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가) 산조인 알카로이드의 전합성 연구 : 산조인의 진정작용 유효성분인 14환 cyclopeptide alkaloid의 새로운 비대칭 합성경로를 개발하였다. D-Serine으로부터 출발하여 (2R,3S)-1-[tert-butyldimethylsiloxy)-2-[N-[(tert-butyloxy)carbonyl]amino]-3-(4- formylphenoxy)-4-methylpentane의 중간체를 거쳐 14원환 전구체를 합성하고 (15 steps, 2.16% 수율), 곁사슬 아미노산과의 축합반응을 통하여 sanjoinine-G1의 전합성을 완료하였다. (B.H. Han et al., (1995) Heterocycles, 41(9), 1909-1914; M.H. Park et al., (1996) Phytochemistry, in press) 나) 산조인 알카로이드의 대사산물 연구 : Sanjoinine-A는 생쥐와 흰쥐에서 특이한 enamide 가수분해를 거쳐 주대사산물 (S)-N,N-dimethylphenylalanyl-(2S,3S)-3- [4-(formylphenoxy)leucyl]-(S)-leucine으로 대사됨을 밝힘 (D.-Y. Suh et al., (1996) Heterocycles, submitted). 구조-반응성 상관관계 연구로부터 enamide 결합을 함유하는 14환 알카로이드가 쉽게 대사변환됨을 밝혔고, 이는 구조-활성관계의 실험결과와 일치한다는 점에서 주목된다. 다) 산조인 알카로이드의 효능 및 안정성 시험 : Sanjoinine-A는 기존의 diazepam과는 다른 기전으로 중추신경 억제효과를 나타내는 것으로 생각되며, 소화기계, 혈액, 신기능, 신경절, 급성독성 실험에서 영향을 나타내지 않았으므로 임상적으로 신경안정제로의 개발이 기대된다. 또한, 적출 심방에 대하여 용량의존적으로 심근수축력을 증가시키며 심혈관계 작용제로서의 개발 가능성도 검토할 수 있다. 라) 가용화 및 물성 연구 : -cyclodextrin과의 포접화합물과 고체분산체를 제조하여 우수한 용출속도를 가진 경구용 제제를 제조하였다.
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- 한국생산기술연구원
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- 2000-09-07
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본 발명은 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 광범위하게 항균력을 나타내며, 특히,슈도모나스 균주 및 엔터로박터 클로아케 P99를 비롯한 그람 음성균에 탁월한 활성을 나타내어 항생제로 유용한 다음 일반식(I)으로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
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- 한국과학기술연구원
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- 2000-11-22
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A potent long acting anti-aging agent, LGA-MVA05 [1, Medimin A], have been developed by modifying retinoic acid with PEG(polyethylene glycol). Medimin A possesses a number of interesting profiles, including its higher solubility in water and most organic solvents, thereby a good percutaneous absorption in the skin. Furthermore, a quantitative assay for collagen synthesis in microwell fibroblast culture demonstrated dramatically increase in biological activity relative to other retinoids. Medimin A would be a good anti-aging agent for enhancing bioavailability and stability1. Non-ionic acting form 2. Maximized the absorption and the efficacy 3. Not toxic in various toxicological tests and highly safe 4. Medimin is more stable under UV, pH, temperature and moisture than other retinoids 5. Average wrinkle reduction of Medimin A=35%응용; Cosmetic and medicinal compound for the treatment of acne, removal of wrinkles and topical treatment of certain skin cancers. Product does not have the usual skin irritation(redness) effect of similar compounds
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- 한국산업기술진흥원
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- 2000-11-24
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Ketoprofen plaster for the treatment of acute and chronic arthritis was successfully developed. It was designed by an unique formulation which filed for a domestic and international patents. Ketoprofen plaster will deliver the constant amounts of ketoprofen through the skin with continuous applications. It has no skin irritation and good adhesion to skin. Ketoprofen plaster is composed of three layers: a backing film, a drug/adhesive layer and a release liner.1. Unique plaster formulation 2. High adhesiveness on skin without skin irritation 3. Highest skin penetration of ketoprefen through skin for 24 hours 4. Relatively higher bioavailability than other commercial products
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- 한국산업기술진흥원
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- 2000-11-24
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Catecholic cephalosphorin antibacterial agent for the treatment of various bacterial infections including respiratory and urinary tract infections. Target indications include lower and upper respiratory tract infections, urinary tract infections, systemic infections, skin and soft tissue infections, bone and joint infections and infectious diarrhea. Product exhibits a well balanced activity against gram positive and gram negative infections. It has also a significantly improved tolerance for the liver and the kidney. Shows distinctive activity against beta lactamase producing resistant bacteria.1. Well-balanced, enhanced antibacterial activity with remarkable potency against Pseudomonas aeruginosa. 2. Potent activity against β-lactamase-producing resistant strains 3. Good safety profiles in animals 4. Once-a-day dosage regimen expected from the long half life 5. Target indications include lower and upper respiratory tract infections, urinary tract infections, systematic infection, skin and soft tissue infections, bone and joint infections, infectious diarrhea
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- 한국산업기술진흥원
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- 2000-11-24
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
일반식(I)의 광범위한 항균력을 지닐 세파로스포린 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법을 제공한다. 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3, R4는 같거나 서로 다르며, H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸,N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다. 그람양성균이나 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.1. 다음 일반식(1)으로 표시되는 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염. 상기 일반식(1)에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤젠, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3,R4는 같거나 서로 다르며, 1H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸, N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다.2. 일반식(2)의 화합물과 일반식(3)의 화합물을 아실화 반응시키는 것이 특징인 제1항의 일반식(1)의 화합물의 제조방법. 상기식에서, R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.3. 일반식(7)의 화합물과 일반식(8)의 화합물을 반응시키는 것이 특징인 일반식(2)의 화합물의 제조방법. 상기식에서 R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.
