일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 3-메틸-4-페녹시니트로벤젠 유도체를 용매 중에서 무기염의 존재하에, 또는 산 및 금속 촉매 존재 하에 환원 반응시키는 단계를 포함하는 3-메틸-4-페녹시페닐아민 유도체의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 3-메틸-4-페녹시페닐아민 유도체의 제조 방법은 합서 공정이 매우 간편할 뿐 아니라 경제적이므로, 콕시듐증 예방과 치료 및 기생충 구제에 사용되고 있는 트리아진트리온 유도체의 합성에 유용하게 적용될 수 있다.*배경콕시디아증은 포자충류에 속하는 콕시디아 원충이 장에 기생하여 일어나는 장관전염병이며, 예를 들면 어린 송아지 특히 6-9개월령에 많이 발생하고 증상도 심한 편이다. 원인이 되는 콕시듐 원충은 아이메리아 라는 이름을 갖고 있는데 소에 기생하는 종류 중 Eimeria zurnii, E,bovis, E,alabamensis 등 3종류가 병원성이 강한 것으로 알려져 있다. 분변을 통해 배출된 오오시스트는 외부환경에 대한 저항성이 상당히 강하여 악조건하에서도 계속 잔존해 있다가 신규 감염을 일으키게된다. 발생하는데 관여하는 요인으로서는 보균우로 인한 환경 오염, 콕시듐 오오시스트가 발육하기 쉬운 조건인 높은 습도, 축사 바닥의 젖은 상태, 추위 등이 있으며 기타요인에 의해 저항력이 감퇴되었거나 각종 질병에 감염되어 있는 경우는 콕시듐병에 걸릴 확률이 높아진다. 사료, 물, 환경을 통한 오염의 정도가 감염과 발병 정도를 좌우하게되며 일정 면적당 사육두수가 많아질수록 오오시스트가 감염력을 갖기 위한 포자형성 능력도 높아지게 된다.1)경제적인 중간물질 및 출발물질에서 용이하게 제조되는 간단한 화학식의 화합물을 제공.2)포자충류에 속하는 콕시다아 원충이 가축의 장에 기생하여 일어나는 장관전염병 예방과 치료용 제재인 톨트라주릴과 포나주릴 등, Triazinetrione 유도체를 출발물질에서 용이하게 제조되는 경제적인 중간물질을 제공하는 것을 그 특징으로 함. 3)합성 방법이 매우 간단함.4)유도체를 출발물질에서 용이하게 제조되는 경제적인 중간물질의 화합물을 제공. 5)포자충류에 속하는 콕시디아 원충 예방과 치료, 수의용 장내 원충 감염 치료제, 국내가축의 콕시듐증 예방과 치료, 애완동물용 의약품 분야에서 유용하게 사용될 수 있음.
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- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체와 트리에틸오르소포메이트의 반응으로 생성된 에톡시에틸렌 유도체체 2-아미노- 3,5,6-트리플루오르피리딘을 도입시킨 후 이를 고리화하고 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체 제조 방법은, 산업적 적용이 용이한 공정을 통해 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 CCR(cellular chemolkine receptor :세포화학수용체)5 모듈레이터의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제의 제조등에 유용하게 활용될 수 있다.*제조방법 상의 특징본 발명에서는1)3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체를 트리에틸오르소포메이트와 반응시키는 단계;2)상기 단계 1에서 생성된 에톡시에틸렌 유도체를 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘과 반응시키는 단계;3)상기 단계 2에서 생성된 피리딜에나민 유도체를 유기용매 및 daurl 존재하에 고리화 반응시킨후 산가수분해하는 단계; 및 4)상기 단계 3에서 생성된 N-1 위치에 3,5,6-트리플루오르피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 암모니아수로 처리하여 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 , N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체의 제조방법을 제공한다.*종래기술N-1위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론계 항균제 유도체는 우수한 향균력과 양호한 체내동태를 나타내는 생리활성 물질의 주요한 중간체로 이를 제조하기 위한 여러 방법들이 개발되어 왔다. 대표적인 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론계 항균제 유도체를 제조하는 기술로 대한민국 특허공개 제2000-53224호에 개시되어 있다.*특징 및 장점1)기존에 사용되어온 2,6-다이아미노-3,5-다이플루오르피리딘 대신에 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘을 반응시킨 후 아미노기를 추가 도입.2) N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 생리활성 물질의 주요한 중간체로서 CCR5 모듈레이터의 제조.3)감염증 치료제 제조 등에 유용하게 활용 가능.
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보건·의료 > 기타 보건·의료
