일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
조합화학은 선진제약회사에서 신약개발 초기단계의 상품화 개발 확률을 높이고 개발기간을 단축하기 위한 핵심 기반기술로 활용하고 있다. 조합화학은 생물학적 유효화합물(hit compound) 및 선도물질(lead compound)을 탐색하기 위하여 필요한 대량의 라이브러리 및 집중 라이브러리를 가장 효율적으로 제공하는 합성기술이다.이러한 조합화학을 가장 잘 지원하는 기술이 고체상 합성기술이며, 효율적인 고체상 합성기술을 수행하기 위해서는다양한 링커의 개발이 필요하다.본 발명은 비닐 에테르 연결체(linker)가 포함된 레진(resin)에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 고체 지지체상에서 유기 반응을 수행하게 되는 조합화학합성 분야에서의 알코올, 티올, 이미다졸, 트리아졸 또는 테트라졸 기 등의 헤테로원자 함유 화합물 유도체 합성에 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 비닐 에테르(vinyl ether) 연결체(linker)가 포함된 신규 레진(resin)에 관한 것이다.비닐에테르 링커는 메리필드 레진에 화학적 결합으로 부착시킨 후, 알콜, 티올, 이미다졸, 트리아졸 및 테트라졸 유도체를 온화한 반응조건으로 도입하여 스즈키 반응 및 염기 조건하에서 다양한 유기반응의 수행이 가능하고 최종적으로는 산성 조건하에서 목적하는 화합물을 높은 수율로 얻을 수 있는 보호기 겸용 링커이다.본 발명에 따른 비닐 에테르 연결체를 포함하는 신규 레진은 새로운 고체 지지체로서 알코올, 티올, 이미다졸, 트리아졸 및 테트라졸 기 등의 헤테로원자 함유 화합물의 고체 지지체상 유기합성반응에 유용하다.따라서, 본 발명은 고체 지지체상 유기 반응을 이용한 조합화학합성 기술의 응용성을 높였으며, 이는 새로운 구조의 선도물질(lead compound)의 탐색 및 구조와 기능의 최적화 하는 것이 보다 용이해졌다.
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2003-11-18
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
경구투여제로서 1일 2회-3회 복용하는 고혈압치료제의 환자의 복용순응도를 향상시키기 위하여 서방성제제개발을 하므로 제품개발을 목적으로 함고혈압치료제를 지질을 조성으로하며 제제기술의 간소화로서 서방성제제기술을 개발- 장기간 경구투여하는 의약품(예, 고혈압치료제)의 환자에 대한 복용순응도를 높이기 위한 제제개발로 서방성제제의 개발에 응용도가 높을것으로 기대
- 등록일
- 2004-04-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
환자의 환부를 X-RAY단층 [CT-NMR] 촬영하여 진단하는 필름감광성 할로겐화염[AgX]을 제조하여 orthocromatic[녹색]광에 감광 할 수 있도록 증감 polyester film base에 도포 건조하는 기술- 국내는 전량 수입에 의존하며 선진국 기술 확보- 년 300만물 전량 수입에 의존하며 수입대체효과및 수출유망 제품
- 등록일
- 2004-04-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 기술은 올리고당화 기질로서 갈조류 유래 해조 다당인 알긴산을 이용하여 기능성을 가지는 올리고당을 생산하는 방법이다. 본 기술의 유기산을 이용하는 알긴산 올리고당의 제조공정에서 유기산용매 분산 과정은 각 농도의 유기산 용액을 만들어 알긴산이 1%농도가 되게하여 3분간 voltexing하여 상온에서 1시간 방치후 3분간 voltexing 하도록 하였다. 이 과정에서 알긴산은 유기산 용액에 녹게된다. 또한 시료를 가압처리기(autoclave)에 넣고 120℃까지 온도를 상승시킨후, 120℃에 도달하는 순간부터 120분간 처리하도록 하였다. 이렇게 고온 가압처리공정을 마치게된 후 정제과정을 거치게된다. 유기산 처리로 만들어지는 올리고당 혼합액은 후처리 하지않고(효소분해 처리의경우 반드시 정제과정의 후처리가 필요함) 적절한 농도로 농축또는 희석해서 사용할 수 있다. 그러나 본 기술의 올리고당이 정제될 것일 경우에는 미분해 다당의 제거를위한 알콜처리와 겔크로마토그래피나 이온크로마토그래피로 정제하며, 정제된 특정획분은 감압농축하여 액상상태로도 이용가능하고, 필요한경우 분말화제제(maltodextrin, maltose 등)를 1-2%정도 첨가하고 분무건조하여 분말화하여 제조한다.- 본 기술의 핵심은 유기산을 이용하여 매우 간단한 방법으로 알긴산 올리고당을 제조할 수 있는데 있음- 특정 용도의 올리고당을 제조하는 외에는 정제공정이 필요없음- 알긴산 올리고당은 어느정도 기능적 특성이 밝혀져 있기에 부가적인 몇가지 기능특성을 확인한 후, 액상올리고당을 식품첨가물이나 기능성 식품소재로 그대로 이용될수 있음- 유기산을 이용한 알긴산 올리고당은 강한 항균성과 항고혈압성을 지니고 있어, 특정획분을 정제하여 의약품 소재등의 특수목적으로 이용할 수 있음.
