일반기술
보건·의료 > 임상시험·진단관련
본 고안은 피로한 인간을 위하여 목욕기능을 다차원적으로 개선시킬 뿐만 아니라 질병을 예방하거나 치료할 수 있는 물리치료기 기능까지 겸비한 목욕개선·물리치료 장치에 관한 것으로서, 종래의 목욕장치인 욕조(1)에 간편하게 설치할 수 있는 기구이다. 본 고안에 따르면 에어펌프(4)와 기포발생부(6)에 의해 생성된 기포(8)는 욕수(2)의 용존산소를 극대화시키며 욕수(2)의 흐름을 생성시키면서 인간의 피부와 접촉하여 마사지 기능을 행하고, 또한 공기방울(8)은 원적외선을 발산할 수 있는 바이오 세라믹(16)이 함유된 유동고체(9)를 유동화(fluidization)시켜 신체에 다양한 자극을 주어 지압기능과 원적외선 치료효과를 유도하게 할 수 있다. 특히, 본 고안에 따른 기포발생부(6)는 수십개의 공기노즐(11)이 제공될 뿐만 아니라 기포발생부(6)의 상부는 자기장을 형성시킬 수 있는 희토류계 자석 평판(12)과 원적외선을 발산할 수 있는 천연옥 평판(13)을 교대로 부착하거나 다공성 세라믹 고무자석(ferrite rubber magnet)을 장착하여 육체의 무게에 의하여 공기노즐(11)이 막히는 것을 방지하고자 한다. 기포발생부(6)의 상부에 부착된 자기장 평판(12)은 자성대(magnetic field)를 형성시켜 욕수(2)의 수질을 약알칼리 이온화하여 수질을 부드럽게 함으로써 세정효과를 뛰어나게 하며 혈액순환을 활성화 시키는 등 자기치료 효과를 가져올 수 있다. 그리고, 기포발생부(6)의 상부에 제공된 천연옥(13)은 중온의 욕수(2)와 반응함으로써 원적외선을 보다 많이 발산하여 체내의 노폐물을 분해 방출하고, 혈액순환의 촉진, 신진대사의 증진, 피로회복의 촉진 등 목욕개선과 물리치료 효과를 가져온다.본 고안에 따르면 자기치료 및 원적외선 효과, 기포(8) 및 유동고체(9)에 의한 지압과 안마 효과를 통하여 피로와 스트레스가 많은 현대인에게 간편하게 피로를 풀 수 있게 해주며 질병을 예방하고 치료하는 물리치료기 기능까지 제공하리라 사료된다.
- 보유기관
- 한국특허정보원(재)
- 등록일
- 2000-12-11
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일반기술
보건·의료 > 기타 의료공학
단일클론항체는 의학분야의 치료, 진단, 제품개발 등에 필수적인 핵심기술임. Mouse에 target 항원을 주사하여 그에 대한 폴리클로날 항체를 생산함. 이때 각 항원에 따라 주사농도, 주사량, 주사간격, 항원특성 등 여러 가지 조건을 고려하여야 항체 역가가 높은 우수한 항체를 얻을 수 있음. 항체 역가가 높은 mouse의 spleen을 취하여 그 안에 있는 항체생산세포인 B 세포를 분리하여 얻은 후 불멸세포(myeloma cell)와 세포융합을 하여 잡종세포 (hybrid cell)를 만듬. 이와 같이 만든 잡종세포의 특성은 지속적으로 특정한 항원에 대한 항체를 만든다는 것임. 이와 같이 만든 잡종세포를 cloning과정을 통해서 항원의 여러 site중에서도 한 site만 인식하는 항체(이를 단일클론항체라 함)를 생산하는 cell을 선별하여 cell line을 확보함. 선별한 cell을 mouse의 복강에 주사하여 다량의 단일클론항체가 포함된 ascite를 얻어서 이를 정제하여 순수한 단일클론항체를 얻음. 처음 항원 준비부터 최종적으로 단일클론항체를 얻을 때까지의 기간은 약 4~5개월이 소요됨. 또한 단일클론항체를 얻는 과정도, 복잡한 고난도의 기술과 시간을 요하지만 이 같은 과정을 다루는 실험자의 skill에 따라 단순한 연구용 단일클론항체 정도만 만들든지 아니면 진단시약용으로 상품화까지 가능한 high quality를 갖는 단일클론항체를 만들든지의 여부가 결정된다.
- 보유기관
- 특허법인충정
- 등록일
- 2000-12-12
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일반기술
보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
의료, 의학 분야의 수술 및 주사등 지속적 약품투입용. -화학, 화공 분야의 미량 시약주입에 의한 화학반응 및 물성변화 연구. -유전공학, 미생물 분야의 세균 배양 및 분열과 시약반응시험. -MULTI-FUNCTION 기능으로 동시에 다종의 약품을 합성 및 시험-환경변화(온도, 습도 등)에 독립적인 고정밀 작용. -마이크로프로세서에 의한 제어장치. -PROGRAMMABLE한 제어 소프트웨어. -정밀가공에 의한 메커니즘.