본고안은 식사후에 잔존하는 음식믈 찌꺼기를 제거할 수 있도록 하는 치아 세정기에 관한것 으로,휴대장치와 충진장치를 한개의 세트로 구성하여 휴대가 편리 하도록하고,치아 사이에 이쑤시개 기능이 결합된 노즐을 통하여 공기와 세정액을 고압으로 분사하여 세정력을 높혀 휴대장치의 부피가 적어 휴대가 편리하게 하고 사용후 별도의 충진장치가 있어 용이하게 원하는 물이나 세정액을 재충진 할수 있어 경제적으로 사용할 수 있다.기존의 치아 세정기는 높은 세정력이나 여러가지 장점에도 불구하고 부피가커서 휴대하기 힘들어 사용에 제한적일수 밖에 없다. 이러한 문제점을 휴대장치와 충진장치를 별도로 분리하고 압축공기와 물을 동시에 사용함으로써 세정력을 높여 휴대장치의 부피를 획기적으로 줄여 장소와 시간에 관계없이 사용할수 있을뿐 아니라 일반 가정에서도 양치질을 대신할수 있으므로 향후 많은 수요가 예상되며 일반인뿐 아니라 유아및 애완동물의 치아관리에도 널리 사용될수 있다
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 토양 미생물의 메타게놈에서 분리한 인디루빈 및 인디고 생합성 유전자 및 이로부터 코딩되는 단백질에 관한 것이다. 본 발명에 따른 인디루빈 및 인디고 생합성 유전자 및 이로부터 코딩되는 단백질은 미생물로부터 천연색소인 인디루빈 및 인디고를 대량으로 생산하는데 유용하게 사용될 수 있다.*배경메타게놈은 자연계에 존재하는 모든 미생물의 유전체를 통칭하는 것으로 정의된다. 일반적으로, 메타게놈 연구는 자연계 시료로부터 미생물을 배양하지 않고 메타게놈을 분리한 후, 이들을 라이브러리로 작성하여 배양가능한 대장균에 도입하는 단계로 구성된다.이는 배양이 불가능했던 미생물로부터 유용 산물을 확보하기 위한 방법으로, 유전자의유래가 되는매생물에 대한 정보는 얻기가 어려우나 미생물의 산물과 유전자를 동시에 확보할 수 있다는 장점이 있다.*종래기술인디고는 청바지 생산등에 이용되는 청색의 천연색소로 초기에는 폴리고눔 틴크토리움 이라는 식물로부터 분리되었으나, 근래에는 화학합성에 의해 대량으로 생산되고 있다. 그러나, 화학합성에 의한 인디고 염료의 대량 생산은 독성이 있는 화학물질의 사용 및 부산물의 발생등으로 인해 환경오염을 유발하는 등의 분제점을 가지고 있다. 이러한 문제점을 해결하기 위하여, 식물을 조직배양하거나 미생물로부터 천연의 색소를 대량 생산하기 위한 시도를 통해 환경친화적인 색소생산을 위한 연구가 꾸준히 진행되어 왔으나, 생산량 및 생산단가에서 화학합성을 대체할 만한 수준에 이르지 못하고 있다.적색의 천연색소인 인디루빈은 식물이나 미생물로부터 인디고 생산의 부산물로 얻어져서 청색색소 생산시 오염원으로만 인식되었으나, 최근에 항암 효과가 있는 식물추출액의 주성분으로 알려지면서 관심의 대상이 되고 있다. 인디루빈이 당귀에서 백혈병 및 치료효과를 나타내는 주성분으로 보고되면서 이의 유도체의 합성이 활발히 진행되고 있다.*특징 및 장점1)기존의 배양이 불가능한 미생물의 자원을 탐색할 수 있는 방법이 확립되었고 그 결과,2) 천연색소인 인디루빈을 생합성하는 신규한 유전자와 단백질을 확보하였다. 3)유전자를 이용하여 천연색소의 대량생산에 응용될 수 있다.
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보건·의료 > 화장품 제조 기술
*원리 및 구성본 발명은 키토산, 제라틴, 알진을 이용한 천연 성분의 필오프형 미용 팩의 제조 방법 및 그 특성에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 생체 친화성 및 항균성 보습성이 우수한 키토산과 젤라틴, 그리고 알진 등의 천연 재료를 사용한 부직포 형태의 필오프형 미용 팩의 제조 방법에 관한 것이다.*배경피부는 세포라는 단위체로 구성되어 있으며, 이러한 세포를 둘러싸고 있는 세포막의 손상되면 세포의 구조적, 기능적 손상으로 인하여 피부의 노화 및 피부 트러블을 수반하게 된다. 따라서 이러한 손상된 세포막의 구조적 기능적 치료 및 보완을 위해서 미용용 제품에 대한 관심도가 날로 증가하고 있는 실정이다. 트깋 미용 팩 제품은 얼굴이나 코 등의 특정부분에 집중적인 관리가 가능하고 그효과각 우수하여 미용 팰에 대한 중요도가 증가하고 있다. 워쉬오프형의 미용 팩은 팩으로서의 그 효과가 우수한데 반하여 바쁜 현대인에게 있어 시간적 제약이 따르고 팩을 바르고 건조 후 제거, 세척해야하는 번거로움을 갖고 있으며, 필오프형은 사용의 편리성은 높지만 그 효과각 미비하다는 단점을 가지고 있다. 그러나 워쉬오프형의 재료를 필오프형으로 제조 경우물성 약화와 화장수나 증류수 등의 중성용액에 의한 용해 때문에 생체 친화성 약화, 함수율 감소, 표면의 불균일성 초래 등에도 불구하고 그 제조에 있어 가교제를 사용한다.본 발명은 워시오프형 미용팩의 재료를 사용하여 필오프형 미용 팩으로 제조하였을 때 초래되는 중성용액에 의한 용해와 물성증가를 위하여 사용하는 가교제를 전혀 사용하지 않기 때문에 1)생체 친화성을 향상시킬 수 있으며 2)가교로 인한 알진의 함수율 감소를 제거하여 미용팩의 가장 중요한 특징인 함수율을 대폭 증가 시킬 수 있다.또한, 3)제조한 혼합 용액의 거대 기포를 제거함으로써 키토산과 알진, 그리고 제라틴의 혼합으로 발생하는 석출물의 생성을 효율적으로 방지하여 제조한 미용팩의 표면이 매우 균일해졌다. 따라서 가격경쟁력이 우수하고 보다 균일한 구조를 가지며 4)유연성,기계적 물성, 그리고 함수율이 우수한 생체 친화적 천연고분자의 특성과 효과를 극대화시키면서 사용의 편리함을 동시에 충족시킬 수 있다.