- 보유기관
- 대일기업평가원
- 등록일
- 2004-11-11
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화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 기술에서는 지금까지 올리고당화 기질로서 이용되지 않았던 카라기난을 이용하여 기능성을 가지는 올리고당을 생산하는 방법에 관한 것이다. 본 기술은 공정중에서 유기산용매 분산과정은, 각 농도의 유기산용액(acetate, citrate, lactate, malate, succinate)을 만들어 1-2%농도의 카라기난을 첨가하여 3분간 voltexing하여 상온에서 1시간 방치후 3분간 voltexing하였다. 이 과정에서 카라기난은 유기산용액에 녹게되어 분산되는 형태를 유지하게 하였다. 고온 가압처리공정은 유기산 용액에 용해된 시료를 가압처리기(autoclave)에 넣고 120℃까지 온도를 상승시킨 후, 120℃에 도달하는 순간부터 180분간 처리하였다. 고온가압처리공정이 끝나게되면 정제과정을 거치게 된다. 유기산처리로 만들어지는 올리고당 혼합액은 후처리 하지않고(효소분해 처리의경우 반드시 정제과정의 후처리가 필요함) 적절한 농도로 농축 또는 희석해서 사용할 수 있으나, 목적하는 올리고당이 정제될 것일 경우에는 미분해 다당의 제거를위한 알콜처리와 겔크로마토그래피나 이온크로마토그래피로 정제하며, 정제된 특정획분은 농축하여 액상상태로도 이용가능하고, 필요할 경우 분말화제제(maltodextrin, maltose 등)를 1-2% 첨가하여 분무건조하여 분말화하게 한다. 본 기술은 유기산을 이용하여 매우 간단한 방법으로 카라기난 올리고당을 제조하고 후처리 공정도 필요가 없음 특정용도의 올리고당의 제조를 위해서는 정제공정이 필요하겠지만 기능성 첨가물질로 이용할경우 정제공정이 필요하겠지만 기능성 첨가물질로 이용할경우 정제공정이 필요없음 기능성에 따라서 액상올리고당을 식품첨가물이나 기능성식품소재로 그대로 이용될 수도 있으며, 특정획분을 정제하여 의약품소재등의 특수목적으로 이용할 수도 있음
- 보유기관
- 대일기업평가원
- 등록일
- 2004-11-11
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 발명은 쿠커비투릴 유도체를 주인 분자로 그리고 백금 착물과 같은 금속착물을 손님 분자로 포함하고 있는 내포 화합물을 제공한다. 이 내포 화합물을 이용하면 항암 효과를 갖는 약제학적 조성물을 얻을 수 있다이 약제학적 조성물은 유효성분이 용액상에서 신체의 생물질에 의하여 분해되는 것이 방지되고, 목적한 종양에 도달한 후, 백금 착물이 서서히 방출될 수 있도록 조절함으로써 한번의 처방으로도 오래 지속된 약효를 갖는다.
- 보유기관
- (재)포항산업과학연구원
- 등록일
- 2004-04-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
수산화 아파타이트(Hydroxyapatite)를 비롯한 인산칼슘계 화합물은 생체친화력 이 우수하기 때문에 인공뼈와 인공치아 등의 Implant와 생체관련 고분자의 분리 정제용 충진제, 또는 알콜의 탈수 촉매로서 많이 사용되고 있다. 최근들어 인산칼슘을 합성하는 많은 방법이 개발되고 또 새로운 방법이 시도되고 있으며 합성법에 따라서 composition, morphology, size가 다양한 인산칼슘을 합성할 수 있다.인산칼슘의 분말 합성법은 크게 나누어서 고상반응법과 용액침전법이 있는데 고상법은 미세한 입자를 만드는 것이 어렵다. 이에 비해 용액침전법에서는 액체내의 핵 형성이 일어나서 입자가 생성되므로 초미립 입자를 제조할 수 있는 가능성이 있다. 여기에 균일한 핵형성을 위해서 계면활성제를 이용한 에멀젼 방법을 병행함으로서 핵 형성 및 성장을 균일하게 제어할 수 있다.