- 보유기관
- 한국생산기술연구원
- 등록일
- 2000-12-12
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일반기술
보건·의료 > 임상시험·진단관련
알키닐 화합물에 아세틸렌기를 도입하고 알렌화합물을 거쳐 16-페녹시 프로스타트리에노 산 유도체를 보다 간단하게 제조할 수 있다 <구성>1알파-히드록시-4알파-(테트라하이드로피란-2-일옥시)-3베타-(3알파-테트라하이드로피란-2-일옥시)-4-페녹시-1(이)-부텐-1-일)시클로펜트-2알파-일)아세트알데히드 락톨상기식에서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴,또는 트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. R1과 R2는 각각 수소 또는 아세틸기를 표시하며 서로 같거나다를 수 있다. P는 수소, 트리메틸실릴 또는 트리부틸틴이며, 파상선을 에피입체 혼합물이다.청구항 2. 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌을 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 알키닐화합물의 제조방법.일반식(Ⅰ)에 있어서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴, 또는 트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. R1과 R2는 각각 수소 또는 아세틸기를 표시하며서로 같거나 다를 수 있다. 일반식(Ⅵ)에 있어서, M은 리튬, 클로로마그네슘, 또는 브로모마그네슘이며, 일반식(Ⅰ) 및일반식(Ⅵ)에 있어서 P는 수소, 트리메틸실릴, 또는 트리부틸렌이며 파상선을 에피입체 혼합물을 표시한다. 일반식(Ⅴ)에있어서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴, 또는트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. 청구항 3. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 트리메틸실릴아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃로 가온하여 일반식(Ⅰ)b의 알키닐 화합물(P=-S)을 제조한 다음 1.2당량의 테트라부틸암모늄 플루오라이드와 다시 15~25℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 4. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 트리부틸틴아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃로 가온하여 일반식(Ⅰ)c의 알키닐 화합물(P=Sn(n-Bu)3)을 제조한 후 1-2당량의 n-부틸리튬을 -78℃에서 가한 후 15~25℃로 가온하여 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 5. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 6. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과, 10당량의 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 에티닐 마그네슘 브로마이드 또는 에티닐 마그네슘 클로라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -5~20℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 7. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ)d의 알키닐 화합물인 프로파르길 에스테르 화합물을 제조하기 위하여 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)을 트리에틸아민과 염화메틸렌 및 촉매량의 4-디메틸아미노피리딘 존재하에 20~25℃에서 무수아세트산 또는 아세틸 클로라이드와 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)d의 프로파르길 에스테르 화합물의 제조방법.청구항 8. 일반식(Ⅰ)d의 알키닐 화합물과 10-20당량의 일반식(Ⅶ)의 3-t-부틸디메틸실릴옥시마그네슘 브로마이드와10-20당량의 커퍼(Ⅰ) 이오다이드 트리에틸포스파이트 혼합액을 테트라하이드로푸란 용매하에 -40~0℃에서 첨가시킨 후15~25℃에서 반응시켜 일반식(Ⅷ)의 알렌 화합물을 제조하는 제1공정과, 일반식(Ⅷ)의 알렌 화합물과 테트라부틸암모늄플루오라이드를 테트라하이드로푸란 용매 존재하에 15~20℃에서 반응시켜 일반식(Ⅸ)의 1-히드록시 화합물을 제조하는 제2공정, 일반식(Ⅸ)의 1-히드록시 화합물에 메탄올 용매하에서 1.2-2당량의 무수 탄산칼륨을 15~25℃에서 반응시켜 일반식(Ⅹ)의 1,9-디히드록시 화합물을 제조하는 제3공정, 일반식(Ⅹ)의 1,9-디히드록시 화합물과 5-10당량의 피리디늄 디크로메이트를 염화메틸렌 용매하에서 15~25℃에서 반응시켜 일반식(XI)b의 9-옥소 화합물(R3=CHO)을 제조한 다음 이를 메탄올과 N,N-디메틸포름아미드에 용해하고 다시 5-10당량의 피리디늄 디크로메이트와 15~25℃에서 반응시켜 일반식(XI)c의 9-옥소 화합물(R3=CO2CH3)을 제조하는 제4공정, 일반식(XI)c의 9-옥소 화합물(R3=-CO2CH3)을 포름산과 물 및 테트라하이드로푸란 혼합액(19 : 11 : 3)에서 201. 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 알키닐 화합물.상기식에서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴,또는 트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. R1과 R2는 각각 수소 또는 아세틸기를 표시하며 서로 같거나다를 수 있다. P는 수소, 트리메틸실릴 또는 트리부틸틴이며, 파상선을 에피입체 혼합물이다.2. 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌을 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 알키닐화합물의 제조방법.일반식(Ⅰ)에 있어서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴, 또는 트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. R1과 R2는 각각 수소 또는 아세틸기를 표시하며서로 같거나 다를 수 있다. 일반식(Ⅵ)에 있어서, M은 리튬, 클로로마그네슘, 또는 브로모마그네슘이며, 일반식(Ⅰ) 및일반식(Ⅵ)에 있어서 P는 수소, 트리메틸실릴, 또는 트리부틸렌이며 파상선을 에피입체 혼합물을 표시한다. 일반식(Ⅴ)에있어서 R은 테트라하이드로피라닐, 테트라하이드로푸라닐, 2-에톡시에틸, 3-t-부틸디메틸실릴, 트리이소프로필실릴, 또는트리에틸실릴기를 나타내며, 서로 같거나 다를 수 있다. 3. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 트리메틸실릴아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃로 가온하여 일반식(Ⅰ)b의 알키닐 화합물(P=-S)을 제조한 다음 1.2당량의 테트라부틸암모늄 플루오라이드와 다시 15~25℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.4. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 트리부틸틴아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃로 가온하여 일반식(Ⅰ)c의 알키닐 화합물(P=Sn(n-Bu)3)을 제조한 후 1-2당량의 n-부틸리튬을 -78℃에서 가한 후 15~25℃로 가온하여 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.5. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 10당량의 리튬 아세틸라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -78℃에서 가한 다음 15~25℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 6. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 락톨과, 10당량의 일반식(Ⅵ)의 금속 아세틸렌인 에티닐 마그네슘 브로마이드 또는 에티닐 마그네슘 클로라이드를 테트라하이드로푸란 용매하에 -5~20℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)의 제조방법.청구항 7. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ)d의 알키닐 화합물인 프로파르길 에스테르 화합물을 제조하기 위하여 일반식(Ⅰ)a의 알키닐 화합물(P=-H)을 트리에틸아민과 염화메틸렌 및 촉매량의 4-디메틸아미노피리딘 존재하에