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하며 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 화합물로서 퀴나졸린의 C-6과 C-7번 위치가 1,4-디옥산기에 의해 연결된 3환 구조의 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.*배경다양한 종류의 티로신 키나제 억제제들이 개발되어 암과 관련된 질병을 치료할 목적으로 연구가 진행되고 있다. 이들 티로신 키나제 억제제는 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제의 ATP 결합부 주변에 경쟁적으로 결합하여 키나제의 티로신에 자가인산화를 방해함으로써 신호전달 경로를 저해하여 종양의 성장을 억제하고 결국에는 소멸을 일으키게 된다. 성장인자와 결합하는 수용체 티로신 키나제는 세포내 신호전달체계에 있어 가장 중요하게 작용하는 단백질이다. 단백질 티로신 키나제의 신호체계는 다양한 세포내 작용, 대표적으로 세포의 성장, 분화, 이동, 그리고 대사를 조절하게 된다. 그러나 신호전달체계가 비정상적으로 활성화됨으로써 암의 생성, 성장과 확산을 하게 된다. 수용체 티로신 키나제는 세포의 티로신 키나제 도메인과 연결된 세포외 리간드 결합도메인으로 이루어져 있다. 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)는 다수의 아군(subfamily)을 포함하는데, 대표적으로 EGFR, HER2(ErbB2), HER3(ErbB3), 및 HER4(ErbB4)가 알려져 있다. 상피세포 성장인자(EGF)가 리간드 결합도메인의 수용체(EGFR)에 결합하게 되면 수용체 키나제는 이합체(homo- 또는 hetero-dimerization)를 형성하게 된다. 동시에 ATP에 의한 티로신 잔기의 인산화가 이루어지게 됨으로써 키나제의 신호전달체계의 활성을 이루게 된다. 형성된 생물학적 신호전달은 다단계의 신호를 거쳐 결국에는 세포의 성장 및 분화를 조절하게 된다.*종래기술현재 개발되어 있거나 또는 개발이 진행중인 상피세포 성장인자(EGF)의 신호체계를 저해하는 퀴나졸린 계열 화합물들로서는 PD-153035, Iressa™(ZD-1839), OSI-774, PKI166, GW572016, CI-1033 등이 알려져 있는데, 대부분 상피세포 성장인자(EGF)에 우수한 선택성을 보이고 있다. 이중에서도 이레사(Iressa™)는 비소세포성폐암 치료제로서 2002년에 일본에서 먼저 발매가 되었고, 이어서 2003년 미국에서도 발매가 허용되었다. 이레사(Iressa™)는 특별한 경우에 한하여 치료효과가 우수하게 나타나고는 있지만, 여러 가지 부작용을 가지며 말기 비소세포성폐암 환자군에 제한적으로 사용되는 단점이 있다. 또한, 상기한 대부분의 개발중인 퀴나졸린 화합물들은 경구투여 때 낮은 용해도에 의한 낮은 생체이용율을 나타내는 바, 이에 약동력학적(pharmacokinetic) 특성을 증가시키는 방향으로 개발이 진행되어 왔다. 가장 우수한 티로신 키나아제 활성을 보이는 것으로 알려져 있는 PD-153035는 낮은 용해도에 의한 낮은 생체이용율 때문에 더 이상 개발이 진행되지 못하였다. 용해도를 증가시키기 위한 노력의 일환으로 퀴나졸린의 C-6 위치에 아민기를 도입하는 방법에 대하여 많은 연구가 이루어져 있다. 그 예로서, 이레사(Iressa™)는 C-6에 몰폴리닐프로폭시(morpholinyl propoxy)기가 도입됨으로써 생체 이용율뿐만 아니라, 생체 내 화합물의 안정성도 현저히 증가되었다. 이레사의 성공적인 합성전략을 이용하여 용해도, 흡수율 그리고 생체이용율을 증가시키는 연구는 지금도 적극적으로 이루어지고 있다. 본 발명 역시 퀴나졸린의 C-6 또는 C-7 위치를 변화시켜 수용성을 증가시키는 연구의 일환으로 수행된 결과이기도 하다.*특징 및 장점1)1,4-디옥산기의 도입으로 화합물의 용해도가 증가되는 효과를 기대.2)티로신 키나제의 억제 활성이 우수하므로 비정상적인 키나제이 활성으로 야기되는 질환 특히 폐암이나 유방암의 치료제로 유용하게 사용 가능.
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- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 아위(아위, Resina Ferula, Asafoetida) 추출물을 함유하는 인지기능 개선용 식품에 관한 것으로, 본 발명의 아위 추출물은 기억력 및 학습 능력 향상에 탁월한 효과를 나타내면서도 독성이 없으므로 인지기능의 개선을 위한 식품에 안전하고 유용하게 사용될 수 있다.*배경아위는 중국 및 중앙아시아 등지에 자생하는 미나리과(Umbelliferae)에 속하는 다년생초본 아위(Ferula assafoetida L.) 및 동속 식물의 뿌리 또는 근경으로부터 얻은 삼출액, 즉 수지상 유액(Resin)을 건조한 것을 칭한다(식품의약품안전청, 대한약전외 생약규격집, 식품의약품안전청고시 제 2002-72호, 250, 2002). 한방에서는 아위를 주로 적체, 어혈 및 충적 등의 치료목적으로 사용하였고, 기관지염, 백일해 및 천식에 자극성 거담제로도 사용하였으며(중약대사전 제 1권, 2, 1985), 아위로부터 분리된 갈바닉산 및 이에 대한 나트륨염은 적혈구 응집반응과 혈소판 응집반응을 억제한다고 알려져 있다(Mansurov M. M.외 1명, Farmakol Toksikol, 53, 51, 1990; Mansurov M. M.외 1명, Farmakol Toksikol, 51, 47, 1988). 그러나, 지금까지 아위 추출물의 인지기능 개선 효과는 보고된 바 없다.이에 본 발명자들은 아위 추출물이 인체에 무해하면서도 탁월한 인지기능 개선 및 학습능력 향상의 효과를 나타냄을 발견하여 본 발명을 완성하였다.*제조방법 상의 특징본 발명에 따른 아위 추출물 및 아위를 생약과 배합한 아위 혼합 추출물을 투여한 생쥐에서는 학습과 기억력 증진 효과가 현저하게 나타났고, 급성 독성을 전혀 나타내지 않았으며, 간 기능에 부작용도 나타내지 않았다. 따라서, 본 발명의 아위 추출물을 여러 식품에 첨가하여 인지기능 개선용 식품으로 안전하고 유용하게 사용할 수 있다. 이러한 아위 추출물은 기억력 증진의 목적으로 식품 또는 음료에 첨가될 수 있다. 이때, 식품 중 아위 추출물 또는 아위를 생약과 배합한 아위 혼합 추출물의 양은 일반적으로 인지기능 개선용식품의 경우 전체 식품 중량의 1 내지 10중량%, 바람직하게는 1 내지 2중량%로 첨가할 수 있다. 