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- 한국과학기술연구원
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- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
그람 양성균, 그람 음성균 및 광범위한 항균력을 지닌 세팔로스포린 화합물을 제조할 때 유용한 중간체로 사용될 수 있는 일반식(I)의 신규 화합물 및 그 제조 방법에 관한 것이다. <구성>신규 화합물은 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸아세트산으로서, 식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸, R2는 카르복시산, C1-4인 알킬에스테르 또는 카르복실산클로라이드이고, R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는파라-메톡시벤질이고 X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다. 목적 화합물은 일반식(II)의 케톤 화합물과 (III)의 아민 화합물을 축합시켜 제조되는데 반응 용매로는 메탄올, 에탄올, 디메틸술폭시드, 디메틸포름아미드, 아세토니트릴 등이 가능하고, 반응 용액의 PH는 4-5정도로 유지하는 것이 효과적이다. 반응 온도는 -10도 내지 30도C가 적당하고, 반응 시간은 5 내지 24시간 정도가 가능하다.1. 다음의 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸 초산; 상기식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸이고: R1는 카르복실산, C(1-4)인 알킬 에스테르 또는 카르복실산 클로라이드이고 ; R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는 파라-메톡시벤질이고 ; X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다.2. 제1항에 있어서, R1은 수소이고, R2는 카르복실산이고, R3과 R4는 모두 파라-메톡시벤질이고, X와 Y는 각각 수소 또는 염소인 아릴아미노티아졸 초산.3. 다음 일반식(2)로 표시되는 케톤 화합물과 다음 일반식(3)으로 표시되는 아민화합물을 축합반응시키는 것으로 이루어지는 일반식(1)로 표시되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법; 상기식에서 R1은 수소, 포르밀 또는 트리틸이고 ; R2는 카로복실산, C(1-4)인 알킬 에스테르 또는 카르복실산 클로라이드이고 ; R3과 R4는 각각 수소, 아세틸 또는 파라-메톡시벤질이고 ; X와 Y는 각각 수소 또는 할로겐 원자이다.4. 제3항에 있어서, 상기 축합반응이 극성용매와 물의 혼합용매에서 수행되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.5. 제4항에 있어서, 상기 극성용매가 에탄올 또는 메탄올인 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.6. 제3항에 있어서, 상기 축합반응이 pH 4 내지 6에서 수행되는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.7. 제3항에 있어서, 상기 축합 반응에서 염기로써 알칼리금속염기의 수용액을 사용하는 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.8. 제7항에 있어서, 상기 알칼리금속염기의 수용액이 수산화나트륨 또는 탄산나트륨인 아릴아미노티아졸 초산의 제조방법.