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
일반식(I)의 광범위한 항균력을 지닐 세파로스포린 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법을 제공한다. 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3, R4는 같거나 서로 다르며, H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸,N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다. 그람양성균이나 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.1. 다음 일반식(1)으로 표시되는 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염. 상기 일반식(1)에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤젠, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3,R4는 같거나 서로 다르며, 1H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸, N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다.2. 일반식(2)의 화합물과 일반식(3)의 화합물을 아실화 반응시키는 것이 특징인 제1항의 일반식(1)의 화합물의 제조방법. 상기식에서, R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.3. 일반식(7)의 화합물과 일반식(8)의 화합물을 반응시키는 것이 특징인 일반식(2)의 화합물의 제조방법. 상기식에서 R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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일반기술
보건·의료 > 임상시험·진단관련
화학식(Ⅶ)로 표시되는 세펨 화합물과 화학식(Ⅶ)로 표시되는 히드록시프로펜일틴 화합물을 팔라듐계 촉매, 리간드계 및 할로겐 촉매하에 반응하여 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화학식(Ⅰ)로 표시되는 프로페닐세펨계 화합물은 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 유용한 항생제인 3-치환 프로페닐세팔로스포린 화합물 제조에 사용되는 유용한 중간체이다. 화학식(Ⅰ)에 있어서, R1은 수소, 페닐아세틸, 페녹시아페틸, 티오펜아세틸, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸 혹은 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-플루오로메톡시이미노아세틸이다. R2는 수소, 디페닐메틸, p-메톡시벤질, 혹은 p-니트로벤질이다. X는 히드록시, 아세톡시, 클로로, 혹은 요오도, 그리고 이들의 산이 부가된 염의 형태이다. 화학식(Ⅶ)에서, R1, R2는 화학식(Ⅰ)에서 정의한 R1, R2와 동일하며, P는 트리플루오로메탄술포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 플루오로술포닐옥시, 클로로, 브로모, 혹은 요오도이다.1. 화학식(Ⅶ로 표시되는 펨럼 화합물과 화학식(Ⅷ)로 표시되는 히드록프로펜일틴 화합물을 팔라듐(O) 촉매와포스핀 계열 리간드와 할로겐 촉매 존재하에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.화학식(Ⅰ)에 있어서, R1은 수소, 페닐아세틸, 페녹시아세틸, 티오펜아세틸, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸 혹은, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3일)-2-(Z)-플루오로 메톡시 아미노세틸이다. R2는 수소, 디페닐메틸, p-메톡시벤질, 혹은 p-니트로벤질이며, X는 히드록시이다.화학식(Ⅶ)에 있어서, R1은 페닐아세틸, 페녹시아세틸, 티오펜아세탈, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 메톡시아미노아세틸 혹은 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3일)-2-(Z) 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-플루오로메톡시이미노아세틸이다. R2는 디페닐메틸, p-메톡시벤질, 혹은 p-니트로벤질이다. 그리고 P는 트리플루오로메탄술포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 플루오로술포닐옥시, 클로로, 브로모, 혹은 요오도이다.2. 제1항에 있어서, 팔라듐 촉매가 팔라듐 비스(디벤질리딘아세톤), 테트라키스(트리페닐포스핀)팔라듐, 트리스(디벤질리딘아세톤)디팔라듐, 트리스(디벤질리딘아세톤)디팔라듐-클로로포름, 혹은 팔라듐아세테이트와 같은 촉매를 사용하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.3. 제2항에 있어서, 촉매 첨가량이 0.005∼0.5당량 사용하는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.4. 제1항에 있어서, 포스핀 계열 리간드가 트리(2-푸릴)포스핀, 트리(2-티엔일)포스핀, 트리페닐포스핀, 메틸디페닐포스핀, 디메틸페닐포스핀, 트리(4-클로로페닐)포스핀, 트리페닐포스핀, 메틸디페닐포스핀, 디메틸페닐포스핀, 트리(4-클로로페닐)포스핀, 트리페닐포스파이트 중에서 선택하는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.5. 제4항에 있어서, 포스핀 계열 리간드 첨가량이 0.005∼0.5당량 사용하는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.6. 제1항에 있어서, 할로겐 촉매가 염화아연, 염화알루미늄, 염화철, 염화리튬, 브로모리튬 중에서 선택하는것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.7. 제6항에 있어서, 할로겐 촉매 첨가량이 0.5∼5당량 사용하는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.8. 제1항에 있어서, 반응용매가 1-메틸-2-피롤리돈, 디메틸포름아미드, 디메틸술폭사이드, 디메틸아세트아미드, 테트라하이드로푸란, 아세토니트릴, 클로로포름 중에서 단독 또는 이들의 혼합용액을 사용하는 것을 특징으로 하는화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.9. 제1항에 있어서, 반응온도가 15∼60℃에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계화합물의 제조방법.10. 제1항에 있어서, 반응시간이 5∼72시간 반응시키는 것을 특징으로 하는 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.11. 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물에 있어서, X가 히드록시기인 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물을유기용매와 염기에서 반응 시키는 것을 특징으로 하는 X가 아세톡시기인 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.