- 보유기관
- 경기기술이전센터
- 등록일
- 2004-11-12
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 기술은 피롤 화합물을 알킬 할라이드 또는 알킬 술포네이트와 염기조건 하에서 반응시켜, 피롤 화합물의 C2 또는 C5 위치에 탄소-탄소 결합을 형성하는 α-알킬피롤 화합물을 제조함에 있어서, 이미다졸리윰 염을 단일용매 또는 유기용매와의 혼합용매로 사용하는 것을 특징으로 하는 α-알킬피롤 화합물의 제조 방법이다. <화학식 1> 화학식 1로 표시되는 이미다졸리윰 염은 거대분자 양이온 그룹의 구성에 따라 녹는점, 물과의 친화력, 화학적 안정성을 향상시킬 수 있다. 양이온인 이미다졸리윰 이온의 알킬기의 탄소수가 증가하고 알킬 치환체가 많을수록 염의 녹는점이 높고, 그에 따라 이를 용매로 사용하는 반응의 반응온도가 높아져야 한다. 이러한 경향을 고려한다면, R1은 C1 ～ C18 알킬기이고, 바람직하게는 C1 ～ C8 알킬기이며, 더욱 바람직하게는 C1 ～ C4 알킬기이다. C1 ～ C4 알킬기는 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필, t-부틸 등이 있다. 또한, 이미다졸리윰 염은 음이온 [An-]의 구성에 따라 녹는점, 물과의 친화력, 화학적 안정성을 향상시킬 수 있다. 음이온은 이미다졸리윰 염의 물리적, 화학적 성질 및 화학적 안정성에 영향을 주고, 부반응을 일으키거나 분해되지 않아야 한다. 이러한 음이온은 염을 형성할 수 있는 음이온이면 모두 사용 가능하다. 본 기술에서 사용되는 이미다졸리윰 염은 단일 용매 또는 유기 용매와의 혼합용매로 사용되어 피롤화합물과 알킬 할라이드 또는 알킬 술포네이트의 용해도를 증가시키고, 피롤 화합물의 C2 또는 C5 위치의 알킬레이션 속도를 증가시키며 부반응인 N-알킬레이션을 억제시킨다. 본 기술은 피롤 화합물을 알킬 할라이드 또는 알킬 술포네이트와 염기조건 하에서 반응시켜, 피롤 화합물의 C2 또는 C5 위치에 탄소-탄소 결합을 형성하는 α-알킬피롤 화합물을 제조함에 있어서, 이미다졸리윰 염을 단일용매 또는 유기용매와의 혼합용매로 사용하는 것을 특징으로 한다.본 기술에 의한 α-알킬피롤 화합물의 제조 방법은 반응조건이 온화하고 반응시간이 단축될 뿐만 아니라 탄소-탄소 결합 형성 반응 즉, C-알킬레이션에 대한 선택성이 우수하여 수율이 높고 대량생산에 유용한 기대효과가 있다. 본 기술에 의한 피롤은 의약품으로 사용될 수 있는 전구체로서 매우 유용하게 사용할 수 있으며, 의약산업에서 응용가능성이 높기 때문에 향후 시장 규모 및 성장성이 높은 기술로 판단된다. 본 기술은 의약품으로 사용할 수 있는 독자적인 사업화를 진행하기 위해서는 필요한 기술 수준 및 필요자금이 크기 때문에 의약품 원료 업체 등 이 분야 전문기업에 대한 기술이전을 통하여 사업화를 진행하는 것이 타당할 것으로 판단된다.
- 보유기관
- 인하대학교
- 등록일
- 2006-03-16
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
인돌퀴논을 모핵으로 다양한 치환기를 도입하고, 특히 C5 혹은 C6에 할로겐 원소를 도입하여 보다 선택적이고 독성이 적은 항암활성을 나타냄으로써 독성과 부작용이 적은 항암제를 제조하는 방법이다. 인돌퀴논 유도체는 암세포의 저산소적 생리상태 및 특정 암세포에 과발현되는 DT-diaphorase에 의해 활성화되어 DNA에 알킬화 또는 교차결합되는 기전을 이용하여 항암효과를 나타냄으로써 독성과 부작용이 적은 항암제로 사용할 수 있다. 현재 전체 항암제 중 화학요법제는 30% 정도로 40-50종이 임상에서 사용되고 있다. 또 단클론항체를 이용한 유방암 치료제(헤르셉틴)가 개발되었고, 안티센스분자를 이용한 유전자치료법, 혈관신생억제제, 암세포 내 신호전달 관련 단백질 저해제 및 암세포의 자연적 사멸(아폽토시스)을 이용한 항암제가 개발되고 있으며, 목표는 선택적이고 독성으로 인한 부작용과 내성의 유방 및 재발을 극복하는 것이다. 이 중 종양조직에 대한 선택성을 높이는 것으로 세포주기 관련 저해제, 세포내 신호전달관련 단백질저해제, 혈관신생억제제 등이 있으며, 특히 종양조직의 저산소적 특징과 특정 고형암에서 과발현되는 DT-diaphorase에 의해 활성화되어 항암효과를 나타내는 약물로 마이토마이신C(퀴논계), EO-9(인돌퀴논계), Tirapazamine, AQ4N( N-oxide계) 및 질소 머스타드계, 니트로아렌계, 벤조퀴논계가 개발되고 있다. 현재 개발된 인돌퀴논계 EO-9는 임상에서 항암활성이 명확하지 않아 방사선 보조제나 다른 항암제와의 병용요법이 시도되고 있다. 