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- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
외부수상에 고분자의 불용매를 미리 첨가시킴으로써 단시간 내에 고분자의 고형화를 달성할 수 있어 결과적으로 약물의 봉입율을 향상시킬 수 있는 용매추출법을 이용한 생분해성 고분자 미립구의 개선된 제조방법 및 이를 이용한 국소염증 질환 치료용 미립구의 제조방법을 제공한다. [구성]내부 수상으로는 증류수에 아목시실린을 포화 용해시키고, 유상으로는 메틸렌클로라이드에 폴리락트산을 용해시킨다. 이어서 폴리비닐알코올을 증류수에 용해시킨 수용액에 대해 에틸아세테이트를 용해시켜 외부 수상으로 하고, 내부 수상과 유상을 1대 12.5의 용적비로 하여 볼텍스로 교반하여 W/O형 에멀젼을 먼저 제조하고 초음파 장치를 이용하여 미세하게 분산시킨다. 또한 외부 수상을 호모나이져로 100-800 rpm에서 균일하게 분산시키면서 앞서 제조한 W/O형 에멀젼을 외부수상에 대해 1대 200의 용적비로 천천히 가하여 W/O/W형 유탁액을 제조하여 30분간 교반하여 유기용매를 제거하고 여과하여 진공 오븐에 넣어 하루 건조시켜 미립구를 얻는다.1. 내부수상과 생분해성 고분자가 용해된 고분자의 유기용매를 함유하는 유상을 혼합 교반하여 W/O형 에멀젼을 먼저 제조하고 이를 미세하게 분산시킨 후 여기에 외부수상을 가하여 W/O/W형 에멀젼을 제조하는 것으로 되는 용매추출법에 의한 생분해성 고분자 미립구의 제조방법에 있어서, 외부수상을 W/O형 에멀젼에 첨가하여 W/O/W형 에멀젼을 제조하기에 앞서, 고분자의 불용매를 외부수상에 미리 첨가 함으로써 고분자의 유기용매를 추출함을 특징으로 하는, 용매추출법에 의한 생분해성 고분자 미립구의 개선된 제조방법.2. 제 1항에 있어서, 생분해성 고분자가 폴리락트산인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.3. 제 1항 있어서, 고분자의 불용매가 아세트알데히드, 아세토니트릴, 아세톤 아크롤레인, 알릴 알코올, 아닐린, 벤질알코올, 부틸 알코올, 카본 디설파이드, 시클로헥사놀, 디클로로벤젠, 디에틸렌글리콜, 디에틸설폰, 디메틸아세트아미드, 디메틸포름아미드, 디메틸설폭사이드, 1.4-디옥산, 디프로필설폰, 에틸아세트아미드, 에틸알코올, 에틸아미드, 에틸아세테이트, 에틸렌디아민, 에틸렌옥사이드, 에틸 포름아미드, 포름산, 프르프릴알콜, 헵틸알콜, 헥산디올, 헥실알콜, 아이도 벤젠, 메탄올, 메틸아민, 메틸벤조에이트, 메틸렌글리콜레이트, 메틸에틸설폰, 메틸포르메이트, 메틸프로필설폰, 옥틸알콜, 1.5-펜탄디올, 페닐히드라진, 프로필알콜, 이소프로필알콜, 프로필렌글리콜,피리딘 및 스티렌옥시딜 중에서 선택되는 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.4. 제 3항에 있어서, 고분자의 불용매가 에틸 아세테이트인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.5. 제 3항에 있어서, 고분자의 불용매를 외부수상에 대해 0.1-10%가 되도록 첨가하는 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.6. 내부수상에 수용성 약물이 베타락탐계 항생제와 베타락탐 분해효소의 억제제를 함유시켜 제 1항에 따른 방법을 수행하는 것으로 되는 국소염증 질환 치료용 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.7. 제 6항에 있어서, 베타락탐계 항생제는 암피실린, 아목시실린 또는 이들의 염이고 베타락탐 분해효소의 억제제는 썰박탐, 클라불라닉산 또는 그의 염들인 국소염증 질환 치료용 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.8. 제 6항 또는 제 7항에 있어서, 국소염증 질환이 부비동염 또는 중이염인 생분해성 고분자 미립구의 제조 방법.