화학식(Ⅰ)에 있어서, R1은 수소, 페닐아세틸, 페녹시아세틸, 티오펜아세틸, 푸란아세틸, t-부톡시아세틸, 트리메틸아세틸, t-부톡시카르보닐, 2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(2-트리틸아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-메톡시이미노아세틸, 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)메톡시이미노아세틸 혹은 2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(Z)-플루오로메톡시이미노아세틸 R2는 수소, 디페닐메틸, p-메톡시켄질 혹은 p-니트로벤질이다. 그리고, X는 아세톡시기 그리고 산이 부가된 염의 형태이다.12. 제11항에 있어서, 유기용매로 무수아세트산, 아세틸 클로라이드, 아세틸 브로마이드 중에 하나 혹은 두가지 이상 사용하는 것을 특징으로 하는 X가 아세톡시인 화학식(Ⅰ)의 프로페닐세펨계 화합물의 제조방법.13. 제11항에 있어서, 염기로 피리딘, 2,6-루티딘, 3,5-푸티딘, 2,4,6-콜리딘, 디이소프로필에틸아민, 트리에틸아민 중에서 선택하는 것을 특징으로 하는 X가 아세톡
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- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
그람 양성균, 그람 음성균 및 광범위한 항균력을 지닌 세팔로스포린 화합물을 제조할 때 유용한 중간체로 사용될 수 있는 일반식(I)의 신규 화합물 및 그 제조 방법에 관한 것이다. <구성>신규 화합물은 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸아세트산으로서, 식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸, R2는 카르복시산, C1-4인 알킬에스테르 또는 카르복실산클로라이드이고, R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는파라-메톡시벤질이고 X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다. 목적 화합물은 일반식(II)의 케톤 화합물과 (III)의 아민 화합물을 축합시켜 제조되는데 반응 용매로는 메탄올, 에탄올, 디메틸술폭시드, 디메틸포름아미드, 아세토니트릴 등이 가능하고, 반응 용액의 PH는 4-5정도로 유지하는 것이 효과적이다. 반응 온도는 -10도 내지 30도C가 적당하고, 반응 시간은 5 내지 24시간 정도가 가능하다.1. 다음의 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸 초산; 상기식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸이고: R1는 카르복실산, C(1-4)인 알킬 에스테르 또는 카르복실산 클로라이드이고 ; R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는 파라-메톡시벤질이고 ; X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다.2. 제1항에 있어서, R1은 수소이고, R2는 카르복실산이고, R3과 R4는 모두 파라-메톡시벤질이고, X와 Y는 각각 수소 또는 염소인 아릴아미노티아졸 초산.3. 다음 일반식(2)로 표시되는 케톤 화합물과 다음 일반식(3)으로 표시되는 아민화합물을 축합반응시키는 것으로 이루어지는 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법; 상기식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸이고 ; R2는 카로복실산, C(1-4)인 알킬 에스테르 또는 카르복실산 클로라이드이고 ; R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는 파라-메톡시벤질이고 ; X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다.4. 제3항에 있어서, 상기 축합반응이 극성용매와 물의 혼합용매에서 수행되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.5. 제4항에 있어서, 상기 극성용매가 에탄올 또는 메탄올인 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.6. 제3항에 있어서, 상기 축합반응이 pH 4 내지 6에서 수행되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.7. 제3항에 있어서, 상기 축합 반응에서 염기로써 알칼리금속염기의 수용액을 사용하는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.8. 제7항에 있어서, 상기 알칼리금속염기의 수용액이 수산화나트륨 또는 탄산나트륨인 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
외부수상에 고분자의 불용매를 미리 첨가시킴으로써 단시간 내에 고분자의 고형화를 달성할 수 있어 결과적으로 약물의 봉입율을 향상시킬 수 있는 용매추출법을 이용한 생분해성 고분자 미립구의 개선된 제조방법 및 이를 이용한 국소염증 질환 치료용 미립구의 제조방법을 제공한다. [구성]내부 수상으로는 증류수에 아목시실린을 포화 용해시키고, 유상으로는 메틸렌클로라이드에 폴리락트산을 용해시킨다. 이어서 폴리비닐알코올을 증류수에 용해시킨 수용액에 대해 에틸아세테이트를 용해시켜 외부 수상으로 하고, 내부 수상과 유상을 1대 12.5의 용적비로 하여 볼텍스로 교반하여 W/O형 에멀젼을 먼저 제조하고 초음파 장치를 이용하여 미세하게 분산시킨다. 또한 외부 수상을 호모나이져로 100-800 rpm에서 균일하게 분산시키면서 앞서 제조한 W/O형 에멀젼을 외부수상에 대해 1대 200의 용적비로 천천히 가하여 W/O/W형 유탁액을 제조하여 30분간 교반하여 유기용매를 제거하고 여과하여 진공 오븐에 넣어 하루 건조시켜 미립구를 얻는다.1. 내부수상과 생분해성 고분자가 용해된 고분자의 유기용매를 함유하는 유상을 혼합 교반하여 W/O형 에멀젼을 먼저 제조하고 이를 미세하게 분산시킨 후 여기에 외부수상을 가하여 W/O/W형 에멀젼을 제조하는 것으로 되는 용매추출법에 의한 생분해성 고분자 미립구의 제조방법에 있어서, 외부수상을 W/O형 에멀젼에 첨가하여 W/O/W형 에멀젼을 제조하기에 앞서, 고분자의 불용매를 외부수상에 미리 첨가 함으로써 고분자의 유기용매를 추출함을 특징으로 하는, 용매추출법에 의한 생분해성 고분자 미립구의 개선된 제조방법.2. 제 1항에 있어서, 생분해성 고분자가 폴리락트산인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.3. 제 1항 있어서, 고분자의 불용매가 아세트알데히드, 아세토니트릴, 아세톤 아크롤레인, 알릴 알코올, 아닐린, 벤질알코올, 부틸 알코올, 카본 디설파이드, 시클로헥사놀, 디클로로벤젠, 디에틸렌글리콜, 디에틸설폰, 디메틸아세트아미드, 디메틸포름아미드, 디메틸설폭사이드, 1.4-디옥산, 디프로필설폰, 에틸아세트아미드, 에틸알코올, 에틸아미드, 에틸아세테이트, 에틸렌디아민, 에틸렌옥사이드, 에틸 포름아미드, 포름산, 프르프릴알콜, 헵틸알콜, 헥산디올, 헥실알콜, 아이도 벤젠, 메탄올, 메틸아민, 메틸벤조에이트, 메틸렌글리콜레이트, 메틸에틸설폰, 메틸포르메이트, 메틸프로필설폰, 옥틸알콜, 1.5-펜탄디올, 페닐히드라진, 프로필알콜, 이소프로필알콜, 프로필렌글리콜,피리딘 및 스티렌옥시딜 중에서 선택되는 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.4. 제 3항에 있어서, 고분자의 불용매가 에틸 아세테이트인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.5. 제 3항에 있어서, 고분자의 불용매를 외부수상에 대해 0.1-10%가 되도록 첨가하는 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.6. 내부수상에 수용성 약물이 베타락탐계 항생제와 베타락탐 분해효소의 억제제를 함유시켜 제 1항에 따른 방법을 수행하는 것으로 되는 국소염증 질환 치료용 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.7. 제 6항에 있어서, 베타락탐계 항생제는 암피실린, 아목시실린 또는 이들의 염이고 베타락탐 분해효소의 억제제는 썰박탐, 클라불라닉산 또는 그의 염들인 국소염증 질환 치료용 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.8. 제 6항 또는 제 7항에 있어서, 국소염증 질환이 부비동염 또는 중이염인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
