가 현저히 감소되는 과정을 육안으로 확인가능한 효능이 탁월한 제품으로 또한 화학제인 방부제를 전혀 사용하지 않고 천연재인 참숯으로 그 역할을 대행하도록 함으로써 천연 추출물을 장기간 보관, 사용할 수 있는 제품으로 사회가 산업화, 선진화 되면서 현대인의 각종 스트레스로 인한 탈모나 비듬으로 인한 고통과 만성 피로증후군에 의하여 발생되는 탈모증은 신체의 장기간 피로 누적으로 인하여 피부조직의 탄력성이 저하되어 피부가 모근을 잡아주지 못하므로 발생되는 탈모에 본제품은 1일 1회 사용으로 간편하게 사용할 수 있는 액상의 제품이다.
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- 개인판매자
- 등록일
- 2006-10-10
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보건·의료 > 의료용 재료·기기
본 고안은 휴대용 치질 치료기구에 관한 것으로써, 지금까지는 치질을 치료하는 방법으로 약 40도씨 정도로 데운 물을 세수대야에 담은 후 엉덩이를 물에 충분히 담가 항문근육을 오므렸다 폈다 하는 온수좌욕법과, 내치핵을 묶어서 떨어지게 하기 위하여 특수한 고무 링을 사용하는 고무결찰법과, 이산화탄소 아르곤등의 레이저 광선으로 치핵을 잘라 내거나 태워 없애는 레이저 등의 치료법을 이용하고 있다. 이러한 치료방법중에서 가정에서 치료하는 방법으로는 온수 좌욕법이 있으나, 이를 이용하고자 할 시 매우 번거롭고 불편하였을 뿐만 아니라 활동중에는 사용 할 수가 없어 치질로 인한 통증을 감수하여야 했으며, 치질이 점차 확대되어 치료에 이르기까지 많은 시일을 요구하였다.본 고안은 위와 같은 문제점을 보안하기 위하여 휴대가 용이하고 항문삽입부와 엉덩이접촉부의 온도를 각각제어할 수 있도록 발열체가 내장된 휴대용 치질 치료기구를 제공함으로써 치질 치료의 불편함을 줄이는대 목적을 둔다.본 고안의 특징은 치질이 외지질의 경우에는 항문외부로 돌출됨으로 엉덩이접촉부와 접촉시 압박에 의해 통증을 느끼게 되는 바, 외치질 핵을 수용할 수 있도록 수용부를 두어 통증을 해소하는 한편, 엉덩이부와 밀착되도록 한 휴대용 치질 치료기구를 제공 한다. 또한 고안의 발열체의 통전을 제어할 수 있도록 하여 사용온도 및 사용기간을 조절할 수 있도록 한 휴대용 치질 치료기구를 제공한다.위 고안을 따르면 발열체와 제2발열체를 따로따로 구비, 고온에 따른 고통을 감안하여 저온에 의해 내치질을 치료할수 있고, 외치질인 경우 외부로 노출되어 있어 고온을 가하더라도 민감성이 떨어짐으로 상대적으로 고온 치료를 할 수 있다.