인지기능 개선용 식품의 개발을 위하여 본 발명의 아위 추출물을 첨가할 수 있는 식품의 형태는, 예를 들어 떡, 한과, 빵, 과자 및 면 등의 식품류; 차, 쥬스, 탄산음료 및 이온음료 등의 음료류; 껌류; 산제, 정제 및 캡슐제 등의 건강식품제제류 등이 될 수 있다.*특징 및 장점본 발명의 아위 추출물과 아위 혼합 추출물은 기억력 및 학습능력 향상에 탁월한 효과를 나타내면서도 독성이 없으므로, 퇴행성 뇌질환자들의 인지기능을 크게 개선할 인지기능 개선용 식품의 첨가물로서 안전하고 유용하게 사용될 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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보건·의료 > 임상 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 무작위 돌연변이법에 의해 유도된 돌연변이 생쥐 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 화학물질을 이용한 무작위 돌연변이법에 의해 유도된 발가락 이상 증세를 보이는 돌연변이 생쥐 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.*배경생쥐는 인간의 모델 동물로서 생리학적, 유전학적 연구에 유용하게 사용되고 있다. 생쥐가 인간의 모델 동물로서 유리한 점은, 1) 인간과 같은 포유동물이며 거의 모든 생화학적인 경로가 인간과 유사하고, 2) 유전적 배경이 잘 밝혀진 근교계 생쥐가 다수 확립되어 있어 교배 또는 형질전환법, 유전자 적중법, 무작위 돌연변이법 등 다양한 유전적 실험법이 확립되어 있고, 3) 인간의 유전병과 난치성 질환의 모델이 될 수 있는 변이체의 정보가 많이 축적되어 있고, 4) 인간과 거의 같은 게놈 크기의 유전자 세트를 공유하고 있으며, 5) 배발생, 치사 등 인간으로부터 분리가 쉽지 않는 유전자의 해석이 가능하다는 점이다(Okido, T et al., 蛋白質 核酸 酵素, 2001, 46, 1277-1282).*제조방법 상의 특징본 발명의 ENU의 투여에 의해 제조된 단지증 및 만지증을 나타내는 돌연변이 생쥐는 유전적으로 안정하게 후대에 그 형질이 전달되었다. 단지증 및 만지증을 나타내는 본 발명의 돌연변이 생쥐는 출생시 첫째, 돌째 및 다섯째 발가락이 짧은 것이 관찰되었고, 성숙한 생쥐에서도 이와 유사한 표현형 외에 후지의 첫 번째 발가락이 형태이상을 나타내고, 다섯 번째 발가락이 휘어져 있으며, 발바닥의 모양이 정상에 비행 몽툭하고, 족부 돌기의 모양이 비정상적인 증상을 나타내었다. 다리 및 발가락의 발생단계에서의 실험모델로 관련 질병의 발병 기작 연구 및 치료제를 개발하기 위한 인간의 질환모델 동물로 유용하게 사용될 수 있다.*특징 및 장점본 발명의 단지증 및 만지증 돌연변이 생쥐는 유전성 발가락 및 다리형성 기형의 원인을 규명할 수 있는 실험모델로서 유용하게 사용될 수 있다.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 퇴행성 신경질환인 치매치료 효과가 우수한 것으로 알려진 후퍼진 B 화합물과 유사한 구조를 이루고 있는 신규 화합물을 합성하고, 또한 후퍼진 유사 구조물질을 고수율로 보다 효율적인 방법으로 합성할 수 있는 신규 제조방법에 대한 것이다.*배경AChE 치료제로 개발되어 약으로 시판되고 있는 것으로는 타크린, 아리셉트. 리바스티그민, 갈란타민이 있다. 이 중 타크린은 약효가 뛰어나지만 말초신경과 간독성이 있어 지금은 거의 사용되지 않고 있으며, 아리셉트는 일본의 에이사이사에서 무작위 화합물 선택법에 의한 구조활성관계를 통해 개발되었지만 선택서으이 결여로 인한 말초신경 부작용 등을 수반한다.후퍼진A는 중국산 이끼로부터 분리한 리코포디움 알카로이드로서 강력하고 선택적이며 가역적인 저해제이다.후퍼진A는 타크린 또는 아리셉트 보다 장기의 지속성을 나타내며 높은 약효를 나타내는 탁월한 약물이고, 특히 뇌혈관장벽을 잘 통과할 수 있다고 한다. 또한, 후퍼진 B는 후퍼진 A보다 약효는 약간 떨어지지만 후퍼진A 보다 긴 지속성과 좋은 약효를 가지는 것으로 알려져 있다. 다만, 후퍼진은 천연물로부터 추출하여 얻어지기 때문에 상업적으로 이용하기에는 공급면에서 제약이 있다.1)퇴행성 신경계 약물(치매약)을 개발함으로서 그에 따르는 합성, 스크리닝 시스템의 필수 기술의 확보로 지속적이고 안정된 신규 의약품 창출능력의 확보를 기대.2)복잡한 신경계 및 신경전달물질의 메카니즘을 연구함으로써 생명공학, 정밀화학기술 발전에 파급효과가 크다.3)치매약은 시장성이 큰 의약품이므로 고부가 가치와 더불어 수입대체효과가 있음. 본 발명은 퇴행성 신경질환인 치매치료 효과가 우수한 것으로 알려진 후퍼진 B 화합물의 유도체로서 화합물 그 자체의 의약적 활성이 기대된다.
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- 한국화학연구원
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- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.*배경최근에는 카바페넴계 항생제인 머크(MERCK)사의 2-아릴카바페넴화합물(L-695256 과 L-742728)들이 MRSA와 VRSA에 좋은 활성을 나타내는 것으로 보고되었으며((Hugh rosen et al., Sciences, 703(1999)), 국제공개번호 제 WO 99 62906 호에는 2-벤조티아졸에테닐 카바페넴이 MRSA에 좋은 효과를 나타낸다고 보고된 바 있다. 이 외에도 MRSA에 좋은 효과를 보이는 카바페넴계 항생제가 다수 보고되어 있으며, 이중 이미페넴(imipenem)과 메로페넴(meropenem)이 약한 내성을 갖는 MRSA의 치료에 이용되고 있다.이러한 항생제 내성의 문제는 필연적으로 환자 치료의 실패라는 결과를 초래하게 되어, 이를 극복하는 새로운 항생제의 개발이 강력히 요구되고 있는 실정이다.1)카바페넴의 2-위치(1-alkyl-5-2,5-dihydro-1H-pyrol)기가 치환된 구조를 갖는 화합물로 광범위 향균력과 MRSA에 탁월한 효능을 나타냄2)그람양성균에 대하여 우수한 항균력을 보임.3)메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA) 및 오플록사신 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수.4)MRSA 및 QRSA 감염증을 비롯한 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있음.