적정량의 약물을 목적 부위에 장시간 지속적으로 공급할 수 있는 구내염 치료용 패취제 및 그의 제조 방법을 제공한다. <구성>글리세린과 스트르산 혼합 용액에 스테로이드성 소염제를 가해 현탁시키고 친수성 중합체를 가해 얻은 점성 중합체 혼합물을 박리형 라이너 상에 놓고 전연하여 필름을 형성시키고 이 필름을 가열하여 중합체를 가교 결합시키고 비투과성 지지막을 압착 피복시켜 구내염 치료용 약제를 함유한 카라야 고무 등의 친수성 중합체, 글리세린 및 시트르산을 함유하는 약제-함유 매트릭스층; 비투과성 지지막; 및 박리형 라이너로 이루어진 구내염 치료용 패취제(Patch)제를 제조한다.1.스테로이드계 소염제, 친수성 중합체, 글리세린 및 시트르산을 함유하는 약제-함유 매트릭스층 ; 비투과성지지막 ; 및 박리형 라이너로 구성됨을 특징으로 하는 구내염 치료용 패취제.2. 제1항에 있어서, 스테로이드계 소염제가 트리암시놀론 아세토나이드, 베클로메타손 디프로피오네이트, 베타메타손, 댁사메타손, 플루오시놀론 아세토나이드, 플루오시나이드, 플루메타손, 하이드로코티손, 프레드니솔론 및 프레드니손을 구성된 그룹중에서 선택되는 패취제.3.제2항에 있어서, 스테로이드계 소염제가 트리암시놀론 아세토나이드인 패취제.4.제1 내지 3항중의 어느 하나에 있어서, 스테로이드계 소염제가 매트릭스 총중량에 대해 0.01 내지 0.1중량%의 양으로 함유된 패취제.5.제1항에 있어서, 친수성 중합체가 카라야 고무, 아라비아 고무, 카복시메틸셀룰로즈, 하이드록시프로필메틸셀룰로즈 및 폴리아크릴산으로 구성된 그룹중에서 선택되는 패취제.6.제5항에 있어서, 친수성 중합체가 카라야 고무인 패취제.7.제1항, 5항 및 6항중의 어느 하나에 있어서, 친수성 중합체가 매트릭스 총중량에 대해 40 내지 50중량%의양으로 함유된 패취제.8.제1항에 있어서, 글리세린이 매트릭스 총중량에 대해 40 내지 50중량%의 양으로 함유된 패취제.9.제1항에 있어서, 시트르산이 친수성 중합체의 중량을 기준으로 하여 10 내지 20중량%의 양으로 함유된 패취제.10.제1항에 있어서, 박리형 라이너가 실리콘지로 구성되는 패취제.11.제1항에 있어서, 비투과성 지지막이 유드라질 RS100-기본 필름인 패취제.12.제11항에 있어서, 유드라질 RS100-기본 필름이 트리아세틴 3 내지 5중량%를 함유하는 패취제.13.제1항에 있어서, 매트릭스층의 두께가 0.5 내지 2.0mm, 비투과성 지지막의 두께가 0.05 내지 0.3mm의 박리형 라이너의 두께가 0.03 내지 0.05mm인 패취제.14.a) 글리세린에 시트르산을 용해시켜 수득한 혼합용액에 스테로이드성 소염제를 가하여 현탁시키고 : b)생성된 현탁액에 친수성 중합체를 가하여 점성 중합체 혼합물을 수득하고 ; c) 수득된 점성 혼합물을 박리형 라이너상에놓고 전연시켜 균일한 두께의 필름을 형성시키고 ; d) 형성된 필름을 가열하여 중합체를 가교결합시키고 ; e) 수득한 박리형 라이너/매트릭스 복합층의 매트릭스층상에 비투과성 지지막을 압착 피복시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 13항중의어느 하나에 따르는 구내염 치료용 패취제를 제조하는 방법.15.제14항에 있어서, 단계 b)에서 혼합물의 온도를 15℃ 이하로 유지시키는 방법
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보건·의료 > 의료용 재료·기기
생체조직에 혈액 적합성, 생체내 안정성 및 항석회화 특성을 갖는 술폰산화 폴리에틸렌옥사이드(PEO-SO3)의 음이온성 친수성 고분자 유도체를 공유결합시키는 것을 특징으로 하는 항석회화 생체 조직 인공 심장 판막의 제조 방법.1.생체 조직에 혈액 적합성, 생체내 안정성 및 항석회화 특성을 갖는 술폰산화 폴리에틸렌옥사이드(PEO-SO3)의 음이온성 친수성 고분자 유도체를 공유 결합시키는 것을 특징으로 하는 항석회화 생체 조직 인공 심장 판막의 제조 방법.2.제1항에 있어서, 생체 조직이 돼지의 대동맥 판막 및 소의 심막 중에서 선택되는 것인 방법.3.제1항에 있어서, 술폰산화 PEO 유도체(X-PEO-SO3)가 X가 아민인 술폰산화 PEO(H2N-PEO-SO3) 및 X가 알데히드인 알데히드화 PEO-SO3(OHC-PEO-SO3) 중에서 선택되는 것인 방법.4.제1항에 있어서, PEO의 분자량이 100 - 20,000인 것인 방법.5.제4항에 있어서, PEO의 분자량이 200 - 10,000인 것인 방법.6.제3항에 있어서, X가 아민인 술폰산화 PEO(H2N-PEO-SO3)가 PEO의 한쪽 말단을 프로판 술톤과 같은 알킬술톤으로 술폰산화시킴으로써 제조된 것인 방법. 7.제3항에 있어서, X가 알데히드인 알데히드화 PEO-SO3(OHC-PEO-SO3)가 술폰산화 PEO의 다른 쪽 말단을 글루타르알데히드와 같은 디알데히드로 알데히드화시킴으로써 제조된 것인 방법. 8.제1항에 있어서, 술폰산화 PEO를 메타 과요오드산나트륨에 의한 산화, 에틸렌글리콜에 의한 중화 또는글루타르알데히드에 의한 알데히드 활성화시 첨가하여 결합시키는 것인 방법. 9.제1항에 있어서, 술폰산화 PEO를 글루다르알데히드 처리 전 또는 후에 결합시키는 것인 방법.10.제1항에 있어서, 술폰산화 PEO를 수용성 1-에틸-3(3-디메킬아미노프로필)카르보디이미드(EDC) 등과 같은카르보디이미드에 의해서 결합시키는 것인 방법. 11.제10항에 있어서, 상기 EDC 수용액의 pH가 3.0 - 5.0 것인 방법. 12.제1항에 있어서, 생체 조직의 고정액, 보관액 및 알데히드 활성화제로서 글루타르알데히드를 사용하는것인 방법. 13.제1항에 있어서, 완충액으로서 인산 완충 식염수(PBS) 용액을 사용하는 것인 방법. 14.제1항에 있어서, 생체 조직의 아민기를 블로킹시키기 위해서 아세트 무수물 등과 같은 블루킹제를 사용하는 것인 방법.15.생체 조직과 이에 공유결합된 혈액 적합성, 생체내 안정성 및 항석회화 특성을 갖는 술폰산화 폴리에틸렌옥사이드(PEO-SO3)의 음이온성 친수성 고분자 유도체로 이루어진 항석회화 생체 조직 인공 심장 판막
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일반기술
보건·의료 > 의료용 재료·기기
본 발명은, 인공관절의 상대운동 부위에 사용되는 UHNWPE의 표면에 크기가 작고 생체에 무해한 이온을 선택하여 이온주입하고, 첨가하는 이온 입자의 종류, 침투되는 깊이와 갯수를 제어함으로써 UHNWPE의 내마모성을 향상시키는 것을 특징으로 하는 UHNWPE의 표면 개질방법에 관한 것으로, 본원발명의 이온주입법에 의해 내마모성이 향상된 UHMWPE는 인공관절의 수명을 연장시켜, 인공관절 대치 수술을 받을 환자들의 신체적 통증 및 경제적 부담을 감소시키는 효과가 있다.1. 인공관절의 상대운동 부위에 사용되는 UHNWPE의 표면에 크기가 작고 생체에 무해한 이온을 선택하여 0.5-1.5keV의 이온가속에너지로 이온주입하고, 분위기 가스로 산소를 사용하여 UHNWPE의 표면을 개질시킴으로써 UHNWPE의 내마모성을 향상시키는 것을 특징으로 하는 UHNWPE의 표면 개질방법.2. 제 1항에 있어서, 상기 이온은 Ar+ 및 O+로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 UHNWPE의 표면 개질방법.3. 제1항 또는 제2항중 어느 한항에 있어서 상기 이온주입을 10....ions/㎠-10....ions/㎠의 이온주입량으로 수행되는 것을 특징으로 하는 UHNWPE의 표면 개질방법.4. 제1항 또는 제2항중 어느 한 항에 있어서 상기 이온주입은 4scm의 산소 유속 2*10...Torr의 압력. 1㎂ per 4.5 π㎟의 이온 범전류 하에서 수행되는 것을 특징으로 하는 UHNWPE의 표면 개질방법.