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- (재)광주테크노파크
- 등록일
- 2006-10-13
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, CDC25B,Yop, PP1,VHR(vaccina humanrelated), Prl-3 과 같은 단백질 포스파타제(PPasa)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.본 발명에 따른 나프틸옥시아세트산 유도체는 1)PTP1B, CD45, LAR, Cdc25A, CDC25B,Yop, PP1,VHR, Prl-3과 같은 단백질 포스파타제에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있다.2)본 발명에 따른 나프틸옥시아세트산 유도체는, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 용매화물, 또는 이의 광학 이성질체를 유효성분으로 함유하는 약제는 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효하다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규화합물을 유효성분으로 하는 약제 조성물에 관한 것이다.본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.-기존기술에서는 치매 및 뇌질환 치료제로서의 muscarinic agonists가 의약으로 시판품이 아직 없어 비교 약물의 선택에 문제점이 있었음.치매 및 뇌질환 약물로서 muscarinic agonists의 개발에 있어 약품 활성 측정의 개발이 아직 미미한 단계인 것이 어려움.-선진 제약회사의 muscarinic agonists 의 개발과 유사한 화합물의 합성으로서, 치매 및 뇌질환 치료제의 약물로서의 응용이 기대됨.-신규 화합물의 합성으로 보다 많은 의약활성연구에 도움이 될 것임.-이성질체의 분리 및 증명 (crystallography법)하여 각 이성질체간의 약효 효능의 비교연구에 도움이 됨.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 임상시험·진단관련
본 발명은 약물의 심부정맥 유발 위해성 분석방법에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는 1) 동물로부터 심장을 분리하는 단계; 2) 단계1에서 분리한 심장으로 부터 심근조직을 분리하는 단계; 3) 단계 2에서 분리한 심근조직을 일정한 수위의 관류(Normal Tyrode)용액을 포함하고, 상기 용액의 출령임을 방지하는 챔버에 담그는 단계; 4) 단계3에서 챔버에 담근 심근조직을 실리콘이 코팅된 플레이트 바닥에 고정시키는 단계; 및 5) 단계 4의 고정된 심근조직에 약물을 처리한 뒤 활동전위를 측정하는 단계를 포함하는 약물의 심부정맥 유발 위해성 분석방법에 관한 것이다. 본 발명의 분석방법은 심장발작 등에 영향을 줄 수 있는 약물의 효능을 검사하는데 유용하게 사용될 수 있다.1)동물의 심장 조직을 직접 이용하여 심장의 활동전위를 측정함으로써 약물의 심부정맥 유발 위해성 분석방법을 제공.2)심장으로부터 푸르킨예 섬유 또는 유두근을 분리하고, 이를 최적의 상태로 살아있게 유지함으로써 활동전위의 정확한 측정이 가능한 본 발명의 방법은 심장발작 등에 영향을 줄 수 있는 약물의 효능을 검사하는데 유용하게 사용될수 있다.3)의약품의 사용으로 발생될 수 있는 심각한 심장독성작용인 QT-연장증후군을 cell차원에서 측정하는 방법으로써 국내제약산업의 지원과 국민건강복지향상
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 기타 의약품·화장품
본 발명은 치과임상에서 치아나 구강조직의 인상채득을 위하여 사용하는 폴리실록산, 폴리설파이드, 폴리에테르 등과 같은 고무류 인상재를 플라스틱이나 금속 등의 재료로 만들어진 인상트레이에 부착하는 특수 접착제에 관한 것이다. 인상재를 인상 트레이에 부착시키지 않으면 인사에 변형이 생기어 치수가 정확한 인공치아를 만들 수 없는 문제점이 발생한다. 그러므로 정확한 인상채득을 위하여는 인상재를 인상 트레이에 고정 부착하기 위한 무독성 무자극성의 접착제가 필요하다. 본 발명은 기존의 제품보다 인상재와 인상 트레이간의 접착 강도를 향상시키고 그 접착력을 오랜 동안 지속시키기 위한 치과용 실리콘 접착제에 관한 것이다. 조성물은 치과 임상에 사용함에 있어서 용이하고 신속히 경화되어애 하며 그 제조과정에 있어서는 공정을 줄이는 등 보다 단순화함으로써 기존 제품보다 경제성을 향상시키는데 목적이 있다.