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- 한국화학연구원
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- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 생리활성 물질의 주요한 중간체로서 CCR5 모듈레이터의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제의 제조에 유용한 2-아미노-3-플루오르-5-치환피리딘을 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-치환-2,4,5,6-테트라플루오르피리딘을 암모니아수에서 아연가루 존재 하에 탈볼소화시켜 3-치환-2,5,6-트리플루오르피리딘을 제조한 후, 이를 용매 중에서 히드라진 일수화물과 반응시켜 히드라지노기를 도입하여 2-히드라지노-3-치환-5,6-디플루오르피리딘을 제조한 다음, 이를 황산동 존재 하에서 히드라지노기를 탈리시키고, 다시 히드라진 일수화물과 반응시켜 히드라지노기를 도입하여 2-히드라지노-3-플루오르-5-치환피리딘을 제조하고 이를 알콜 용매에서 라니니켈로 환원 반응시켜 2- 아미노-3-플루오르-5-치환피리딘을 제조하는 것으로서, 저가의 원료물질들을 사용하여 산업적 적용이 용이한 공정으로 2-아미노-3-플루오르-5-치환피리딘을 고수율 및 고순도로 제조할 수 있으므로 생리활성 물질의 주요한 중간체로서 CCR5 모듈레이터의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제의 제조에 유용하게 활용될 수 있다.*제조방법 상의 특징1) 3-치환-2,4,5,6-테트라플루오르피리딘을 암모니아수에서 탈불소화시키는 단계;2)상기 단계 1에서 생성된 3-치환-2,5,6-트리플루오리피리딘을 알콜용매 중에서 히드라지노기를 도입시키는 단P;3)상기 단계 2에서 생성된 2-히드라지노-3-치혼-5,6-디플루오르피리딘을 초산 및 황산동 존재 하에 히드라지노기를 탈리시키는 단계;4)상기 단계 3에서 생성된 5-치환-2,3-디플루오르피리딘을 단계 2와 같은 방법으로 히드라지노기를 도입시키는 단계 및5)상기 단계 4에서 생성된 2-히드라지노-3-플루오르-5-치환피리딘을 알콜 용매에서 라니니켈을 처리하는 환원단계를 포함하는 2-아미노-3-플루오르-5-치환피리딘의 제조방법을 제공한다.*특징 및 장점1)3-치환-2,5,6-트리플루오르피리딘을 사용하여 플루오르 치환기를 히드라지노기로 대체시킨 후 수소환원반응 시켜 아민화하는 단계를 포함.2)기존 방법에 비해 반응조건이 온화하므로 산업적 적용이 용이.3)98.0％ 이상 고순도의 2-아미노피리딘 유도체를 제조.4)생리활성 물질의 주요한 중간체로서 CCR(cellular chemokine receptor: 세포화학수용체)5 모듈레이터(modulator)의 제조 및 감염증 치료제(anti-infective agents)의 제조 등에 유용하게 활용 가능.
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 국부적인 약물 방출이 가능한 약물전달체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 약물의 방출 온도범위가 체온에 의해 조절되는 온도 민감성-음이온성 리포솜과 양이온성 키토산을 결합시켜 약물전달체를 제조함으로써, 이 약물전달체를 환부에 직접 주사하여 체온에 의해 주사부위에서만 굳어진 키토산 젤 내부에 리포솜이 고정된 상태로 리포솜으로부터 약물이 서서히 방출되어 정상조직에는 전혀 영향을 미치지 않고 치료하고자 하는 환부부위에서만 약효가 발휘됨으로써 주사의 부작용으로부터 안전하게 국부적인 환부에만 약물을 방출시킬 수 있는 약물전달체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.본 발명은 환부에 직접 주사 할 수 있는 리포솜 제제의 개발과 체내에서 리포솜의 유실을 방지하여 주는 키토산 젤에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 약물의 방출 온도범위가 38-40℃로서 함암약물을 함유한 온도민감성 리포솜과, 음이온성 지질성분을 사용하여 리포솜 표면이 음이온성으로 수식된 리포솜으로서, 온도민감성-음이온성 리포솜을 키토산 용액에 혼합하여 혼합수용액을 종양부위에 직접 주사하면 체온에 의하여 체내에서 리포솜을 함유하는 키토산 젤이 형성되고, 외부의 온열에 의하여 키토산 젤 내부의 리포솜으로부터 항암약물을 함유하고 있는 리포솜이 포함되어 있으며, 키토산 젤은 항암약물을 함유하고 있는 리포솜의 지지체 역할을 수행하며 종양 부위에서만 항암약물이 방출되어 종양만을 선택적으로 괴사시킬 수 있는 항암제제 개발 및 그 제조방법에 관한 것이다.*제조방법 상의 특징본 발명은 37 ∼ 40 ℃ 범위에서 녹으며, 표면전하가 음이온인 지질막 내부에 유효약물이 내포되어 있는 리포솜과, 상기 리포솜의 외표면에 결합된 양이온성 키토산이 포함되어 국부적인 약물 방출이 가능한 약물전달체를 그 특징으로 한다.또한, 본 발명은1) 37 ∼ 40 ℃ 범위에서 녹으며, 표면전하가 음이온인 지질막에 유효약물을 함입시켜 온도민감성-음이온성 리포솜을 제조하는 단계; 및2) 상기 리포솜과 키토산 수용액을 혼합하고 pH가 4.2∼7.5가 되도록 하는 단계를 포함한 국부적인 약물방출이 가능한 약물전달체의 제조방법을 또 다른 특징으로 한다.*특징 및 장점1)본 발명의 약물전달체를 환부에 직접 투여함으로써 건강한 조직에 영향을 주지 않음.2)약물을 함유한 리포솜이 키토산 젤 내부에 잔류하며 국부적으로 환부부위에만 응집되어 있어 외부온열을 이용하여 환부에서만 약물 방출을 유도.3)약물의 부작용을 최소한으로 줄일 수 있는 효과.
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 항진균제의 용도를 갖는 신규 화합물에 대한 것으로서, 본 발명에 따른 불소화비닐에테르 치환기를 가진 아졸계 화합물은 시험관내 및 생체내 항진균활성이 기존의 항진균제에 비하여 우수하며 특히 기존 항진균제의 내성 진균류에 대한 활성이 탁월하고 특히 최근 문제시되고 있는 칸디다 및 아스퍼길러스 등의 진균에 대한 항진균 효과가 우수한 광범위 활성을 나타내고 있는 장점이 있을 뿐 아니라 항진균제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있는 인간의 CytP450의 3A4 효소에 대한 안전성이 매우 크다는 장점을 가지고 있어 장기 복용에 따른 간독성을 최소화할 수 있는 특징을 가지고 있으며 경구 독성에 있어서도 매우 안전하다.1)본 발명에 따른 신규 아졸계 화합물은 항진균 활성이 광범위.2)독성이 경감되어, 인체에 독성을 나타내지 않는 차세대 항진균.3)플루코나졸 내성균주 및 아스퍼질러스에 대해 특효를 나타냄.4)진균감염은 입원환자의 사망원인으로 중요하다. 플루코나졸은 칸디다균에 대한 내성을 및 이트라코나졸은 약물의 PK문제 등으로 인하여 사용이 제한되고 있어 새로운 약제의 개발이 필요하다. 본 발명에서는 독성을 경감시키고 약효를 증진시킬 수 있는 화합물을 발굴하였다. 이러한 신규 아졸계 화합물은 광범위 항진균활성 및 플루코나졸 내성균주 및 아스페르질러스에 대해 특효를 나타낼 것으로 기대한다.