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
카르보닐 화합물을 용매와 염기 존재하에 포스포늄염 화합물이나 또는 일반식 (IV)로 표시되는 포스포네이트 화합물과 반응시켜 새로운 일반식 (I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명 화합물은 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 높은 결합 친화도를 나타내므로 알쯔하이머씨 병 등의 뇌신경 질환 치료제로 유용하다. 상기 식들에서, R은 각각 수소, 할로, 알콕시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시, 아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을, R1,R2 및 RR는 각각 알킬, 아릴 또는 아랄킬을, X는 할로겐 원자를 각각 표시하며, n은 1 또는 2의 정수이다.일반식(I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물 및 약제약적으로 허용되는 그의염.일반식(I)에 있어서, n은 1 또는 2의 정수이며, R은 수소, 플루오로, 클로로, 메톡시, 디메톡시, 시아노, 탄소수 1 ∼ 6개의 알킬, 탄소수 2 ∼ 6개의 알케닐, 탄소수 2 - 6개의 알키닐, 탄소수 3 ∼ 7개의 시클로알킬, 히드록시, 디히드록시,아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을 이루는 염산, 브롬산, 황산, 인산, 아세트산, 트리플루오로아세트산, 푸마르산, 말레산, 시트르산, 락트산, 옥살산을 표시한다.청구항 2. 제 1 항에 있어서, 일반식 (I)의 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물이 (Z)-3-[3-(4-메틸페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-메틸페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-(3-페닐이소옥사졸-5-일)메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2] 옥탄 및이의 옥살산 염, (E)-3-(3-페닐이소옥사졸-5-일)메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-플루오로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-플루오로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-클로로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-[3-(4-클로로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(3,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(3,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-시아노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-시아노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(2,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(2,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아잡시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)- 3- {3 -[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1] 헵탄 및 이의 옥살산 염,(Z)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (E)-3-[3-(4-히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (Z)-3-[3-(3,4-디히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (E)-3-[3-(3,4-디히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (Z)-3-[3-(4-아미노페닐)이
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3-치환 세팔로스포린 유도체 및 그의 약리학상 허용 가능한 염 또는 에스테르; 상기 식에서, r1은 티아졸, 2-메틸티오티아졸, 2-페닐티오티아졸, 2-메톡시카르보닐티오펜이며, r2는 수소, 또는 카르복시 보호기로서 p-메톡시벤질, p-니트로벤질, 또는 디페닐메틸이며, r3는 수소, 메틸, 에틸 또는 시클로펜틸이며, r4는 수소, 또는 아미노 보호기로서 간가수분해나 염기가수분해에 의해 쉽게 제거될 수 있는 p-메톡시벤질, p-니트로벤질, 디페닐메틸이고, 파상선은 신 또는 안티 이성체 위치중 어느 한 위치에 있을 수 있음을 의미한다.1.다음 일반식(I)로 표시되는 3-치환 세팔로스포린 유도체 및 그의 약리학상 허용 가능한 염 또는 에스테르:상기식에서,R1은 티아졸,2-메틸리오티아졸,2-메톡시카르보닐리오펜이며, R2는 수소,또는 카르복시 보호기로서 p-메톡시벤질,p-니트로벤질,또는 디페닐메틸이며,R3는 수소,메틸,에틸,또는 시클로펜틸이며,r4는 수소, 또는 아미노 보호기로서 산가수분해나 염기가수분해에 의해 쉽게 제거될 수 있는 p-메톡시벤젠,p-니트로벤질, 디페닐메틸이고,파상선은 신 또는 안티 이성체 위치중 어느 한 위치에 있을 수 있음을 의미한다.2.다음 일반식(IV)의 화합물을 촉매 존재하에 다음 일반식(V)의 헤테로사이클린 틴 화합물과 반응시켜 아미노기가 보호된 다음 일반식(III)의 중간체 화합물을 얻고, 이 화합물의 아미노보호기를 제거하는 제1단계 및 아실화제로서 다음 일반식(II) 으로 표시되는 활성화된 에스테르 화합물을 사용하여, 얻어진 일반식 (III)의 화합물의 7-아미노기를 아실화시키고, 임의로 아미노 보호기 및 카르복시 보호기를 제거하는 제2단계로 이루어진 제1항에 따른 일반식(I)의 세팔로스포린 유도체의 제조방법.상기식에서, R1,R2,R3 및 R4는 제1항에서 정의된 것과 같으며, X는 1-히드록시벤조트리아졸,2-메츠칼로피리딘 또는 2-메르칼로벤조티아졸이며, Y는 트리플루오로메탄슬포닐 또는 에탄슬포닐이며, Z는 트리메틸스타닐, 트리에틸스타닐,또는 트리부틸스타닐이고, R4는 아미노 보호기로서 페닐아세틸,페녹시아세틸,2-티오페닐아세틸,또는 2-푸란일아세틸이다.3.제2항에 있어서, 제1단계에서 촉매가 필라듐 촉매,할로젠화 금속 촉매 및 포스핀 화합물의 혼합물인 것이 특징인 제조방법.