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- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
적정량의 약물을 목적 부위에 장시간 지속적으로 공급할 수 있는 구내염 치료용 패취제 및 그의 제조 방법을 제공한다. <구성>글리세린과 스트르산 혼합 용액에 스테로이드성 소염제를 가해 현탁시키고 친수성 중합체를 가해 얻은 점성 중합체 혼합물을 박리형 라이너 상에 놓고 전연하여 필름을 형성시키고 이 필름을 가열하여 중합체를 가교 결합시키고 비투과성 지지막을 압착 피복시켜 구내염 치료용 약제를 함유한 카라야 고무 등의 친수성 중합체, 글리세린 및 시트르산을 함유하는 약제-함유 매트릭스층; 비투과성 지지막; 및 박리형 라이너로 이루어진 구내염 치료용 패취제(Patch)제를 제조한다.1.스테로이드계 소염제, 친수성 중합체, 글리세린 및 시트르산을 함유하는 약제-함유 매트릭스층 ; 비투과성지지막 ; 및 박리형 라이너로 구성됨을 특징으로 하는 구내염 치료용 패취제.2. 제1항에 있어서, 스테로이드계 소염제가 트리암시놀론 아세토나이드, 베클로메타손 디프로피오네이트, 베타메타손, 댁사메타손, 플루오시놀론 아세토나이드, 플루오시나이드, 플루메타손, 하이드로코티손, 프레드니솔론 및 프레드니손을 구성된 그룹중에서 선택되는 패취제.3.제2항에 있어서, 스테로이드계 소염제가 트리암시놀론 아세토나이드인 패취제.4.제1 내지 3항중의 어느 하나에 있어서, 스테로이드계 소염제가 매트릭스 총중량에 대해 0.01 내지 0.1중량%의 양으로 함유된 패취제.5.제1항에 있어서, 친수성 중합체가 카라야 고무, 아라비아 고무, 카복시메틸셀룰로즈, 하이드록시프로필메틸셀룰로즈 및 폴리아크릴산으로 구성된 그룹중에서 선택되는 패취제.6.제5항에 있어서, 친수성 중합체가 카라야 고무인 패취제.7.제1항, 5항 및 6항중의 어느 하나에 있어서, 친수성 중합체가 매트릭스 총중량에 대해 40 내지 50중량%의양으로 함유된 패취제.8.제1항에 있어서, 글리세린이 매트릭스 총중량에 대해 40 내지 50중량%의 양으로 함유된 패취제.9.제1항에 있어서, 시트르산이 친수성 중합체의 중량을 기준으로 하여 10 내지 20중량%의 양으로 함유된 패취제.10.제1항에 있어서, 박리형 라이너가 실리콘지로 구성되는 패취제.11.제1항에 있어서, 비투과성 지지막이 유드라질 RS100-기본 필름인 패취제.12.제11항에 있어서, 유드라질 RS100-기본 필름이 트리아세틴 3 내지 5중량%를 함유하는 패취제.13.제1항에 있어서, 매트릭스층의 두께가 0.5 내지 2.0mm, 비투과성 지지막의 두께가 0.05 내지 0.3mm의 박리형 라이너의 두께가 0.03 내지 0.05mm인 패취제.14.a) 글리세린에 시트르산을 용해시켜 수득한 혼합용액에 스테로이드성 소염제를 가하여 현탁시키고 : b)생성된 현탁액에 친수성 중합체를 가하여 점성 중합체 혼합물을 수득하고 ; c) 수득된 점성 혼합물을 박리형 라이너상에놓고 전연시켜 균일한 두께의 필름을 형성시키고 ; d) 형성된 필름을 가열하여 중합체를 가교결합시키고 ; e) 수득한 박리형 라이너/매트릭스 복합층의 매트릭스층상에 비투과성 지지막을 압착 피복시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 13항중의어느 하나에 따르는 구내염 치료용 패취제를 제조하는 방법.15.제14항에 있어서, 단계 b)에서 혼합물의 온도를 15℃ 이하로 유지시키는 방법
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2000-12-15
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카르보닐 화합물을 용매와 염기 존재하에 포스포늄염 화합물이나 또는 일반식 (IV)로 표시되는 포스포네이트 화합물과 반응시켜 새로운 일반식 (I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명 화합물은 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 높은 결합 친화도를 나타내므로 알쯔하이머씨 병 등의 뇌신경 질환 치료제로 유용하다. 상기 식들에서, R은 각각 수소, 할로, 알콕시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시, 아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을, R1,R2 및 RR는 각각 알킬, 아릴 또는 아랄킬을, X는 할로겐 원자를 각각 표시하며, n은 1 또는 2의 정수이다.일반식(I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물 및 약제약적으로 허용되는 그의염.일반식(I)에 있어서, n은 1 또는 2의 정수이며, R은 수소, 플루오로, 클로로, 메톡시, 디메톡시, 시아노, 탄소수 1 ∼ 6개의 알킬, 탄소수 2 ∼ 6개의 알케닐, 탄소수 2 - 6개의 알키닐, 탄소수 3 ∼ 7개의 시클로알킬, 히드록시, 디히드록시,아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을 이루는 염산, 브롬산, 황산, 인산, 아세트산, 트리플루오로아세트산, 푸마르산, 말레산, 시트르산, 락트산, 옥살산을 표시한다.청구항 2. 제 1 항에 있어서, 일반식 (I)의 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물이 (Z)-3-[3-(4-메틸페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-메틸페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-(3-페닐이소옥사졸-5-일)메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2] 옥탄 및이의 옥살산 염, (E)-3-(3-페닐이소옥사졸-5-일)메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-플루오로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-플루오로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-클로로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-[3-(4-클로로페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(3,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(3,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-시아노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-시아노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(2,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(2,4-디메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아잡시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)- 3- {3 -[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-4-메톡시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1] 헵탄 및 이의 옥살산 염,(Z)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[3,4-비스(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-[3-(4-t-부톡시카르보닐아미노페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (E)-3-{3-[4-(4-메톡시벤질옥시)페닐]이소옥사졸-5-일}메틸렌-1-아자비시클로[2.2.1]헵탄 및 이의 옥살산 염, (Z)-3-[3-(4-히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (E)-3-[3-(4-히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (Z)-3-[3-(3,4-디히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (E)-3-[3-(3,4-디히드록시페닐)이소옥사졸-5-일]메틸렌-1-아자비시클로[2.2.2]옥탄 및 이의 트리플루오로아세트산 염, (Z)-3-[3-(4-아미노페닐)이
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- 한국과학기술연구원
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- 2000-12-15
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
일반식(I)의 광범위한 항균력을 지닌 세팔로스포린 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법을 제공한다.<구성>하기 일반식(I)으로 표시되는 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염으로 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고,R2는 수소 또는 디페닐메틸기, 파라-메톡시벤질기이고 또는 염을 만드는 Na나 K가 같은 원자이고, R3, R4는 같거나 서로 다를 수가 있으며, H 또는 파라-메톡시벤질이고, X,Y는 수소 또는 플루오로, 클로로, 브로모, 요오드이며, Q는 수소, 비닐, 아세톡시메틸, 메톡시메틸, 할로메틸, 피리디니움메틸, N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, 카르바모일옥시메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸과 같은 치환기를 나타낸다. <효과>그람양성균이나 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.
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- 한국과학기술연구원
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- 2001-01-17
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
[구성](A)본 발명은 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체를 출발 물질로하여 100 내지 160℃에서 1 내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실레이트 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 이 제조 방법에서 출발 물질로 사용되는 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체는 2-(2(S)-케토프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 베이커 이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25 내지 50℃에서 4 내지 10시간 동안 가열 교반시켜 2-(2(S)-히드록시프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 얻고, 이 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2 내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 2-(2(S)-피드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100 내지 160℃에서 5 내지 10시간 동안 알킬 에록시메틸렌말로네이트와 반응시켜 N-(2,2-디에록시카르보닐에테닐)-2-(2(S)-히드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 유기 용매 중에서 -10 내지 10℃에서 1 내지 4 시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시킴으로써 제조할 수 있다.1. 다음 일반식(6)의 화합물을 100 내지 160℃에서 1 내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(1)의 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카트복실레이트 유도체의 제조 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.2. 제1항에 있어서, 일반식(6)의 화합물은 다음 일반식(5)의 화합물을 유기 용매 중에서 -10내지 10℃에서 1 내지 4시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.3. 제2항에 있어서, 유기 용매는 테트라히드로푸린, 아세트니트릴, 디에틸에테르, 클로로포름, 메틸렌클로라이드 또는 벤젠 중에서 선택되는 것인 방법.4. 제2항 또는 3항에 있어서, 일반식(5)의 화합물은 다음 일반식(4)이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100 내지 160℃에서 5 내지 10시간 동안 알킬 에폭시메틸렌말로네이트와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타내고, R은 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.5. 제4항에 있어서, 일반식(4)의 화합물은 다음 일반식(3)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2 내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타낸다.6. 제5항에 있어서, 금속 촉매는 팔라듐, 팔라듐히드록시드, 플라티늄 또는 플라티늄옥사이드 중에서 선택되는 것인 방법.7. 제5항에 있어서, 일반식(3)의 화합물은 다음 일반식(2)의 화합물을 베이커이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25 내지 50℃에서 4 내지 10시간 동안 가열 교반시켜 제조하는 것인 방법. 상기 식에서, X는 불소 또는 염소 원자를 나타낸다.8. 제7항에 있어서, 당류는 슈크로오스 또는 글루코오스 중에서 선택되는 것인 방법.