-미합중국 특허 제 6,251,966호는 치과용 인상 작업에 적용시키기 위하여 치과용 접착제 조성물을 기술하고 있으나, 이들 접착제 조성물의 접착 강도가 만족스럽지 못하며, 특히 이들 조성물은 인상 트레이 위에 코팅 후 4시간이상 경과하면 인상재와이 접착력이 저하되는 문제가 있다. 이들 조성물은 접착제 제조과정에 여과 공정을 거쳐야 하는 등 제조단계에서의 번거로움이 있으며, 이는 이들 조성물 제품의 제조비를 높이는 결과를 초래한다.-본 발명에 따른 접착제는 치과 인상용으로 사용하게 되면 접착강도가 우수하며 접착제 코팅 후 많은 시간이 흐른 후 인상재를 올려도 접착력이 저하되지 않으므로 사용이 자유롭고 오랫동안 접착력을 유지할 수 있으며 기존의 접착제보다 제조방법의 번거로움, 경제적 손실 등을 줄일 수 있게 된다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
본 발명은 서방형 약물 전달 시스템에 관한 것으로, 더욱 상세헤게는 약물을 포함하는 코어(core)와, 상기 코어를 감싸도록 형성되고, 약물의 방출을 조절하는 코팅층르로 이루어진 서방형 약물 전달 시스템에서, 상기 코팅층이 pH의 변화에 따라 약물의 방출을 조절하도록 수불용성 고분자와 장용설 고분자가 일정비로 혼합된 코팅 조성물을 포함하는 서방형 약물 전달 시스템에 관한 것이다.본 발명에 따른 코팅 조성물의 장용성 고분자는 낮은 pH 분위기 하에서 불용성이고 중성의 pH에서 분해되어 코팅층 내에 나노 크기의 포어를 형성하여, 상기 코어 내에 함유된 약물의 방출을 제어할 수 있다.따라서, 본 발명의 서방형 약물 전달 시스템은 상대적으로 산선인 위액에서 안정하요 중성의 장액에서 분해됨에 따라 장내 질환에 적합하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라, 약물의 방출 시간을 효과적으로 조절하여 경구 투여시 환자에 대한 치료 효과를 증대시킬 수 있다.1)본 발명에서는 수불용성 고분자와 장용성 고분자를 일정비로 하여 코팅 조성물을 제조하고, 상기 코팅 조성물을 이용하여 탐스로신을 포함하는 코어 외부를 둘러싼 코팅층이 형성된 서방형 제제를 제조하였다.2)본 발명의 서방형 제제는 외부 코팅층이 산성 분위기의 위 내에서 안정하고, 중성의 장 내에서 분해가 시작됨에 따라 상기 장과 관련된 하부 요로증의 치료를 효과적으로 수행할 수 있다.3)상기 코팅층의 두께 및 조성에 따라 약물의 방출 시간을 조절할 수 있을 뿐만 아니라, 제조가 간단하고 막의 안정성이 우수하여 장기 보관이나 온도, 습도에 영향을 받지 않는 경구용 서방형 제제를 제조할 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
토양의 배양이 되지 않는 미생물의 효소를 탐색하여 화학산업 응용기술을 개발하기 위해 토양 메타게놈을 작성하여 리파제를 탐색하였다. 토양의 배양이 되지 않는 미생물의 유전체를 포함하는 메타게놈을 유성의 산림토양에서 분리하여 배양기 가능한 대장균에 라이브러리로 작성하여 메타게놈을 구축하였다. 메타게놈으로부터 리파제 탐색을 실시하여 몇 개의 활성 클론을 확보하였고 활성을 재검정하는 서브클론을 실시하여 리파제 부위를 확인함과 동시에 유전자 서열을 결정할 수 있었다. 유전자 서열과 그 유전자가 암호화하는 단백질의 서열을 분석한 결과 신규한 리파제의 유전자를 확인하였다.-본 발명의 토양 메타게놈 유래 리파제 유전자로부터 코딩되는 단백질은 우수한 리파제 활성을 나타내므로, 상기 유전자는 유지의 전환뿐만 아니라 수용액에서의 가수분해 및 유기용매 내에서의 (트랜스)에스터화 반응능에 의해 다양한 정밀화학품, 특히 광학활성 의약품의 생산에 유용하고 생물의약분야에서 생체촉매로 널리 활용될 수 있는 리파제 생산에 유용하게 사용될 수 있다.-기존의 배양이 불가능한 미생물의 자원을 탐색할 수 있는 방법이 확립되었고 그 결과 신규한 생촉매 자원인 리파제와 그 유전자를 확보하였다. 이들은 화학 반응에 응용되어 생촉매로 이용이 가능하여 유기화학반응으로 어려운 반응에 응용될 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