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- 한국과학기술연구원
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- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
일반식(I)의 광범위한 항균력을 지닌 세팔로스포린 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법을 제공한다.<구성>하기 일반식(I)으로 표시되는 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염으로 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고,R2는 수소 또는 디페닐메틸기, 파라-메톡시벤질기이고 또는 염을 만드는 Na나 K가 같은 원자이고, R3, R4는 같거나 서로 다를 수가 있으며, H 또는 파라-메톡시벤질이고, X,Y는 수소 또는 플루오로, 클로로, 브로모, 요오드이며, Q는 수소, 비닐, 아세톡시메틸, 메톡시메틸, 할로메틸, 피리디니움메틸, N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, 카르바모일옥시메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸과 같은 치환기를 나타낸다. <효과>그람양성균이나 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.
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- 한국과학기술연구원
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- 2001-01-17
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
[구성](A)본 발명은 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체를 출발 물질로하여 100 내지 160℃에서 1 내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실레이트 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 이 제조 방법에서 출발 물질로 사용되는 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체는 2-(2(S)-케토프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 베이커 이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25 내지 50℃에서 4 내지 10시간 동안 가열 교반시켜 2-(2(S)-히드록시프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 얻고, 이 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2 내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 2-(2(S)-피드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100 내지 160℃에서 5 내지 10시간 동안 알킬 에록시메틸렌말로네이트와 반응시켜 N-(2,2-디에록시카르보닐에테닐)-2-(2(S)-히드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 유기 용매 중에서 -10 내지 10℃에서 1 내지 4 시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시킴으로써 제조할 수 있다.1. 다음 일반식(6)의 화합물을 100 내지 160℃에서 1 내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(1)의 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카트복실레이트 유도체의 제조 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.2. 제1항에 있어서, 일반식(6)의 화합물은 다음 일반식(5)의 화합물을 유기 용매 중에서 -10내지 10℃에서 1 내지 4시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.3. 제2항에 있어서, 유기 용매는 테트라히드로푸린, 아세트니트릴, 디에틸에테르, 클로로포름, 메틸렌클로라이드 또는 벤젠 중에서 선택되는 것인 방법.4. 제2항 또는 3항에 있어서, 일반식(5)의 화합물은 다음 일반식(4)이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100 내지 160℃에서 5 내지 10시간 동안 알킬 에폭시메틸렌말로네이트와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.5. 제4항에 있어서, 일반식(4)의 화합물은 다음 일반식(3)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2 내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타낸다.6. 제5항에 있어서, 금속 촉매는 팔라듐, 팔라듐히드록시드, 플라티늄 또는 플라티늄옥사이드 중에서 선택되는 것인 방법.7. 제5항에 있어서, 일반식(3)의 화합물은 다음 일반식(2)의 화합물을 베이커이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25 내지 50℃에서 4 내지 10시간 동안 가열 교반시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타낸다.8. 제7항에 있어서, 당류는 슈크로오스 또는 글루코오스 중에서 선택되는 것인 방법.
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- 한국과학기술연구원
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- 2001-01-17
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
다음 구조식(II)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(III)의 화합물을 제조하고, 구조식(III)의 화嵐걋 금속 촉매 존재하에 수소화 반응시켜 다음 구조식(IV)의 화합물 을 얻고, 구조식(IV)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(V)의 화합물을 얻은다음, 구조식(V)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 단계로 이루어진 다음 구조식(I)의(-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조 방법.1. 다음 구조식(2)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(3)의 화합물을 제조하고, 구조식(3)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(4)의 화합물을 얻고, 구조식(4)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(10)의 화합물을 얻은 다음, 구조식(5)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 단계로 이루어진 다음 구조식(1)의 (-)3(S)-메틸벤조옥사진 유도체의 제조방법.2. 제1항에 있어서, 유기 용매가 아세토니트릴, 디에틸에테르, 테트라히드로퓨란, 벤젠 또는 톨루엔 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.3. 제1항에 있어서, 구조식(3)의 화합물을 얻는 단계가 0℃ 내지 30℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.4. 제1항에 있어서, 수소화반응 단계에서 금속 촉매가 팔라듐, 팔라듐히드록시드, 플라티늄 또는 플라티늄옥사이드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.5. 제1또는 4항에 있어서, 수소화반응 단계가 1기압의 수소하에 2 내지 6시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.6. 제1항에 있어서, 구조식(5)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속시아나이드의 존재하에 알코올 용매내에서 구조식(4)의 화합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.7. 제6항에 있어서, 알칼리금속시아나이드가 소다음시아나이드 또는 포타슘시아나이드인 것이 특징인 제조방법.8. 제1또는 6항에 있어서, 가수분해반응 단계가 0℃ 내지 50℃의 온도에서 1 내지 2일간 수행되는 것이 특징인 제조방법.9. 제1항에 있어서, 구조식(5)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속히드록시드의 존재하에 알코올과 물의 혼합물에서 구조식(4)의 화합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.10. 제9항에 있어서, 알칼리금속히드록시드가 포타슘히드록시드 또는 소디움히드록시드인 것이 특징인 제조방법.11. 제9항에 있어서, 가수분해반응 단계가 20℃ 내지 80℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.12. 제6 또는 9항에 있어서, 알코올이 메탄올 또는 에탄올인 것이 특징인 제조방법.13. 제1항에 있어서, 구조식(1)의 화합물을 얻는 최종 단계가 50℃ 내지 100℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.