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보건·의료 > 인공보조장기·대체장기
*원리 및 구성본 발명은 고강도 및 고내구성 골접합용 아크릴계 시멘트에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 아크릴계 고분자, 중합개시제가 함유된 분말부분과, 아크릴 단량체, 중합촉진제, 중합금지제가 함유된 액체부분으로 구성된 골접합용 아크릴계 시멘크로서, 상기 분말 부분에 아크릴계 고분자와 나노크기의 친유화기된 무기층상입자를 중합하여 형성된 나노복합고분자 비드를 함유하여, 강도, 내마모성 등이 향상되고 성형수축율 및 잠재 스트레스가 감소된 고강도 및 고내구성 골접합용 아크릴계 시멘트에 관한것이다.*배경골접합용 시멘트는 인공고관절, 인공슬관절 등과 같은 인공관절의 고정을 목적으로, 골종양제거 수술 후의 충진제로서, 머리수술 후 골결손부의 보충을 위해, 그리고 장광골의 연결 및 대체 등을 목적으로 광범위하게 사용되고 있다. 이러한 통상의 골접합용 시멘트는 분말부분과 액체부분으로 나누어져 있고, 시술시에는 이들 두 부분을 서로 혼합하여 죽상으로 만들어 사용한다. 분말부분은 고분자 메트릭스인 폴리메틸메타크릴레이트(이하'PMMA'라 함), X-레이 조영제인 황산바륨, 개시제인 벤조일퍼옥사이드의 혼합 분말로 이루어져 있고, 액체부분은 단량체인 메틸메타아크릴레이트, 중합촉진제인 N,N-디메틸-p-톨루이딘, 중합금지제인 히드로퀴논 등으로 이루어져 있다. 액상부분과 분말부분을 서로 혼합하게 되면, 분말부분에 있는 중합개시제 벤조일퍼옥사이드와 액체부분의 단량체 메틸메타아크릴레이트가 서로 만나 고분자 중합을 수행하며, 중합촉진제 N,N-디메틸-p-톨루이딘은 상온에서도 중합이 빨리 잘 일어날 수 있도록 반응을 촉진하는 작용을 한다. 이러한 죽상의 시멘트는 고분자 중합에 의하여 고형화되며 인공관절 등을 고정시키는 역할을 하게 된다.골접합용 시멘트를 몸속에 이식수술하면 시술 후 영구적으로 깨지지 않고 뼈나 인공관절로부터 탈착이 일어나지 않아야 이상적이다. 그러나 이 시멘트는 계속되는 외부의 물리적 충격, 하중 및 부하와 소재의 화학적 분해에 의하여 파괴되거나 부분적인 파손 및 탈착이 일어나 수명이 제한적이다 골접합용 시멘트의 기계적 파손의 주요인은 X-레이 조영제로 사용되는 황산바륨과 고분자 메트릭스인 PMMA 사이 계면에서 파열(crack)이 생성 및 진행되는 것으로 알려져 있다1)본 발명에 따른 친유기화된 무기층상입자와 중합한 나노복합고분자 비드를 함유한 분말 부분과 액체부분을 혼합한 골접합용 시멘트 강도가 우수하고 내구성이 우수하여 골접합용으로 사용하게 되면 내구성이 우수하여 재수술의 위험과 번거로움, 경제적 손실을 현저히 줄일 수 있어 매우 효과적이다.2)인공관절 이식시술의 성공률을 향상시킴으로써 국민건강 및 복지에 기여함.3)내구성 및 신뢰성이 향상된 골시멘트의 개발 및 제조.
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조방법에 관한 것으로, 특정 지질과 항암제를 수화시켜 온도민감성 리포좀을 제조하고, 상기 온도민감성 리포좀을 약 32 ℃의 하한임계온도를 갖는 폴리(N-이소프로필아크릴아마이드)(poly(N-isopropylacrylamide), PNIPAAm) 수용액에 혼합시켜 항암제제를 제조함으로써, 이 항암제제를 환부(종양)에 직접주사를 실시하여 체온에 의하여 종양부위(주사부위)에서만 굳어진 PNIPAAm 겔의 내부에 리포좀이 고정된 상태로 리포좀으로부터 항암약물이 서서히 방출되어 종양세포만을 선택적으로 괴사시킴으로써 항암주사의 부작용으로부터 안전하게 국부적인 환부(종양)에만 항암약물을 방출시킬 수 있는 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조방법에 관한 것이다.*제조방법 상의 특징1)킬레이팅제를 이용함으로써 가수분해 속도를 조절.2)열처리 온도를 낮추어 수십 나노미터의 입자 크기를 갖는 균일한 복합산화물 박막을 제조할 수 있음.3)낮은 온도에서도 소결할 수 있어 유리 또는 세라믹 등 다양한 기질 표면에 코팅할 수 있을 뿐만 아니라 저렴한 가격으로 제조할 수 있음.4) 상기 제조방법의 의해 제조된 박막은 자외선 조사 후 접촉각이 WO3 나 TiO2에 비하여 현저히 낮은 초친수성을 나타냄.5)대기중의 물방울이 접촉각 없이 표면에 흡착됨으로써, 투명성이 유지될 수 있어 광투광성 또는 반사성이 오랫동안 지속될 수 있어 시야 확보로 인한 자동차의 안전사고를 예방.6)온도민감성 리포좀을 항암제의 수송체로 이용.7)PNIPAAm 수용액을 함께 주사하여 종양조직내에 국부적으로 항암제의 방출을 유발시켜 건강한 조직에 피해를 주지 않으며 항암제를 담지한 리포좀이 국소적으로 환부(종양)에만 응집되어 있어 환부(종양)에서만 종양세포를 적절하게 괴사시키므로 외과적인 절제의 심각한 휴유증과, 주사제로서의 항암치료의 부작용에 대한 항암치료법을 개선시킴.8)특히 외부온열을 이용하여 항암제의 방출을 유도함으로써 인체내의 부작용을 최소한으로 줄일 수 있는 효과가 있음.