본 발명은 허혈에 의한 심근세포 손상의 진행을 늦추고, 재관류 손상을 완화시킬 수 있는 안전하고 유효한 약물 개발로 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체를 합성하게 되었고, 이들 화합물들이 NHE-1에 대한 선택적 억제 효과가 우수함을 발견하고 완성하였다. 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체를 제공하고자 한다.또한, 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체의 제조방법을 제공하고자 한다.또한, 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제를 제공하고자 한다.본 발명의 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며, 생체내 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타낸다.따라서, 본 발명의 조성물은 심근경색, 심부전증, 협심증 등 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
본 발명은 토양 메타게놈 유래 신규 리파제 및 이를 이용하여 라세믹 에틸2-브로모프로피오네이트를 광학선택적으로 분할하는 방법에 관한 것으로, 구체적으로 토양 미생물의 메타게놈에서 분리한 서열번호 : 3의 리파제 유전자, 이로부터 코딩되는 광학이성질체에 반응특이성을 갖는 서열번호: 4의 리파제 단백질, 및 상기 리파제 단백질을 이용하여 라세믹 에틸 2-브로모프로피오네이트로부터 한 가지 광학이성질체를 선택적으로 가수분해하여 분할하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규 리파제 단백질은 광학선택성이 우수하여 라세믹 에틸 2-브로모프로피오네이트를 단일 이성질체로 순수하게 분리하는데 유용하게 사용될 수 있다.-본 발명의 토양 메타게놈 유래 리파제 단백질은 우수한 공학선택성을 갖고 R-형 이성질체만을 특이적으로 가수분해하여 분할함으로써 라세믹 에틸 2-브로모 프로피오네이트로부터 약리활성을 갖는 단일의 이성질체를 효과적으로 생산할 수 있다.-기존의 배양이 불가능한 미생물의 자원을 탐색할 수 있는 방법이 확립되었고 그 결과 신규한 생촉매 자원인 리파제와 그 유전자를 확보하였다.이들은 화학반응에 응용되어 생촉매로 이용이 가능하여 유기화학반응으로 어려운 반응에 응용될 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
토양의 배양이 되지 않는 미생물의 효소를 탐색하여 화학산업 응용기술을 개발하기 위해 토양 메타게놈을 작성하여 리파제를 탐색하였다. 토양의 배양이 되지 않는 미생물의 유전체를 포함하는 메타게놈을 유성의 산림토양에서 분리하여 배양이 가능한 대장균에 라이브러리로 작성하여 메타게놈을 구축하였다. 메타게놈으로부터 리파제 탐색을 실시하여 몇 개의 활성 클론을 확보하였고 활성을 재검정하는 서브클론을 실시하여 리파제 부위를 확인함과 동시에 유전자 서열을 결정할 수 있었다.유전자 서열과 그 유전가가 암호화하는 단백질의 서열을 분석한 결과 신규한 두 개의 리파제와 그 유전자를 확인하였다. 유전자가 암호화하는 리파제가 화학산업의 생촉매로 이용될 수 있을 것이다.1)기존의 배양이 불가능한 미생물의 자원을 탐색할 수 있는 방법이 확립되었고 그 결과 신규한 생촉매 자원인 리파제와 그 유전자를 확보하였다. 이들은 화학반응에 응용되어 생촉매로 이용이 가능하여 유기화학반응으로 어려운 반응에 응용될 수 있다.2)본 발명의 두개의 유전자는 리파제를 암호화하는 신규한 유전자로 리파제 생산에 유용하게 이용할 수 있다.유전자가 암호화하는 리파제가 화학산업의 생촉매로 이용될 수 있을 것이다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 건강기능식품·식품생리 활성소재
본 고안은 설탕의 과잉 섭취와 기존의 당류의 다량 섭취로 생기는 충치, 비만, 당뇨병, 성인병 등의 문제점을 보완하기 위해서 생물공학 기술을 통해 천연식품 소재의 올리고당이라는 새로운 종류의 대체 당질이 개발하기 위해 본 고안을 고안 하였다. 본 고안을 설명 한다면 설탕을 0.5 - 5 M 함유하는 용액에 류코노스톡 메센테로이데스(Leuconostoc mesenteroides) 종 균주로부터 유래되는 덱스트란수크레이즈를 첨가하여 반응시키고, 생산된 올리고당을 회수하는 것으로 이루어지는, 내산성 및 내열성 올리고당 제조방법 및 상기 방법에 의해 제조된 올리고당에 관한 것이다.본 기술은 설탕에 비해 칼로리는 현저히 낮으면서 감미도는 뛰어날 뿐 아니라 정장작용 등 유익한 효과가 있는 올리고당을 효소적 방법에 의해 효율적으로 제공할 수 있다. 특히, 본 기술에 따라 제조된 올리고당은 산과열에 강하므로, 이는 내산성 및 내열성을 요구하는 각종 살균처리가 필수적인 식품산업에서 감미료 등의 첨가제로 매우 유용하게 활용 될 수 있는 장점을 가지고 본 고안에 따르면 설탕과 더불어 추가로 말토오스를 첨가 함으로써, 내열성 및 내산성이 있는 올리고당의 생산을 촉진하는 고안있다.