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- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
다음 구조식(II)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(III)의 화합물을 제조하고, 구조식(III)의 화嵐걋 금속 촉매 존재하에 수소화 반응시켜 다음 구조식(IV)의 화합물 을 얻고, 구조식(IV)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(V)의 화합물을 얻은다음, 구조식(V)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 단계로 이루어진 다음 구조식(I)의(-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조 방법.1. 다음 구조식(2)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(3)의 화합물을 제조하고, 구조식(3)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(4)의 화합물을 얻고, 구조식(4)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(10)의 화합물을 얻은 다음, 구조식(5)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 단계로 이루어진 다음 구조식(1)의 (-)3(S)-메틸벤조옥사진 유도체의 제조방법.2. 제1항에 있어서, 유기 용매가 아세토니트릴, 디에틸에테르, 테트라히드로퓨란, 벤젠 또는 톨루엔 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.3. 제1항에 있어서, 구조식(3)의 화합물을 얻는 단계가 0℃ 내지 30℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.4. 제1항에 있어서, 수소화반응 단계에서 금속 촉매가 팔라듐, 팔라듐히드록시드, 플라티늄 또는 플라티늄옥사이드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.5. 제1또는 4항에 있어서, 수소화반응 단계가 1기압의 수소하에 2 내지 6시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.6. 제1항에 있어서, 구조식(5)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속시아나이드의 존재하에 알코올 용매내에서 구조식(4)의 화합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.7. 제6항에 있어서, 알칼리금속시아나이드가 소다음시아나이드 또는 포타슘시아나이드인 것이 특징인 제조방법.8. 제1또는 6항에 있어서, 가수분해반응 단계가 0℃ 내지 50℃의 온도에서 1 내지 2일간 수행되는 것이 특징인 제조방법.9. 제1항에 있어서, 구조식(5)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속히드록시드의 존재하에 알코올과 물의 혼합물에서 구조식(4)의 화합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.10. 제9항에 있어서, 알칼리금속히드록시드가 포타슘히드록시드 또는 소디움히드록시드인 것이 특징인 제조방법.11. 제9항에 있어서, 가수분해반응 단계가 20℃ 내지 80℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.12. 제6 또는 9항에 있어서, 알코올이 메탄올 또는 에탄올인 것이 특징인 제조방법.13. 제1항에 있어서, 구조식(1)의 화합물을 얻는 최종 단계가 50℃ 내지 100℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 (R)(-)-3,4-디플루오로-2-(2-히드록시프로폭시)아닐린을 출발물질로 하여 트리페닐포스핀, 카르본테트라클로라이드, 진크할라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 항균제 제조에 유용한 중간체인 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.1. 유기 용매내에서 다음 구조식(Ⅱ)의 혼합물을 트리페닐포스핀, 진크할라이드 카르본테트라클로라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법.2. 제 1항에 있어서, 유기 용매가 아세토니트릴, 테트라히드로퓨란 또는 디메틸술폭시드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.3. 제 1항에 있어서, 진크할라이드가 진크클로라이드, 진크브로마이드 또는 진크요드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.4. 제 1항에 있어서, 상기 반응을 100℃내지 120℃에서 10분 내지 3시간 동안 수행하는 것이 특징인 제조방법.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-01-17
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 발명은 견피브로인 펩티드 수용액의 혈당강하제로서의 새로운 용도에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 견피브로인을 가용화한 후 효소분해시켜 가소화물로 변형시킨 피브로인 펩티드 수용액을 혈당강하제로 이용한 인슐린 비의존형 당뇨병 치료제에 관한 것이다.pH 7.5로 조절한 견피브로인 수용액과 알파-키모트립신(α-Chymotrypsin)을 처리하여 얻은 평균분자량 4,000~4,300인 피브로인 펩티드 수용액을 유효성분으로 함유하는 인슐린 비의존형 당뇨병 치료제.
- 등록일
- 2001-02-19
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
기존 퇴행성 관절염 치료약인 cyclooxygenase (COX) inhibitor인 aspirin, 비스테로이드성 소염제(NSAIDs) 등은 선택성이 없어서 부작용이 심하다. 최근에 COX-2에 선택적인 대체약물의 개발이 추진되고 있으나 만족할 만한 신약은 아직까지 출현되지 않았다. 최근에 글루코사민이 퇴행성 관절염의 치료에 효과적이라고 의약전문 잡지에 소개된바 있으며 외국에서는 수년 전부터 사용되고 있고 성공적인 임상사례가 보고되었다. 국내에서도 정형외과 의사들도 추천하고 있으며 한국관절염 연구회에서도 소개하고 있다.글루코사민과 제제화하는데 사용되는 물질의 선발과 소량의 경구투여로 지속적인 효과를 나타낼 수 있도록 제제화하는 기술이 특징이다.