또 아지리디닐인돌퀴논계 화합물들은 구조의 다양성은 확보되었으나, 고가의 산화제 사용, 다단계 제조과정 및 C5와 C6에 다양한 치환체의 도입이 미흡한 편이다. 이에 인돌퀴논 유도체의 다양한 구조와 활성에 대한 연구를 통해 C5 또는 C6에 할로겐 원소를 도입한 인돌퀴논 유도체를 제조함으로써, 보다 선택적이고 독성이 적은 항암활성을 확보하였다. 인돌퀴논 유도체의 다양한 구조와 활성에 대한 연구를 통해 C5 또는 C6에 할로겐 원소를 도입한 인돌퀴논 유도체를 제조하는 방법이다. 여러 종류의 암 세포주에 대한 항암활성으로 유효성과 마우스에 대한 경구투여 급성독성시험을 통해 안정성을 확인한 상태이다.인돌퀴논 모핵에 다양한 치환기를 도입하고 특히 C5 또는 C6에 할로겐 원소를 도입함으로써 폐암, 흑색종, 결장암, 전립선, 유방암 및 아드리아마이신 내성-유방암 세포주에 대한 선택적이고 독성, 부작용이 적은 항암활성을 확보한 것이고, 기존 인돌퀴논 유도체에 비해 선택성을 높임으로써 높은 항암효과를 가진 의약품으로 기대할 수 있다.국내 10대 항암제가 차지하는 시장은 '03년 1,149억으로 전체 항암제 추정 시장의 약 40.7%를 차지하며, 10대 제품의 '04년 시장규모는 1,521억으로 '03년 대비 약 32% 증가하였으며 전체 시장의 약 43.0%를 차지한다. 이는 글리벡, 엘록사틴 및 신규로 10대 항암제에 진입한 아스트라사의 이레사 제품의 급격한 매출증대에 의한 것으로 분석된다. 따라서 국내 항암제 시장은 3,500억 정도이다. 현재까지는 화학요법제인 세포독성제가 차지하는 비중과 성장률이 가장 높으나, 해외와 마찬가지로 향후 이 비중은 점차 낮아질 것으로 보인다. 신규의 물질로 물질특허를 확보함과 동시에 신약으로 인허가를 받기 위해 독성 등의 안전성시험과 동물실험 및 인체에 대한 유효성 시험의 결과를 확보해야 한다. 본 기술은 항암활성이 알려진 기존 인돌퀴논 화합물의 문제점을 해결하여 개량시킨 기술로서 제조생산에는 어려움이 없을 것으로 판단되나, 신약으로서의 최종 제품으로 사업화하기 위해 전임상시험과 임상시험 등의 전문 조직이 요구된다. 항암제 개발을 위해 가야할 길은 멀으나 이 계열의 화합물이 항암작용이 있다는 것은 알려져 있으며 단지 독성검사 및 안정성 검사를 마쳐야 한다는 점이 숙제로 남아 있다.
- 보유기관
- 인하대학교
- 등록일
- 2006-03-16
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
<원리 및 구성>본 기술은 화학식 4의 수베르산 모노메틸에스테르를 용매중에서 환원제 존재하에 선택적으로 환원시켜 하기 화학식 5의 메틸 8-하이드록시옥타노에이트를 제조하고, 화학식 5의 화합물을 용매중에서 산화시켜 하기 화학식 6의 메틸 8-옥소옥타노에이트를 제조하고, 그리나드(Grinard) 반응을 이용하여 화학식 6의 화합물에 푸란(furan)기를 도입시켜 하기 화학식 7의 메틸 8-(2-푸라닐)-8-하이드록시옥타노에이트를 제조하고, 화학식 7의 화합물을 약산성 조건하에 용매중에서 전위반응시켜 하기 화학식 8의 메틸 7-(2-하이드록시-5-옥소-3-사이클로펜텐-1-일)헵타노에이트를 제조한 다음,화학식 8의 화합물을 클로랄(chloral) 및 유기아민 촉매 존재하에 용매중에서 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.<중요성 및 독창성>수베르산 모노메틸에스테르(suberic acid monomethyl ester)를 출발물질로 사용하여 5단계로 구성된 제조방법을 이용하면 안전하고 경제적이며 고수율로 화학식 1의 화합물을 대량생산할 수 있으므로 이에 따라 월등하게 저렴한 가격으로 유용한 의약품을 제공할 수 있다는데 그 중요성이 크다고 할 수 있다.<특징 및 장점>본 기술은 선행기술의 문제점을 해결함으로써 보다 경제적으로 간편하게 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법을 개발하고자 집중적인 연구를 수행하였으며, 그 결과 수베르산 모노메틸에스테르(suberic acid monomethyl ester)를 출발물질로 사용하여 하기 설명하는 바와 같이 5단계로 구성된 제조방법을 이용하면 이러한 목적이 달성될 수 있음을 발견하였다.즉, 본 기술의 제조방법에 따라 화학식 1의 화합물을 제조하면 출발물질인 수베르산 모노메틸에스테르로부터 5단계의 반응을 수행하여 총 40 내지 45%정도의 고수율로 화학식 1의 목적화합물을 제조할 수 있다. 이와 같은 정도의 수율은 기존의 반응식 1의 방법에 따를 경우 얻어지는 총수율 11.5%에 비해 현저히 개선된 것으로서, 본 기술을 산업적으로 이용하는 경우 매우 경제적이고 효율적인 공정으로 이용될 수 있다.