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- (재)광주테크노파크
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 기타 보건·의료
본 고안은 사람의 구강 등에 정상적으로 존재하는 미생물중에서 분리한 구취 (HALITOSIS, ORAL MALODOR)를 억제하는 유산균으로, 이들 유산균은 휘발성 유황화합물을 생성하는 대표적인 혐기성세균과 결합하고 호기성 및 혐기성 상태에서 과산화수소를 생성하여 혐기성세균을 억제할 수 있는 웨이쎌라속 (genus Weissella)의 유산균에 관한 것이다. 구취를 억제하는 신규한 유산균에 관한 것으로,구취를 발생하는 혐기성세균을 효과적으로 억제시킬 수 있는 유산균 가지고 다른 기능으로는 식품으로도 제공 할수 있다.본 기술에 따른 웨이쎌라 시바리아균은 사람의 구강에 자연적으로 존재하는 유산균을 채취, 분리한 것임으로 인체에 무해할 뿐 아니라 유산을 적게 생성하여 산도가 높지 않아 치아에 부식을 일으키지 않으면서 구취 발생 혐기성세균을 효과적으로 억제하여 구취를 억제할 수 있으므로 치의학 산업상 매우 유용하다. 또한 본 기술에 따른 신규한 유산균 균주를 식품에 활용하여 마시거나 먹게함으로써, 구강의 뒷부분을 통과하기 때문에 혀의 뒷쪽에도 정착하여 증식하면서 구취 발생 혐기성세균의 증식을 억제할 수 있으므로 식품산업 및 건강의학상 매우 유용한 효과를 제공한다.
- 보유기관
- (재)광주테크노파크
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 신규 2,2’-이중치환-3,4-디하드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4,C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염, 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.*배경5-LO는 아라키돈산의 대사에 관여하는 효소로서 아라키돈산으로부터 5-HPETE를 생성하는데 작용하여 류코트리엔을 생성한다. 생성된 류코트리엔 중에서도 강력산 화학유발인자인 LTB4는 만성염증, 류마티스성 관절염, 알러지, 천식, 건선 등 여러 가지 질환의 주원인으로 알려져 있다. 세포내의 류코트리엔이 증가하면 염증세포가 활성화되어, 만성염증, 류마티스 등의 염증성 질환을 일으킬 뿐만 아니라, 조직이 손상되거나 세균이 감염되어 장기가 내독소에 의해 손상되는 등 급만성 조직 또는 장기의 손상을 일으키는 것으로 알려져 있다.따라서 세포내 류코트리엔의 증가에 의한 염증세포의 활성화를 억제하여 조직의 손상을 방지할 수 있는 5-라이폭시게네이즈(5-LO)를 저해하는 물질을 개발함으로써 염증에 기인한 여러 가지 질병을 예방 또는 치료할 수 있다.*제조방법 상의 특징일반적으로 다단계 공정의 반응을 용액 상에서 수행하며 여러번의 반응후 처리과정 및 정제과정을 거쳐야만 되는데 비하여, 본 발명에 따른 고체상 합성법을 이용한 2,2’-이중치환-3,4H-6-아미노 벤조피란 유도체 제조방법은 1)반응후 처리과정 및 정제과정을 간편하게 함으로써 대량의 유사약물 라이브러리를 효율적으로 구축할 수 있다. 2)특히, 본 발명에 따른 반응을 수행함에 있어 제 1단계에서 일반적인 고체 지지체인 왕레진에 카보네이트 링커 도입반응, 제 2단계에서는 다양한 아미노 벤조피란 유도체를 카바메이트 레진과 반응시켜 주요 중간체인 카바메이트 형태의 다양한 벤조피란 생성 반응, 제 3단계 반응에서 2,2’-이중치환-3,4-2H-6-아미노 벤조피란 레진의 생성반응, 및 제 4단계에서는 TFA를 포함하는 디클로로메탄 용액 또는 유기산을 포함하는 유기용매를 사용하여 목적화합물인 2,2’-이중치환-3,4-2H-6-알킬아미노 벤조피란의 다양한 유도체를 효율적으로 합성하는데 극히 유용하다.*특징 및 장점1)고체상 평형합성법을 이용한 2,2’-이중치환-3,4-2H-6-알킬아미노 벤조피란 라이브러리의 구축기술을 확립함.2)조합화학 합성기술의 응용성을 높임.3)특히 이 발명의 목적화합물은 5-LO 저해활성이 탁월하여 새로운 구조의 만성염증, 관절염 및 류마티스 등과 같은 질환의 예방제 또는 치료제의 개발에 유용.