- 보유기관
- 한국과학기술연구원
- 등록일
- 2001-08-22
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
순도, 수율이 양호하고 경제성 있는 공정을 획득하기 위하여 N-아세틸-L-글루타민의 결정을 성장시키는 방법에 관한 것이다.N-아세틸-L-글루타민은 약품 원료로 이용되고 있는 L-글루타민을 아세틸화시켜 L-글루타민의 약효를 한층 발전시킨 물질로서 현재는 위궤양 치료제, 대사성 질환제, 안과용 제제, 화장품 등의 원료로도 사용되고 있다. 종래 L-글루타민으로부터 N-아세틸-L-글루타민을 획득하는 방법들은 획득된 결정입자가 너무 미세해 통상의 탈수기에 의해 탈수가 안되므로 산업상 이용시 고가의 원심분리기 및 기타 부대설비의 투자를 요하는 단점이 있으며 획득된 순도가 저조해 재결정 공정이 반드시 필요하게 되는 문제점이 있다.이에 본 기술에서는 반응시 결정의 성장방법을 연구한 결과, 빙초산과 무수초산의 존재하에서 L-글루타민과 반응할 때에 적당량의 수분이 존재함으로써 결정이 성장할 수 있도록 하여 순도가 높은 제품을 얻을 수 있었으며, 본 기술에 의하면 투자설비를 간단히 할 수 있고, 순도도 상당히 향상시키며, 재결정 공정을 생략함으로써, 매우 경제적으로 N-아세틸-L-글루타민을 제조할 수 있다빙초산과 무수초산의 존재하에서 L-글루타민과 반응시켜 N-아세틸-L-글루타민을 제조함에 있어서 순수를 첨가하는 것을 특징으로 하는 N-아세틸-L-글루타민의 결정 성장 방법에 관한 것이다.반응중 생성된 N-아세틸-L-글루타민은 초기엔 적당량의 수분에 용해되어 적정 용해도를 유지하지만 점차 반응이 진행되면서 잔량의 무수초산이 순수와 반응하여 초산이 되면서 수분이 감소하여 반응 종료시에는 N-아세틸-L-글루타민의 용해도가 급속히 감소하게 되어 결정이 성장된 것으로 추정되어진다.이렇게 하여 얻어진 결정을 현미경에 의해 관찰해 본 결과 종래의 방법에 의해 생성된 결정의 크기는 평균 5㎛ 정도이었으나 본 기술에 따른 결정의 입자는 평균 100㎛ 이상의 큰 입자임을 알 수 있었다.그리하여 본 기술에서는 순수 첨가량이 적으면 결정입자가 조금 성장하고, 순수 첨가량이 많으면 결정 입자가 많이 성장하지만 다량의 순수를 가하면 획득량이 적어짐을 발견하여 이를 이용한 N-아세틸-L-글루타민의 결정성장 방법을 개발하였다
- 보유기관
- 특허법인충정
- 등록일
- 2001-06-20
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일반기술
보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
본 기술은 의약품 원료로 이용되고 있는 L-글루타민을 아세틸화시켜 L-글루타민의 약효를 한층 발전시킨 N-아세틸-L-글루타민에 관한 제조방법이다. N-아세틸-L-글루타민은 현재 위궤양 치료제, 대사성 질환제, 안과용 제제, 화장품 등의 원료로 사용되고 있다.최근 L-글루타민의 아세틸화는 주로 무수초산을 사용하고 있는데, 이 반응식을 이용한 기존의 기술들은 용매로 가성소다 수용액을 사용함으로써 아세틸화된 L-글루타민이 물에 대한 용해도가 높아 별도의 결정 공정을 필요로 하며 회수시 수율이 현저하게 떨어지는 단점이 있고, 또한 무수조건에서 무수초산을 사용하고 용매로서 빙초산을 사용하는 방법도 결정입자가 작고 불순물 제거가 잘되지 않으므로 에틸알콜의 충분한 세척이 병행되지 않으면 안 되는 단점이 있으며 순도도 저조한 것으로 나타났다.이에 본 기술에서는 통상의 방법대로 L-글루타민과 무수초산을 반응시켰을 때 획득된 N-아세틸-L-글루타민의 순도가 저조하고 또, 이의 순도를 올리기 위해서 재 정제할 때에 수율이 떨어지는 단점을 발견, 이를 개선하여 높은 수율로 고순도의 N-아세틸-L-글루타민을 얻고자 하였다.본 기술에서는 적정비율의 빙초산, 무수초산, L-글루타민 존재하에서 반응을 진행시키고 이때에 특히 L-글루타민의 평균 입경이 50㎛인 미세한 것이 투입되어야만 순도 99.5% 이상의 N-아세틸-L-글루타민을 얻을 수 있는 것을 밝혀내었다본 기술의 공정을 자세히 설명하면 다음과 같다.L-글루타민의 아세틸화반응조에 빙초산과 무수초산 그리고 L-글루타민의 비율이 4:1.45:1 정도 되도록 첨가하고 반응액의 온도를 41±2℃로 조절하여 5시간 반응시킨다. 이때 L-글루타민은 평균 입경이 50㎛ 정도인 것을 투입한다.반응 종료후 5℃/1시간의 속도로 20℃까지 냉각후 흡입여과기에 여과하고 적당량의 알코올로 수세하여 획득한 결정을 60℃ 이하의 온도에서 5시간 건조함으로써, 99.5% 이상 고순도의 N-아세틸-L-글루타민을 손쉽게 얻을 수 있다.본 과정에서 일반적으로 상품화된 L-글루타민의 입자의 크기는 200-600㎛인데 반하여 본 기술의 반응공정에 이용되는 L-글루타민의 입자크기는 작을수록 좋지만 바람직하기로는 50㎛에서 정규분포를 취하는 것이 가장 좋음을 알 수 있었다.