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
* 원리 및 구성본 기술은 항암제 등 의약품에 많이 나타나는 기본 구조 중 하나인 α-메틸렌-γ-부티로락톤 구조의 화합물을, 루테늄을 함유한 촉매의 존재 하에서 알데히드기나 케톤기를 갖는 알렌 화합물과 일산화탄소를 반응시켜 폐환고리 결합시키는 일단계 반응으로 제조하는 것으로, 그로인해 전체반응 수율의 향상 및 비용절감을 가능케한 것이다.또한, 항암제 등 의약품에 많이 나타나는 기본 구조 중 하나로인α-메틸렌-γ-부티로락톤 구조의 화합물을, 루테늄을 함유한 촉매의 존재 하에서 알데히드기나 케톤기를 갖는 알렌 화합물과 일산화탄소를 반응시켜 폐환고리 결합시키는 일단계 반응으로 제조할 수 있다*기술의 장점첫째, 본 발명을 통해 얻을 수 있는 구조인 α-메틸렌-γ-부티로락톤은 현재 연구 개발되고 있는 의약품 및 천연물구조의 거의 10%정도를 차지하는 만큼 이를 통한 연구 개발의 가치 및 시장성은 매우 높다고 할 수 있다.둘째, 현재 제약산업은 고부가가치의 기술집약적인 산업으로 이를 통해서 얻을 수 있는 기업의 이익은 매우 높으며 그로인한 관심 또한 매우 높다. 때문에 본 발명을 통한 새로운 기술을 이용하여 의약품 후보물질이나 화학재료의 중간체를 경제적으로 합성할 수 있다
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 발명은 리간드로서 에틸렌다이아민을 이용하여 N에 아릴이 치환된 아민 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명의 제조 방법은 아릴 할라이드와 아민 함유 화합물을 구리 촉매와 에틸렌다이아민 리간드의 존재하에 N-아릴 아민 화합물을 형성시키기에 효과적인 반응 조건에서 반응시키는 것을 포함한다. 이와 같은 본 발명의 제조 방법을 이용하면 N-아릴 아민 화합물을 저렴하고도 안전하게 수득할 수 있다.구리 촉매와 저렴한 리간드인 에틸렌다이아민의 존재하에 염기로서 K 3 PO 4 또는 CSCO 3 를 사용하고 용매로서 CH 3 CN 또는 1,4-다이옥산을 사용하여, 헤테로고리 아민 화합물 또는 방향족 아민을 아릴 할라이드와 90 내지 120℃에서 20 내지 48시간 동안 환류 가열시키는 것을 포함하는 N-아릴 아민 화합물의 제조방법본 발명에 의한 반응은 비용절감을 가능케 하여 기존에 만들어져 있지 않은 합성물을 생성하였다.저렴한 비용의 리간드를 사용함으로써 제약회사나 의약에서 합성 가능한 물질들의 비용 절감을 가져다주어 대량생산을 가능하게 되어 경제적인 이익을 줄 것으로 기대된다
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-22
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
* 원리 및 구성본 기술은 정상세포에 대해 낮은 독성을 갖는 에피시딘 유도체의 제조방법 및 이를 포함하는 항암제 조성물을 제공하는 것으로 히스톤 디아세틸라아제 억제 효과가 크고, 디트랜스포밍 활성을 갖으며, 암세포의 성장을 억제하는 효과가 있는 화합물을 이용한 것이다. *중요성 및 독창성본 기술은 저농도에서 히스톤 디아세틸라아제를 억제하는 효과가 크고 디트랜스포밍 활성을 갖고 암세포의 성장을 특이적으로 억제한다. 본 기술의 화합물은 암세포 성장을 억제할 수 있다.* 주요 적용제품 항암치료제* 특징 및 장점- 첫째, 본 기술은 정상세포에 대해 낮은 독성을 갖는 에피시딘 유도체의 제조방법으로 저농도에서 히스톤 디아세틸라아제를 억제하는 효과가 크고 디트랜스포밍 활성을 갖고 암세포의 성장을 특이적으로 억제한다.- 둘째, 본 기술의 항암물은 히스톤 디아세틸라아제를 억제하며 암세포의 성장을 억제할 수 있는 선택적인 저해제로서 정상세포에 대한 독성이 낮은 우수한 항암제 조성물을 제공할 수 있다.
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 발명은 화학식(Ⅳ)의 두 개의 작용기를 가진 유기규소주석 화합물을 (R)- 또는 (S)--BINOL-TI(OCH(CF3)2)2 착물의 존재 하에 하기식(Ⅴ)의 알데히드 화합물과 반응시켜 하기 화학식(Ⅲ)의 광학활성 히드록시실란 유도체를 제조하여 제공하며, 이를 중간산물로 하여 브롬화 반응 및 테트라부틸암모늄플루오라이드(NBU4NF)로 처리한 후, NI(CO)2(PPH3)2의 전이금속 또는 염기하에 프로피온산 에스테르와 반응시켜 알코올로 변환시킨 후, AIBN으로 처리하여 하기 화학식(I) 또는 (Ⅱ)의 광학활성 2,6-이치환된 테트라히드로피란 유도체를 제조하는 방법과 이렇게 제조된 화학식(I) 또는 (Ⅱ)의 신규 광학활성 2,6-이치환된 테트라히드로피란 유도체를 제공한다. (상기식에서, R1는 알킬, 아릴 또는 아르알킬, 바람직하게는 PH-, PHCH2CH2-, 4-BR-PH-, PHCH=CH-, ETO2CCH2CH2CH2-, BNOCH2-을 나타내며, R2는 알킬, 아릴, 아르알킬을 나타낸다).본 발명에 의해 제조된 신규한 광학활성 테트라 히드로피란 유도체들은 천연물 및 생리활성 물질에서 빈번히 나타나는 단위체로 그 자체로 항생,항암,항진균, 항당료등의 다양한 생리활성을 나타내 므로 신약 및 신약후보물질로써 개발이 가능하다화합물을 합성하는 방법에서 저렴한 비용으로 라세믹 화합물이 아닌 신규한 광학활성 물질을 손쉽게 합성이 가능하기 때문에 그 기여가 클 것으로 기대한다.또한 새로운 알릴전이 시약 및 키랄촉매를 이용하여 생리활성물질로서 유용한 신규한 테트라히드로피란 유도체들을 라세믹 화합물이 아닌 광학활성 화합물 로 제조하였다.