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- 한국화학연구원
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- 2006-11-08
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*원리 및 구성본 발명은 심근세포의 소듐(Na+)과 프로톤(H+)의 교환을 효과적으로 억제하는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체와 이 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 심경색, 협심증 및 부정맥 등의 심혈관계 질환 치료 및 예방제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.*배경 - 심장과 혈관은 전신에 산소와 영양분을 공급하는 기관으로, 인간이 생명을 유지하는데 핵심적인 기관이다. 그러나, 각종 원인에 의해 심혈관계에 이상이 생겨 각 조직 및 기관으로 혈액과 산소공급이 원활치 않으면, 국소부위 조직괴사는 물론 생명에 위협을 주는 질환을 야기시키게 된다. 이러한 심혈관계 질환은 대표적인 성인병 중의 하나로서 최근에는 환자들이 증가하는 추세이지만 뚜렷한 치료약 및 예방약이 없다.특히, 심경색으로 인한 계속되는 세포손상을 예방하기 위한, Na+/H+ - 교환억제 제제의 개발은 새로운 의약품 개발에 좋은 타겟이 되고있다. - 심혈관계 질환의 치료제로는 니트레이트계 제제로 이스모 등이 잘 알려져 있다. 니트레이트계 제제는 관상동맥을 확장시킴으로써 심근에 산소공급을 증가시키는 약물로 치료효과는 우수하나 체위성 저혈압과 심계항진, 두통 등의 부작용으로 저혈압, 녹내장 등의 환자에 처치하는데는 제약이 있다.본 발명의 방법으로 제조되는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체는 1)심경색과 협심증 및 부정맥 등의 심혈관 관련 치료약물에 응용2)임상 실험증에 있는 캐리포라이드(cariporide)와 비교했을 때 세포 실험에서 더욱 우수한 NHE-1 억제효과를 나타냄.3)선진 제약회사의 심장 허혈에 관한 지속적인 개발과 유사한 화합물의 합성. 4)심장질환 치료제의 약물로서의 응용이 기대됨.5)신규 화합물의 합성으로 보다 많은 의약활성연구에 도움이 될 것임.6)여러 유사체의 합성으로 구조-활성 상호 관계를 비교 연구하여 적합 구조 탐색에 기대됨.
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*원리 및 구성본 발명은 리포솜 분말의 안정화 방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 포스파티딜에탄올아민계(PE) 및 포스포콜린계(PC) 중에서 선택된 1종 이상의 지질, L-a-포스파티딜콜린(HSPC) 및 콜레스테롤을 특정비로 혼합하여 리포솜을 형성시킨 후, 동결건조 전 1 ~ 30 분 사이에 당류를 일정량 첨가하여 재분산하면, 최소 1개월 이상 기간동안 4 ~ 37 ℃에서 동결건조 전과 후에 리포솜 입자의 크기변화가 거의 없이 리포솜을 장기간 보관할 수 있을 정도로 향상된 리포솜 분말의 안정화 방법에 관한 것이다.*배경리포솜은 제조가 쉽고 생체막과 상용성이 있으며 생분해성이 매우 우수한 물질로, 리포솜에 약물을 봉입함으로서 약물의 독성을 줄일 수 있고 치료 효과를 향상시킬 수 있는 약물 수송체로 널리 알려져 있다. 