- 보유기관
- 특허법인충정
- 등록일
- 2001-04-07
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보건·의료 > 원료의약 대량제조 기술
3-(2-구아니디노티아졸-4-일 메틸티오) 프로피오니트릴을 할로겐화 방향족 화합물 용매중에서 루이스산 촉매 존재하에 설파미드와 반응시켜 1단계 반응에 의하여 구아니디노티아졸 유도체인 파모티딘(Famotidine)을 제조하는 방법이다.반응 생성물은 칼럼 크로마토그래피 또는 재결정 등의 방법으로 정제하며, 칼럼 크로마토그라피로 정제할 경우에는 후랫쉬 칼럼방법을 통해 용매 사용을 줄이고 시간을 단축시킬 수 있다. 또한, 반응이 완료된 후 미반응의 출발물질과 반응물질은 그 회수가 가능하여 다시 반응에 사용할 수 있다구아니디노티아졸 유도체인 파모티딘은 소화기관에 작용하여 위산 분비 억제 효과를 나타내는 약물로 널리 사용되고 있다.종래 제조방법은 반응 단계가 복잡하고, 반응시간도 많이 소요되며, 중간생성물이 매우 불안정하여 장시간 보존이 불가능하며 수율이 낮고 순도가 떨어진다.본 기술은 파모티딘을 짧은 반응시간내에 1단계 반응으로 고순도 , 고수율로 제조할 수 있는 장점이 있다.
- 보유기관
- 특허법인충정
- 등록일
- 2001-05-08
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소화기관에 작용하여 위산분비억제 효과를 나타내는 약물로 알려져 있는 파모티딘의 신규 회수방법에 관한 것이다. 종래에는 파모티딘을 칼럼 크로마토그라피하는 방법으로 회수하여 왔는데, 이 방법은 그 장치에 많은 시설이 들뿐만 아니라, 고가인 실리카겔 등이 다량 사용되어야 하고 그 조작이 복잡하고 수율이 낮은 결점이 있었다. 이에 이러한 문제점을 해결하기 위하여 칼럼 크로마토그라피 방법을 사용하지 않고도 간단한 조작으로 파모티딘을 분리, 정제하는 방법을 제공한다. 본 기술은 3-(2-구아니디노티아졸-4-일메틸티오)프로피오니트릴과 설파미드를 반응시켜서 얻어진 반응혼합물에 물을 가하고 pH를 8.0-10.0으로 조절한 용액을 NaCl로 포화시키고, 테트라하이드로후란으로 추출한 추출액을 증류시켜서 생성된 결정을 여과하여 메탄올에 가온하며 용해시킨 다음, 용액을 소량으로 농축한 후 냉각하여 결정화시켜서 순수한 파모티딘을 회수한다.파모티딘 반응 용액에 물을 가하고 pH를 8.0-10.0으로 조절한 후 NaCl을 가하여 NaCl을 포화시키고 테트라하이드로후란으로 추출하면, 미반응의 설파미드 및 기타 불순물은 NaCl 포화수용액에 잔존하며, 출발물질인 3-(2-구아니디노티아졸-4-일메틸티오)프로피오니트릴 및 목적화합물인 파모티딘은 테트라하이드로후란에 이행된다. 이어 테트라하이드로후란 추출액을 무수황산나트륨 또는 기타 반응에 직접 관여하지 않는 탈수제를 가하여 탈수한 다음, 테트라하이드로후란을 증류하면 목적물인 파모티딘을 순수하게 얻을 수 있다.더욱 순수한 파모티딘을 얻기 위하여는 테트라하이드로후란을 증류한 잔사에 동량의 디메틸포름아마이드를 넣고 교반하며 물을 가하고 교반한 후 생성된 결정을 여과하고 이를 메탄올에 가열하여 용해한 후 필요하면 활성탄을 가하여 탈색 및 불순물을 제거하고 농축한 후 냉각 및 교반하여 순수한 파모티딘을 얻을 수 있다. 본 기술에 의하면 반응 혼합물로부터 간단히, 고순도 및 고수율로 파모티딘을 분리할 수 있게 된다
- 보유기관
- 특허법인충정
- 등록일
- 2001-05-20
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