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- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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보건·의료 > 의약품 제제 개발 기술
[구성]1.일반식(I)로 표시되는 신규한 3-세펨-4-카르복실산 유도체상기 식에서 X는 산소, 황, 탄소 또는 질소를 표시한다. Y는 수소, 탄소수 10이하의 저급알킬, 고리알킬, 알케닐 또는 아릴기를 표시한다. Q는 수소, 메틸 또는 페닐을 표시한다. n은 정수로서 3-6의 값을 나타낸다.1. 일반식(1)로 표시되는 신규한 3-세펨-4-카르복실산 유도체 상기 식에서 X는 산소, 황, 탄소 또는 질소를 표시한다. Y는 수소, 탄소수 10이하의 저급알킬, 고리알킬, 알케닐 또는 아릴기를 표시한다. Q는 수소, 메틸 또는 페닐을 표시한다. n은 정수로서 3-6의 값을 나타낸다.2. 일반식(6)로 표시되는 신규한 아미드 유도체 상기 식에서 Z는 브롬 또는 염소기를 표시한다. X는 산소, 황, 탄소 또는 질소를 표시한다. Y는 수소, 탄소수 10 이하의 저급알킬, 고리알킬, 알케닐 또는 아릴기를 표시한다. Q는 수소, 메틸 또는 페닐을 표시한다. n은 정수로서 3-6의 값을 나타낸다.3. 일반식(6)으로 표시되는 신규한 아미노티아졸 유도체 상기 식에서 Z는 브롬 또는 염소기를 표시한다. X는 산소, 황, 탄소 또는 질소를 표시한다. Y는 수소, 탄소수 10 이하의 저급알킬, 고리알킬, 알케닐 또는 아릴기를 표시한다. Q는 수소, 메틸 또는 페닐을 표시한다. n은 정수로서 3-6의 값을 나타낸다.4. 일반식(2)의 (R/S)-2할로프로피오닐할라이드와 일반식(3)의 고리아민 유도체를 용매와 염기하에 반응시켜 일반식(4)의 아미드 유도체를 제조하는 제1공정, 일반식(4)의 아미드 유도체와 일반식(5)의 에틸-2-(Z)-(2-트리틸아미노티아줄-4-일)-2-히드록시이미노아세테이트를 알칼리 존재하에 DMF용매에서 알킬화하여 일반식(6)의 아미노티아줄 유도체를 제조하는 제2공정, 일반식(6)의 아미노티아줄 유도체를 탄산칼륨 존재하에 메탄을 용매에서 가수분해하여 일반식(7)의 산 유도체를 제조하는 제3공정, 및 일반식(7)의 산 유도체와 일반식(8)의 7-아미노-3-비닐-3-세펨-4-카르복실산 에스테르를 짝지음 반응하여 일반식(9)의 보호기 치환된 3-세펨-4-카르복실산 유도체를 제조하는 제4공정 및 원한다면 제4공정에서 탈보호기 반응으로 일반식(1)의 3-세펨-4-카르복실산 유도체를 제조하는 방법. 일반식(2)에 있어서, ZSMS 브롬 또는 염소기를 표시한다. 일반식(3)에 있어서, X는 산소, 황, 탄소 또는 질소를 Y는 수소, 탄소수 10이하의 저급알킬, 고리알킬, 알케닐, 또는 아릴기를, Q는 수소, 메틸 또는 페닐기를, n은 3-6의 정수를 각각 표시한다. 일반식(4)에 있어서의 Z,X,Y,Q 및 n은 일반식(2) ALC 일반식(3)에서의 것과 동일하다. 일반식(5)에 있어서 trt, X,Y,Q 및 n은 일반식(V) 및 일반식(3)에서의 것과 동일하다. 일반식(8)에 있어서, DPM는 디페닐메틸기를 표시한다. 일반식(9)에 있어서, X,Y,Q,n,trt 및 DPM은 각각 일반식(3), 일반식(5) 및 일반신(8)의 것과 동일하다. 일반식(1)에 있어서, X,Y,Q,n은 각각 일반식(3)의 것과 동일하다. 5. 제4항에 있어서, 제1공정에서 용매로서 메틸렌클로라이드, 디에텔에테르, 디클로로에탄, 사염화탄소 용매중에서 선택하여 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(1)의 3-세펨-4-카크복실산 유도체의 제조방법.6. 제4항에 있어서, 제1공정에서 염기로서 트리에틸아민, 피리딘, N,N`-디메틸아민, 루티닌 중에서 선택하여 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(1)의 3-세펨-4-카르복실산 유도체의 제조방법7. 제4항에 있어서, 제2공정에서 알칼리로 탄산칼륨, t-부록시칼륨염 중에서 선택하여 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(1)의 3-세펨-4-카르복실산 유도체의 제조방법.8. 제4항에 있어서, 제3공정에서 용매로서 메탄올, 물, 디옥산 중에서 선택하여 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(1)의 3-세펨-4-카르복실산 유도체의 제조방법.9. 제4항에 있어서, 일반식(9)의 보호기 치환 3-세펨-4-카르복실산 유도체를 탈보호기 하고자 할 경우 아니솔과 트리풀루오로아세트산을 첨가하여 탈보호기를 제거하는 것을 특징으로 하는 일반식(1)의 3-세펨-4-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 (R)(-)-3,4-디플루오로-2-(2-히드록시프로폭시)아닐린을 출발물질로 하여 트리페닐포스핀, 카르본테트라클로라이드, 진크할라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 항균제 제조에 유용한 중간체인 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.1. 유기 용매내에서 다음 구조식(Ⅱ)의 혼합물을 트리페닐포스핀, 진크할라이드 카르본테트라클로라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법.2. 제 1항에 있어서, 유기 용매가 아세토니트릴, 테트라히드로퓨란 또는 디메틸술폭시드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.3. 제 1항에 있어서, 진크할라이드가 진크클로라이드, 진크브로마이드 또는 진크요드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.4. 제 1항에 있어서, 상기 반응을 100℃내지 120℃에서 10분 내지 3시간 동안 수행하는 것이 특징인 제조방법.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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일반기술
보건·의료 > 기타 의료공학
본 제품은 외과시술시 사용되는 체외고정기구에 관한 것으로서 손상된 골격 구조, 주로 장뼈(Tibia, Femur, Forearm 등)의 골절(단순 골절 및 복합골절)시 골격의 접합, 골의 기형(난장이병)으로 인한 골격의 길이 신연(伸延) 및 교정시 고정된 핀 스크루, 신축조정봉, 각도조절수단 등의 각 부분의 결합을 견고히 하였고 시술순서를 단순화함으로써 쉽게 교정과 정복이 이루어지도록 한 우수한 효과의 체외고정기구이다.3축의 역동성과 신연길이의 한계 폭을 넓으며; 각도조절수단의 잠금 장치에 있어서는 y축으로 조여진 힘을 중심에 있는 쐐기의 작용에 의하여 x, z축으로 동시에 잠겨지는 힘이 전달되므로 간편하게 잠금 작동이 이루어진다. - 시술의 간소화 -
- 등록일
- 2001-02-08
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 견피브로인 펩티드 수용액의 혈당강하제로서의 새로운 용도에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 견피브로인을 가용화한 후 효소분해시켜 가소화물로 변형시킨 피브로인 펩티드 수용액을 혈당강하제로 이용한 인슐린 비의존형 당뇨병 치료제에 관한 것이다.pH 7.5로 조절한 견피브로인 수용액과 알파-키모트립신(α-Chymotrypsin)을 처리하여 얻은 평균분자량 4,000~4,300인 피브로인 펩티드 수용액을 유효성분으로 함유하는 인슐린 비의존형 당뇨병 치료제.
- 등록일
- 2001-02-19
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