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일반기술
보건·의료 > 의료용 재료·기기
*원리 및 구성본 발명은 초음파를 이용한 키토산-젤라틴-알진 스폰지의 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 생체친화성과 생분해성을 갖는 키토산, 젤라틴 및 알진 용액을 사용하여 스폰지를 제조하고자 하며, 이때 키토산 용액과 알진 용액을 혼합시에 초음파를 조사함으로써 양이온성인 키토산과 음이온성인 알진의 이온 결합으로 겔이 형성되면서 발생하는 석출물의 생성을 방지하여 균일한 혼합용액을 제조하고, 상기 혼합용액에 젤라틴 용액을 첨가한 후 동결건조시킨 다음 가교시킨 키토산-젤라틴-알진 스폰지를 제조하는 방법에 관한 것이다.*배경키토산은 갑각류 껍질에서 추출한 천연고분자인 키틴을 탈아세틸화하여 얻어진 고분자로 자기멸균성, 생체적합성, 생분해성을 가지는 양이온성을 띠는 염기성 다당류의 일종이다. 이러한 키토산은 화장품 분야에서 보습제로 처음 사용된 후, 생체 구성성분인 당단백질, 뮤코 다당류, 콜라겐, 엘라스틴 등의 기능을 보완할 수 있는 대체물질로서 알려져 다양한 의료용 소재로의 활용이 연구되고 있다.젤라틴은 생체 구성성분인 콜라겐의 가수분해물로서 글리신, 프롤린, 하이드로프롤린과 같은 다양한 아미노산으로 구성된 천연 단백질이다. 젤라틴은 콜라겐과 달리 항원성을 억제할 수 있고, 생분해성 및 생체친화성을 보이는 것으로 알려져 있으며 최근에는 높은 지혈효과를 갖는 것으로 보고된 바 있다. 한편, 알진은 갈색 해조류에서 추출되는 음이온성 천연고분자로서 상처 피복용 드레싱과 같은 의료용 소재로 사용되고 있는 것으로 알려져 있다.1)생체 친화적이고 항균력 및 상처 치유력, 보습력이 우수한 천연고분자인 키토산, 젤라틴, 알진을 혼합한 스폰지를 제조함으로써 세 가지 천연고분자가 갖는 효능의 상승작용을 기대할 수 있는 기능성 소재료의 활용성이 유용.2)초음파 조사와 키토산과 젤라틴, 알진의 조성비의 한정에 의하여 보다 균일한 입자를 가지는 키토산-젤라틴-알진 스폰지를 제조.3)상기한 키토산-젤라틴-알진 스폰지에 높은 유연성과 기계적 물성을 부여함으로써 생체친화적 천연고분자의 우수한 효능을 포함하는 의료용 소재, 화장품 소재, 상처 치료용 피복 재료 등으로의 활용 가능한 스폰지를 제조할 수 있음.4)양이온성 천연고분자인 키토산과 피부 조직의 구성 성분인 콜라겐의 가수분해물질인 젤라틴, 음이온성 천연고분자인 알진을 효과적으로 혼합하고 이를 의료용 소재, 화장품용 보습재, 세포배양을 위한 지지체 등으로 사용하기 위한 다공성 스폰지를 발명하므로서 의료용 소재의 국산화와 라이센싱이 기대됨.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로 본 발명의 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 우수한 혈관 재협착 억제효과를 보인다.*배경대표적인 관상혈관 협착증의 질환인 협심증, 심근경색 및 동맥경화는 혈관의 인티마(intima)에 침착물(plaque)이 증가하고 결국 혈관내경이 좁아지는데 그 원인이 있다. 이에 대한 방안으로 1977 년 관상혈관 성형술(percutaneous transluminal coronary angioplasty)이 최초 도입된 이래 95% 이상의 성공률을 보이면서 매년 전세계적으로 1500 만 건 이상의 시술이 이루어져, 관상혈관 성형술은 관상혈관 협착증 질환에 대한 외과적 시술로 가장 널리 이용되고 있는 방법이다[Blindt, R., Cardiovascular Res. 2002, 54, 630]. 그러나 기술적 장비 및 의료기술의 꾸준한 개선에도 불구하고, 관상혈관 성형술로 시술을 받은 환자 중, 20 ∼ 50%가 시술 후 6 개월 이내에 혈관내경이 다시 좁아지는 재협착(restenosis)이 발생한다고 알려져 있다[Bult, H., Tips 2000, 21, 279]. 재협착에 대한 원인은 확실히 규명되지는 않았지만 지금까지 밝혀진 원인으로는 인티마의 손상에 의한 혈전의 생성, 관상 평활근 세포의 이동 및 증식, 동맥혈관벽의 리모델링 등이 복합적으로 작용하여 발생한다고 알려져 있다. 따라서, 상기 시술 후 재협착의 문제는 외과적 시술(percutaneous coronary interventions)과정에서 동맥을 긁음으로써 혈관내경을 넓히는 방법을 사용함으로써, 재협착의 원인이 되는 인티마의 손상을 수반하고, 이러한 손상으로 인해 재협착의 치료와 동시에 재발의 원인을 제공한다고 보고되어 있다.그의 일례로 동맥경화 침착물에 대한 외과적인 시술인 풍선 성형술은 동맥을 긁어 혈관내경을 넓히는 방법이다. 이때, 손상된 인티마는 내피층 및 내피하층이 노출되고, 혈전 및 염증을 유발한다. 이때 초기반응은 단백질과 혈소판층으로 이루어지고 단핵성 염증세포가 뒤따른다. 이후 여러 주에 걸쳐 평활근 세포의 증식, 이주 및 매트릭스가 침착되어 네오인티마를 형성하고 인티마의 성장 과정으로 진행된다.1)혈관 평활근 세포의 증식을 효과적으로 억제.2) in vivo 모델에서, 풍선성형술(balloon injury)의 손상에 의해 인티마 층이 두터워지는 것을 효과적으로 억제.3)본 발명의 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 관상혈관 협착에 의한 협심증, 심근경색, 동맥경화에 대한 외과적 시술 후, 높은 재발율을 보이는 관상혈관 재협착(restenosis)의 예방 또는 치료에 유용하게 사용가능.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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보건·의료 > 기타 의약품·화장품
본 발명은 기능성 물질(예컨대, 항균성 또는 자외선 차단성 물질)을 내포하는 제올라이트를 포함하는 내변색성 및 분산성, 사용감이 우수한 화장료 조성물에 관한 것이다. 상기 제올라이트는 내포된 기능성 물질이 세공밖으로 빠져나오는 것을 방지하고 분산력을 증대하기 위한 화학식 화합물로 표면처리 되어 표면이 차된 것을 특징으로 하는 화장료 조성물에 관한 것이다. 그리고 제올라이트의 세공속에 항균성 물질이나 자외선 차단물질 등을 내포시키고 이것의 세공을 유기분자를 사용하여 차단시키거나 지지체 표면위에 화학결합으로 견고히 부착시킴으로서 함께 혼합되는 물질에 기능성(항균성,자외선차단)을 부여할 수 있다.본 발명의 화장료 조성물에서 이용하는 세공이 차단된 기능성 물질, 예컨대, 항균성 물질 또는 자외선 차단제-내포 제올라이트에서, 항균성 물질 또는 자외선 차단제는 제올라이트의 세공 내에 위치하기 때문에 더 이상 크기가 증가하지 않고 나노 수준의 크기를 유지할 수 있으며, 매우 우수한 항균력 또는 자외선 차단력을 장시간 발휘할 수 있도록 한다. 또한, 본 발명의 자외선 차단용 화장료 조성물은 자외선 차단제에 의해 유발되는 피부 자극을 크게 억제하여 피부에 매우 안전한 화장품을 제공할 수 있다.