그러나 일반적으로 리포솜은 열역학적으로 안정하지 못하기에 현탄액으로 조제해서 보관했을 경우, 보통 리포솜 입자 사이의 응집이나 융합의 발생으로 안정하지 못하다. 많은 연구자들에 의하여 리포솜의 임상에의 응용 연구가 이루어지고 있음에도 불구하고 리포솜 분말시 안정성 문제에 대해서는 많은 해결첵이 제시되고 있지 못하는 실정이다.*종래 기술현재 사용중인 리포솜 입자는 상품화로서의 가치를 높이기 위해 당류를 첨가하여 제조하고 있으나, 그 첨가의 최적 조건 또는 안정성이 유지되는 보관 조건에 대한 구체화 되어 있지 않아 문제가 발생하고 있다. *특징 및 장점1)열역학적으로 불안정한 구조를 지니는 리포솜을 장기간 보관하는 방법2)분말화라는 과정에서 재분산시 발생하는 리포솜 입자간의 응집과 융합을 방지.3)장기간.지속적인 안정성을 향상시키는 방법.4)입자크기를 측정하여 지지체로 작용하는 당의 첨가, 당의 종류, 첨가 시기 농도 및 보관온도를 최적화함.5)특정의 외부 조건하에서 최장 시간 안정화 할 수 있는 리포솜 입자의 안정화 방법.6)열역학적으로 불안정한 구조를 지니는 리포솜의 보관에 따른 입자의 안정성에 있어 당류의 첨가 방법과 외부 환경의 변수를 다르게 함으로서 리포솜의 안정성을 향상.7)상품화시 안정성을 조절할 수 있는 방법을 제공.8)특히 0.01 ∼ 80 mM의 농도와 4 ∼ 37 ℃의 온도에서 자유자재로 리포솜분말의 안정화를 극대화하고 조절 할 수 있는 새로운 개념의 리포솜 제조 방법을 제공하는데 기여하는 바가 큼.
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*원리 및 구성본 발명은 고체상 합성용 신규 레진 및 이를 이용한 하이드록실아민 유도체의 합성방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 폴리스티렌-디비닐벤젠의 고체 지지체상에 펜에틸아민 연결체가 결합된 고체상 합성용 신규 레진과, 상기한 신규 레진에 결합된 펜에틸아민 연결체를 이용하여 안정적으로 펜에틸아민 N-옥사이드를 합성하고, 합성한 후에는 B-제거반응에 의한 탈리반응을 수행하여 고순도 하이드록실아민 유도체를 효율적으로 제조 회수하는 방법에 관한 것이다.*종래기술조합화학합성법에 의한 하이드록실아민 화합물을 합성하는 대표적인 공지방법에서는, 고체 지지체로서 REM 레진을 사용하고 있다. 그러나, REM 레진을 이용한 하이드록실아민 생성반응은 최종단계에서 N-옥사이드 생성을 위한 산화반응과 ℬ-제거반응에 의한 레진 탈리반응이 동시에 일어나서 불순물을 다량 함유하고 있기 때문에 고순도 제품을 얻기 위해서는 반드시 정제과정을 거쳐야하는 단점이 있다.*특징 및 장점1)산화반응에 의해 안정적으로 N-옥사이드 화합물을 얻을 수 있고 간단한 세척과정을 수행 한 후에 B-제거반응에 의한 탈리반응을 수행하기 때문에 고순도의 다양한 하이드록실아민을 별도의 정제공정 없이 직접 얻을 수 있는 장점이 있음.2)펜에틸아민 연결체(linker)를 메리필드 레진(Merrifield resin)에 도입함으로써 펜에틸아민 N-옥사이드 레진의 효율적인 제조가 가능함.3)합성된 펜에틸아민 연결체를 포함하는 레진은 새로운 고체 지지체로서 하이드록실아민을 함유한 다양한 화합물의 고체 지지체상 합성반응에 유용.4)고체 지지체상 유기 반응을 이용한 조합화학 합성 기술의 응용성을 높임.5)새로운 구조의 선도물질(lead compound)의 탐색 및 구조와 기능의 최적화 하는 것이 보다 용이해짐.