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-12
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
* 원리 및 구성 본 기술은 화학식 (Ⅲ)의 1,2-다이엔일하이드라존을 화학식 (II)의 몰리브덴 화합물을 이용하여 고리화 반응을 수행하여 화학식 (Ⅰ)의 알파-메틸렌-감마-부티로락탐(Α-METHYLENE-Γ-BUTYROLACTAM)의 골격을 갖는 고리화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. * 배경 기존의 방법들은 대부분이 새로운 합성법을 제시하였지만, 생리활성 물질 제조에 필요한 작용기의 도입이 어렵고, 복잡한 리간드의 사용으로 경제적이지 못하다는 단점과 여러 단계를 거쳐서 합성해야하는 단점도 또한 있다. 본 발명은 이러한 단점을 극복할 수 있다.* 중요성 및 독창성전이금이금속 반응에 의해 얻어지는 입체선택성을 갖는 헤테로 고리 화합물은 의약품 후보 물질이나 화학재료의 중간체로서 유용하게 사용될 수 있을 것이며 전이 금속 이용하여 쉽게 헤테로 고리 형성을 함으로써 환경 친화적이다.* 적용제품 및 경쟁제품 의약품 후보물질이나 화학재료의 중간체 합성에 이용 가능 * 특징 및 장점 - 첫째, 입체 선택성을 갖는 헤테로(hetero-) 또는 카르보(carbo-) 고리화합물들은 천연물 및 생리활성물질에서 빈번히 나타나는 단위체이며 항암제, 살충제, 농약 등의 다양한 생리활성을 나타내는 화합물에 나타나는 기본적인 골격으로 알려져 있으며 이의 합성이 용이하다.- 둘째, 본 기술은 경제적이면서도 다양한 출발물질의 사용이 가능하며, 여러 작용기의 도입이 가능하기 때문에 이를 통한 연구 개발의 가치 및 시장성은 매우 높다고 할 수 있다. 또한 제약 회사나 의약에서 합성 가능한 물질들의 비용 절감을 가져다주어 대량생산이 가능하다.
- 보유기관
- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
* 원리 및 구성본 기술은 화학식 (2)의 알렌닐알데히드 또는 케톤을 화학식 (3)의 트리알킬실릴하이드라이드와 로듐 촉매와 일산화탄소하에 카르보닐화 반응을 수행시켜 화학식 (1)의 시스 입체선택적인 다양한 시스-2-알케닐-트리알킬실릴-치환된 5 또는 6-사이클로 알칸올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 제조방법에 따라 생성되는 화학식 (1)의 화합물은 천연물 및 생리활성물질의 제조에 유용한 화합물로서, 본 발명에 의해 제공되는 신규 중간체이다.* 배경기존의 방법들은 대부분이 새로운 합성법을 제시하였지만, 생리활성 물질 제조에 필요한 작용기의 도입이 어렵고, 복잡한 리간드의 사용으로 경제적이지 못하다는 단점이 있다. 또한 출발물질로 사용되는 화합물들이 다양하지 않았다. 본 기술은 경제적이면서도 다양한 출발물질의 사용이 가능하며, 여러 작용기의 도입이 가능한 방법을 찾고자 하였다. * 중요성 및 독창성 신규한 시스-2-알케닐-트리알킬실릴-5 또는 6-사이클로알칸올 및 그 제조방법으로 다양한 알렌닐알데히드 및 케톤을 로듐촉매 및 트리알킬실릴하이드라이드를 일산화탄소하에서 카르보닐화 반응시키는 새로운 합성방법을 제공한다.* 적용제품 및 경쟁제품헤테로(hetero-) 또는 카르보(carbo-) 고리화합물들은 천연물 및 생리활성물질에서 빈번히 나타나는 단위체이며 항암제, 살충제, 농약 등의 다양한 생리활성을 나타내는 화합물에 나타나는 기본적인 골격으로 알려져 있으며 의약품 후보물질이나 화학재료의 중간체로의 합성에 적용 할 수 있다. * 주요 적용 제품 의약품 후보물질이나 화학재료의 중간체 합성 * 특징 및 장점 - 첫째, 경제적이면서도 다양한 출발물질의 사용이 가능하며, 여러 작용기의 도입이 가능하기 때문에 이를 통한 연구 개발의 가치 및 시장성은 매우 높다- 둘째, 제약회사나 의약에서 합성 가능한 물질들의 비용 절감을 가져다주어 대량생산이 가능하다.