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- 서강대학교
- 등록일
- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 백신의 보다 쉽고 빠른 투여를 위해 코 내부 점막을 이용하기 위한 도구로 생분해성 고분자인 poly(lactide-co-glycolide)(PLGA)를 사용하여 나노입자 전달체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 입자 재료로 PLGA용액과 유화제로 양이온성과 음이온성 계면활성제를 이용하여 소니케이터로 분산시키고 한외여과기로 정제하여 나노입자를 제조하였다. 상기 방법에 의하여 제조된 이온성 나노입자에 백신을 결합시키는 방법에 관한 것이다. *배경오늘날 급만성 전염성 질환의 대부분이 기관지, 소화기, 비뇨생식기 등의 점막 조직을 통해 침투하여 전파되고 있기 때문에 점막 유도능을 강조한 백신 개발 진행되고 있다. 하지만, 이것은 점막 면역 유도능이 떨어져 백신으로의 효과가 기대하는 수준에 미치지 못하고 있는 상태이다.*제조방법 상의 특징본 발명은 생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 1 ∼ 4 w/v% 생분해성 고분자 용액을 얻는 1 단계; 이온성 유화제를 1 ∼ 8 w/v% 수용액으로 제조하여 유화용액을 얻는 2 단계; 상기 2단계의 유화용액을 소니케이터로 교반시키면서 상기 1단계의 생분해성 고분자 용액을 첨가하여 나노입자를 얻는 3 단계;상기 3 단계의 나노입자를 한외여과기로 정제하여 최종 이온성 나노입자를 얻는 4 단계로 이루어진 이온성 나노입자의 제조방법을 그 특징으로 한다.*특징 및 장점1)이를 백신 전달용으로 사용하면 백신의 카르복시기나 아민기와 이온결합이 형성되어 코점막을 통한 백신의 전달이 용이하기 때문에 다양한 연령층에 적용이 가능한 동시에 죽은 바이러스를 이용하여 안정성도 우수한 장점을 가짐.2)생분해성 고분자인 PLGA를 유화제와 반응시켜 백신 전달용 나노입자의 제조가 가능.3) 이를 이용하여, 이온성 나노입자를 백신의 아민기나 카르복실기와 결합시킴으로써 코점막을 통한 백신 전달체로 응용이 기대.
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- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
*원리 및 구성본 발명은 기존의 항암제의 부작용을 최소화하고 치료비용을 절감시키면서 암치료 효과를 최대화 할 수 있도록 생체적합 고분자를 이용한 주사제의 발명을 기본으로 하고 있다. 즉 본 발명은 폴리아미노산 계열의 단량체를 이용하여 생분해성 고분자를 제조하고 여기에 다양한 기능을 가지는 곁사슬로 표적지향사슬, 친수성사슬, 소수성사슬, 조영제 등을 결합하여 만든 고분자에 항암제를 담지시켜 미세입자를 만들고, 이런 유.무기 입자들을 이용하여 능동적 또는 수동적으로 표적지향화 시킬 수 있는 고분자를 제조하는 것이다. 더욱 상세하게는, 폴리아미노산 계열의 생부해성 고분자인 폴리숙신이미드를 주사슬로 하여 친수성의 고분자와 소수성의 고분자를 곁사슬로 결합시켜 나노입자를 만들 수 있도록 제조한다. 또한 이렇게 제조된 화합물에 곁사슬로 가돌리늄 가돌리늄 조영제를 결합시켜 항암제의 효능과 일반 조영제의 효능을 동시에 나타내도록 하며 약물이 암조직에 정확히 도달 할 수 있도록 표적지향사슬로 자극감응고분자나 열감응고분자와 같은 암조직의 특이성에 반응하는 고분자를 곁사슬로 결합시켜 항암제의 정상조직 공격을 최소화함과 동시에 암조직의 공격을 최대화하여 부작용을 줄임과 동시에 항암제의 최소투여를 통한 최대효과를 얻도록 하는데 그 목적이 있다고 할 수 있다.1)본 발명에 따라 폴리숙신이미드 고분자에 친수성기, 소수성기, 표적지향성기 및 조영제가 포집되어 있는 킬레이트기가 곁사슬로 도입되어, 이를 이용한 미세나노입자 형성 시 고분자 입자의 크기조절, 생분해성, 조영성 및 표적지향성이 우수하므로 MRI 등의 여러 의학 분야, 특히 항암제 분야에서 그 활용성이 클 것으로 기대된다.2)본 발명에 따른 폴리숙신이미드는 여러 가진 기능을 가지는 곁사슬이 결합되어 이로 인해 자기결합을 통해 나노입자를 만들 수 있으며 이렇게 만들어진 나노입자에 항암제를 담지시켜 항암효과를 거둘 수 있다. 또한 곁사슬로 결합된 조영제를 이용하여 MR 조영제로의 상용화도 가능하다. 즉 약물전달 시스템의 개념을 이용하여 인체에 약물을 전달함으로써, 종래에 비해 난용성 약물의 생체 이용률이 향상되어 약물의 투여용량 감소로 인한 비용 절감과 안정성을 향상시키는 효과와 조영효과를 동시에 얻을 수 있다.
- 보유기관
- 한국화학연구원
- 등록일
- 2006-11-08
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