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*원리 및 구성본 발명은 광범위한 약효를 가지면서 MRSA, QRSA 등의 내성균 감염에 대해 항생 효과를 갖는 카바페넴 유도체 및 이의 제조 방법을 제공하는 것이다.또한, 상기한 카바페넴 유도체를 유효성분으로 함유하는 항생제 조성물을 제공하는 것이다.*배경1940년대 현대적인 개념의 항생제로서 처음으로 임상에서 사용된 페니실린은 감염질환을 가진 수많은 환자의 생명을 구함으로써 기적의 약으로 알려져 왔다. 그러나 페니실린이 사용된지 얼마 되지 않아, 이에 대해 내성을 가지는 포도상 구균이 등장하였다. 1960년대에 들어서는 반합성 페니실린인 메티실린이 개발되어 페니실린 내성 포도상 구균 감염증 치료에 사용되기 시작하였으며, 1973년에는 세팔로스포린계인 세파졸린이 개발되었다. 그러나 이후 메티실린이나 세파졸린에 내성을 가지는 메티실린 내성 포도상 구균(MRSA)이 발생하기 시작하여 또 다른 문제를 야기하게 되었다. 이어 1980년대에는 각종 세팔로스포린 제제와 퀴놀론, 카바페넴, 모노박탐, 글리코사이드 등 수많은 항생제가 개발되어 실제 임상에서 사용되엇다. 그러나 이 시기에는 페니실린 내성 폐렴구균 , MRSA 등이 세계 각지에서 문제가 되기 시작하였고, 1990년대에는 반코마이신 내성 장구균(VRE)이 출현하면서 항생제 내성균 문제가 세계 의약계의 관심사로 대두되었다. 따라서, 그람양성균과 그람음성균에 광범위하게 항균력을 가지면서 또한 내성균의 치료에 효과가 있는 새로운 항생제 개발이 요구되고 있다.*종래기술최근에는 카바페넴계 항생제인 머크(MERCK)사의 2-아릴카바페넴화합물 (L-695256과 L-742728)들이 MRSA와 VRSA에 좋은 활성을 나타내는 것으로 보고되었으며, 국제공개번호 제 WO 9962906 호에는 2-벤조티아졸에테닐 카바페넴이 MRSA에 좋은 효과를 나타낸다고 보고된 바 있다. 이 외에도 MRSA에 좋은 효과를 보이는 카바페넴계 항생제가 다수 보고되어 있으며, 이중 이미페넴과 메로페넴이 약한 내성을 갖는 MRSA의 치료에 이용되고 있다. 이러한 항생제 내성의 문제는 필연적으로 환자 치료의 실패라는 결과를 초래하게 되어, 이를 극복하는 새로운 항생제의 개발이 강력히 요구되고 있는 실정이다.*특징 및 장점1)그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타냄.2) 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수.3)광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용함.
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*원리 및 구성본 발명은 아지리딘카보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아지리딘카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수고 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 적용을 총하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 유용하며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제 등을 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.*배경심근허혈은 심장으로 공급되는 혈류가 차단됨으로써 심근의 산소 공급량이 요구량에 비해 현저하게 부족하게 되는 현상을 말하며, 이와 같은 심근 허혈은 궁극적으로 비가역적인 심근의 손상, 즉 세포 및 조직의 괴사로 이어지게 된다. 손상의 정도가 가역적인 초기에는 관동맥경피성형술 및 관동맥우회술 등의 수술 요법이나 혈전용해제 등을 이용하는 약물 요법과 같은 재관류 요법에 의해 비가역적 손상을 막을수 있으나 이러한 재관류 요법 후에도 심근 경색의 재발, 심장 기능 저하, 부정맥, 신경인지능력저하 등 재관류 손상이 높은 비율로 나타나는 것으로 알려져 있다.1)본 발명에 의한 아지리딘카보닐구아니딘 유도체는 NHE-1에 대한 강력한 억제작용을 나타냄.2)적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심근 손상의 회복을 증진시킴.3)생체 내 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타냄.4)본 발명의 약학적 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용될 수 있으며 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 요법 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용 가능.5)임상 투여 시에 경구 및 비경구의 여러 가지 체형으로 투여될 수 있음.6)제제화할 겨우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 제조. 7)경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제, 트로키제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 하나 이상의 본 발명의 화합물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로스 또는 락토오스 또는 젤라틴 등을 섞어 조제됨.8)단순한 부형제 외에 마그네슘 스티레이트 탈크 같은 윤활제들도 사용.9)경구 투여를 위한 액상 제제에는 현탁제, 내용액제, 유제 또는 시럽제 등이 포함되는데, 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있음.10) 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁용제, 유제 , 동결건조제제, 좌제가 포함된다.비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌그리콜, 폴리에틸렌 그릴콜, 오리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔 마크로골, 트윈 61, 카카오지, 라우린지, 글리세롤, 젤라틴 등이 사용될 수 있음.
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- 2006-11-08
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