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- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
*원리 및 구성 본 기술은 4가지 입체선택성을 갖는 하기 화학식 (I)로 표시되는 피롤리딘 유도체에 관한 것이다. 또한 본 발명은 하기 화학식 (Ⅱ)의 디엔일알데히드를 하기 화학식 (Ⅲ)의 디보론 화합물 및 하기 화학식 (Ⅳ)의 알데히드와 니켈 촉매하에서 고리화 반응시키는 것을 포함하는, 4가지 입체선택성을 갖는 화학식 (I)로 표시되는 피롤리딘 유도체의 제조방법에 관한 것이다. 이 방법에 있어서, 화학식 (Ⅰ)로 표시되는 피롤리딘 유도체의 입체선택성은 반응온도의 조작만으로 변환시키는 것임을 특징으로 한다. 이와 같은 화학식(Ⅰ)의 화합물은 다양한 천연물 및 생리활성물질의 제조에 유용한 중간체 역할을 하는 신규 화합물이다. (Ⅰ) (Ⅱ) (Ⅲ) (Ⅳ) [상기 식 중에서, X는 토실 아민, 말론산에스테르를 나타내며, R은 페닐, 히드로신나밀, 또는 헥실을 의미한다].* 배경기존의 방법들은 대부분이 새로운 합성법을 제시하였지만, 생리활성 물질 제조에 필요한 작용기의 도입이 어렵고, 복잡한 리간드의 사용으로 경제적이지 못하다는 단점이 있다. 또한 4개의 입체선택성을 갖는 화합물을 합성하려면 여러 단계를 거쳐야 하는 단점이 있다.* 중요성 및 독창성니켈 촉매하에서 반응온도의 조작으로 4개의 입체선택을 갖는 화합물의 제조방법으로 다양한 디엔닐알데히드를 니켈촉매 및 디보론화합물과 다양한 알데히드를 반응시키는 새로운 합성방법을 제공한다.* 적용제품 및 경쟁제품입체 선택성을 갖는 헤테로(hetero-) 또는 카르보(carbo-) 고리화합물들은 천연물 및 생리활성물질에서 빈번히 나타나는 단위체이며 항암제, 살충제, 농약 등의 다양한 생리활성을 나타내는 화합물에 나타나는 기본적인 골격으로 알려져 있으며 이의 합성이 용이하다.* 주요 적용 제품항암제, 살충제, 농약 등의 다양한 생리활성을 나타내는 화합물에 나타나는 기본적인 골격으로 이의 합성에 적용가능하다.* 특징 및 장점 전이금이금속 촉매 반응에 의해 얻어지는 입체선택성을 갖는 헤테로 고리 화합물은 의약품 후보 물질이나 화학재료의 중간체로서 유용하게 사용될 수 있을 것이며 전이 금속 촉매를 이용하여 쉽게 헤테로 고리 형성을 함으로써 환경 친화적인 면에서 그 기여가 클 것으로 기대한다.
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- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
*원리 및 구성본 기술은 화학식 (Ⅱ)의 메틸렌시클로프로판알데히드를 몰리브덴 화합물과 카르보닐화 반응을 수행하여 화학식(Ⅰ)의 시스 입체선택적인 다양한 시스-시클로프로판-감마-부티로락톤 (CIS-CYCLOPROPANE-Γ-BUTYROLACTONE) 화합물을 제조하는 방법 및 이로부터 제조된 다양한 시스-시클로프로판-감마-부티로락톤 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 의해 생성된 화학식 (I)의 화합물은 천연물 및 생리활성물질의 제조에 유용한 화합물로서, 신규중간체이다.* 배경기존의 방법들은 대부분이 새로운 합성법을 제시하였지만, 생리활성 물질 제조에 필요한 작용기의 도입이 어렵고, 복잡한 리간드의 사용으로 경제적이지 못하다는 단점이 있다. 또한 출발물질로 사용되는 화합물들이 다양하지 않았다. * 중요성 및 독창성발명은 경제적이면서도 다양한 출발물질의 사용이 가능하며, 여러 작용기의 도입이 가능한 합성법이다. (Ⅰ) (Ⅱ) [상기 식중, X는 토실 아민, 산소, 말론산에스테르, 메틸을 나타내며, R1은 수소, 저급알킬 또는 페닐을 의미하고, R2와 R3은 C1∼C10의 알킬, 페닐기를 의미한다].* 적용제품 및 경쟁제품 의약품 후보물질이나 화학재료의 중간체를 경제적으로 합성할 수 있다* 주요 적용제품 헤테로(hetero-) 또는 카르보(carbo-) 고리화합물들은 천연물 및 생리활성물질에서 빈번히 나타나는 단위체이며 항암제, 살충제, 농약 등의 다양한 생리활성을 나타내는 화합물에 나타나는 기본적인 골격으로 알려져 있으며 이의 합성이 용이하다.* 특징 및 장점 - 첫째, 기존의 방법들은 대부분이 새로운 합성법을 제시하였지만, 생리활성 물질 제조에 필요한 작용기의 도입이 어렵고, 복잡한 리간드의 사용으로 경제적이지 못하다는 단점이 있다. 또한 출발물질로 사용되는 화합물들이 다양하지 않았다. 하지만 본 발명은 경제적이면서도 다양한 출발물질의 사용이 가능하며, 여러 작용기의 도입이 가능한 합성법이다.
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- 성균관대학교
- 등록일
- 2006-05-30
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
*원리 및 구성본 발명은 생리 활성작용을 갖는 여러가지 물질들의 제조 주요 중간체인 라세믹 및 광학 활성 4-히드록시-2-피롤리디논을 고순도 및 고수율로 간편하게 제조하는 방법에 관한 것이다.*배경피롤리디논 유도체는 피롤리돈을 기본 골격으로 갖는 화합물로서 신경 이상 관련 질병 등에 유용하다. 특히, 4-히드록시-2-피롤리디논은 간질병 치료제인 R-(-)-4-아미노-3-히드록시부타노산(R-(-)-4-amino-3-hydroxybutanoic acid; GABOB); 뇌기능 개선과 치매 치료 효과를 나타내는 옥시라세탐; 및 지방산의 β-산화 반응과 에너지 생성을 위하여 세포질(cytosol)로부터 미토콘드리아로 이동시키고 골격근과 심장근육이 필요한 대사 에너지를 제공하며, 지방산의 산화 케톤체, 피루베이트(pyruvate), 아미노산으로부터의 에너지 생성, 근육과 심장 에너지 증가, 최대 산소 소비량 증가, 대사 에너지의 저장 및 세포 속으로의 이동, 경련 감소, 신체 저항성 증가, 체내 암모니아의 농도 조절, 결합 조효소 A(coenzyme A)와 유리 조효소 A의 농도 조절, 세포막과 효소의 독성요소인 아실(acyl) 및 아세틸(acetyl) 화합물의 독성 농도 제거, 인체 면역체계를 자극하여 세포막의 안정화에 작용하는 L-카니틴의 제조 중간체로서 사용될 수 있어, 다양한 제조방법들이 연구되고 있다.*종래기술일본특허출원 제1983-183749호에는 에틸 4-펜테노산 에스테르(ethyl 4-pentenoic ester)를 출발물질로 사용하여 라세믹 4-히드록시-2-피롤리디논을 제조하는 방법이 개시되어 있으나, 상기 방법에 의하면 5-클로로-4-히드록시펜타노산과 암모니아를 알루미나 또는 실리카겔 촉매하에서 고리화 반응시킴에 따라 목적물의 수율이 매우 낮고 정제가 어려운 문제점을 갖는다. 일본특허출원 제1983-183756호 및 제1986-176564호에는 5-클로로-4-히드록시펜타노산 유도체를 이용하여 라세믹 4-히드록시-2-피롤리디논을 제조하는 방법을 개시하고 있으나, 이 방법은 고압 반응장치에서 과량의 암모니아를 사용하고, 상당양의 부산물이 발생함에 따라 최종산물의 정제 및 분리가 복잡한 단점이 있다. 한편, 문헌[Synthesis, 1978, 614 및 Synthesis, 1992, 403]에는,5-아미노-4-옥소펜타노산 에스테르(5-amino-4-oxopentanoic ester)를 출발물질로 하여 이스트로 광학 활성 중간체인 5-아미노-4-히드록시펜타노산을 제조하고 이를 고리화 반응시켜 광학 활성 4-히드록시-2-피롤리디논을 제조하는 방법을 제공하고 있는데, 상기 방법은 5-아미노-4-히드록시펜타노산을 제조하기 위한 단계에서 기질인 5-아미노-4-옥소펜타노산 에스테르의 사용량에 대해 용매 및 이스트의 사용량이 각각 100배 및 4배 정도로 과량 사용되어야 하며, 또한 상기 고리화 반응 단계에서 고가의 헥사메틸디실록산(hexamethyldisiloxane)을 사용해야 하는 문제점이 있다.또한 문헌[J. Chem. Res., Synop, 1984, 4, p132]에는 5-클로로-4-옥소펜타노산 에스테르를 출발물질로 사용하여 광학 활성 중간체인 5-클로로-4-히드록시펜타노산을 얻고 이를 암모니아와 반응시켜 광학 활성 4-히드록시-2-피롤리디논을 제조하는 방법이 개시되어 있다. 그러나 이 방법도 용매 및 기질의 사용량이 과량 요구되고, 고리화 반응 단계에서 과량의 암모니아와 고압 반응기구를 필요로 하며, 다량의 부산물이 발생함에 따라 최종산물의 정제와 분리가 복잡하다.*특징 및 장점과량의 용매를 이용하거나 고압 반응장치에서 과량의 암모니아를 필요로 하는 종래의 방법에 비해 별도의 정제과정 없이 간단한 방법으로 4-히드록시-2-피롤리디논을 제조할 수 있다.
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-27
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일반기술
화학공정 > 생리활성 의약물질 제조공정 기술
본 발명은 항산화 활성을 가지는 신규 화합물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는, 미역 포자엽으로부터 분리한 신규 화합물(2,6-다이브로모-4-아미노페놀DAP;C6H5ONBr2)과 상기 화합물의 추출 방법에 관한 것이다.본 발명에 따른 미역 포자엽 유래 신규 화합물은 항산화 활성이 높고, 열안정성이 우수하여 천연 항산화제로 유용하다.본 발명자들은 천연 항산화제를 개발하고자 예의 노력한 결과, 미역 포자엽으로부터 우수한 항산화 활성을 가지는 신규 물질을 분리하고, 상기 분리된 물질이 높은 열안전성을 가지며, 예방적 항산화물의 역할인 페로스 킬레이팅 효과가 우수하다는 것을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.결국, 본 발명의 주된 목적은 미역 포자엽 유래 신규 항산화 물질을 제공하는데 있다.본 발명의 다른 목적은 상기 항산화 물질로부터 추출되는 방법을 제공한는데 있다.
- 보유기관
- 부경대학교
- 등록일
- 2008-09-12
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